郭小可
- 作品数：93 被引量：13H指数：2
- 供职机构：中国药科大学更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金江苏省自然科学基金中国药科大学校级教学改革研究课题更多>>
- 相关领域：医药卫生理学文化科学自动化与计算机技术更多>>
- 噻唑腙类IGF2BP2小分子抑制剂的设计、合成及生物活性研究
- 2024年
- 胰岛素样生长因子2 mRNA结合蛋白2(insulin-like growth factor 2 mRNA binding protein 2,IGF2BP2)是N^(6)-甲基腺苷(N^(6)-methyladenosine,m^(6)A)的识别蛋白,介导了下游mRNA的稳定性,是极具前景的抗肿瘤靶点。本研究基于课题组前期筛选的先导化合物1g,以噻唑腙作为母核设计并合成了52个IGF2BP2小分子抑制剂,其中9g、10g、37g、47g和52g等具有较好的靶标活性。该项工作是以噻唑腙为母核发展IGF2BP2小分子抑制剂的一次探索,为后续相关研究奠定基础。
- 张诗迪马赛王颖哲蔡媛倩张艳尤启冬尤启冬
- 关键词：小分子抑制剂
- 1-磺酰胺基-4-芳氧基类化合物、制备方法及其医药用途
- 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类具有抗炎活性以1-磺酰胺基-4-芳氧基类为基本骨架的化合物(I)，初步的活性测试证明本发明化合物具有良好的干扰Keap1-Nrf2的结合，从而激活Nrf2，具有潜在的抗炎活性，可以用于...
- 尤启冬 姜正羽 陆朦辰陈智云孙昊鹏张晓进郭小可徐晓莉
- 文献传递
- 一种ROS响应性JAK3共价抑制剂前药、制备方法及治疗类风湿性关节炎的用途
- 本发明公开了一种ROS响应性JAK3共价抑制剂前药、制备方法及治疗类风湿性关节炎的用途，该前药具有如下的化学结构：<Image file="DDA0002327622540000011.GIF" he="685" img...
- 尤启冬姜正羽张梁颖鲍启超杨伟康陆朦辰郭小可徐晓莉王磊
- 文献传递
- 一种3,5-二甲基-4-砜基-1H-吡咯类化合物、制备方法和用途
- 本发明公开了一种3,5‑二甲基‑4‑砜基‑1H‑吡咯类化合物、制备方法和用途，化学结构为：<Image file="DDA0002808944070000011.GIF" he="475" imgContent="dra...
- 尤启冬姜正羽赵开梅朱鹏举陆朦辰徐晓莉郭小可王磊
- 文献传递
- 一种靶向补体因子D降解剂及其制备方法与应用
- 本发明公开了一种靶向补体因子D降解剂及其制备方法与应用。本发明基于Danicopan与CFD蛋白的共晶复合物结构，通过合理的药物设计方法设计并合成了一类异双功能分子，其通过靶向降解CFD，抑制AP途径以及减少C3b沉积的...
- 尤启冬姜正羽王茹嫣金雨辉朱志伟毕欣宇郭小可徐晓莉王磊
- 苯胺类WDR5蛋白-蛋白相互作用抑制剂及其制法和用途
- 本发明公开了一种WDR5蛋白‑蛋白相互作用抑制剂，包含结构如通式(I)所示的化合物。实验表明该抑制剂作用于WDR5蛋白与其相互作用蛋白包括但不局限于MLL，选择性抑制白血病细胞的增殖，在细胞水平上抑制H3K4的甲基化和下...
- 尤启冬郭小可陈维琳李冬冬顾婧徐俊陈鑫
- 3-羟基-5-芳基吡啶-2-甲酰胺衍生物的制备方法及中间体
- 本发明涉及药物合成领域。具体公开了具有慢性肾性贫血治疗作用的3-羟基-5-芳基吡啶-2-甲酰胺衍生物(I)的制备方法，其特征是本方法从5-溴-2-氰基-3-苄氧基吡啶出发，经过酰胺化反应、偶联反应、脱保护反应共3步反应制...
- 张晓进尤启冬雷永华孙昊鹏徐晓莉郭小可
- 文献传递
- 组蛋白甲基转移酶G9a抑制剂的研究进展被引量：2
- 2018年
- 组蛋白甲基转移酶G9a可以催化组蛋白H3K9发生单甲基化、二甲基化及缓慢的三甲基化,也可以特异性地催化一些非组蛋白如p53的甲基化。G9a参与体内许多生物学过程,并与人类的各种疾病特别是肿瘤的发生和发展密切相关,被认为是一个具有广阔前景的肿瘤治疗新靶标。因此,G9a抑制剂的开发受到广泛关注。综述近10年报道的G9a小分子抑制剂的研究进展,以期为现有抑制剂的临床进展和新型抑制剂的开发提供参考。
- 王楚慧赵铜鑫陈维琳湛云鹏张涵煦尤启冬郭小可
- 关键词：抗肿瘤小分子抑制剂甲基转移酶
- 一类具有吲哚啉骨架的化合物、制备方法及其医药用途
- 本发明公开了一类具有吲哚啉骨架的化合物、制备方法及其医药用途。本发明提供的含吲哚啉骨架的化合物可以干扰Keap1‑Nrf2相互作用，激活Nrf2及下游因子，降低细胞炎症因子和增强细胞抗氧化能力，从而减轻炎性损伤，具有潜在...
- 尤启冬姜正羽周海山陆朦辰赵静郭小可徐晓莉王磊
- 一种吡咯并吡啶结构的化合物、制备方法和医药用途
- 本发明公开了一种吡咯并吡啶结构的化合物、制备方法和医药用途。本发明提供的吡咯并吡啶结构的化合物对JAK家族蛋白具有明显的抑制活性，为有效的JAK抑制剂，因此具备开发成抑制JAK进而治疗疾病的药物的前景。
- 尤启冬姜正羽鲍启超陈华清郭小可徐晓莉王磊
