王鑫
- 作品数：67 被引量：166H指数：6
- 供职机构：沈阳药科大学更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金辽宁省教育厅科学基金国家科技重大专项更多>>
- 相关领域：医药卫生理学经济管理化学工程更多>>
- 非洛地平缓释片生物利用度及生物等效性被引量：4
- 2014年
- 目的:研究非洛地平缓释片在中国健康人体内的药动学特征和生物等效性。方法:采用双周期、随机、交叉试验设计,22名健康男性受试者先后在空腹状态和餐后状态下随机交叉单剂量口服受试制剂和参比制剂10 mg,在不同时间点采集血浆样本,周期间的清洗期为14 d。采用LC-MS/MS法测定血浆中非洛地平浓度,计算主要药动学参数并评价两种非洛地平制剂的生物等效性。结果:空腹状态下受试制剂与参比制剂的主要药动学参数如下:t1/2分别为(12.96±6.75)h和(14.15±6.19)h,tmax分别为(3.41±1.32)h和(3.66±1.43)h,Cmax分别为(3.42±1.38)μg·L-1和(3.30±1.09)μg·L-1,AUC0-t分别为(43.24±14.52)μg·h·L-1和(40.84±13.05)μg·h·L-1,AUC0-∞分别为(47.60±20.38)μg·h·L-1和(46.44±19.30)μg·h·L-1;餐后状态下受试制剂与参比制剂的主要药动学参数如下:t1/2分别为(12.78±4.33)h和(12.11±7.44)h,tmax分别为(4.50±0.67)h和(4.41±1.22)h,Cmax分别为(7.92±2.88)μg·L-1和(7.74±2.81)μg·L-1,AUC0-t分别为(51.12±13.35)μg·h·L-1和(50.38±15.86)μg·h·L-1,AUC0-∞分别为(53.71±14.48)μg·h·L-1和(52.39±16.04)μg·h·L-1。空腹和餐后状态下,受试制剂与参比制剂经方差分析和双单侧t检验,主要药动学参数无显著性差异。结论:2种制剂在空腹和餐后2种状态下均生物等效;食物对非洛地平缓释片的药动学有明显的影响。
- 柯晓丹任丽楼一层王鑫刘有平邸欣
- 关键词：非洛地平药动学生物等效
- 齐多夫定对大鼠内源性左卡尼汀水平及左卡尼汀药动学的影响
- 2013年
- 目的研究齐多夫定对大鼠内源性左卡尼汀水平及左卡尼汀药动学的影响。方法 Wistar大鼠18只,随机分为A、B、C 3组。A组为空白对照组,不给药;B组单独给予齐多夫定;C组联合给予齐多夫定和左卡尼汀。连续给药45 d,采用LC-MS/MS法测定和比较各组大鼠肌肉和心脏中内源性左卡尼汀水平。另取Wistar大鼠12只,随机分成2组,一组给予左卡尼汀,另一组联合给予左卡尼汀和齐多夫定,采用LC-MS/MS法分别测定2组大鼠给药后左卡尼汀血药质量浓度的经时变化,用DAS 2.1.1软件计算主要药动学参数,并进行统计分析和比较。结果大鼠长期给予齐多夫定后,肌肉中左卡尼汀水平较对照组显著降低,心脏中左卡尼汀水平无显著变化;联合给予齐多夫定和左卡尼汀后,大鼠肌肉中左卡尼汀水平与对照组比较差异无统计学意义,心脏中左卡尼汀水平显著升高。大鼠单独给予左卡尼汀和联合给予齐多夫定和左卡尼汀后的主要药动学参数差异无统计学意义。结论齐多夫定能抑制肌肉组织对左卡尼汀的摄取,接受齐多夫定治疗的同时补充左卡尼汀能减轻齐多夫定引起的不良反应,齐多夫定对大鼠体内左卡尼汀的药动学无显著影响。
- 曾文琴刘有平王鑫邸欣
- 关键词：齐多夫定左卡尼汀药动学LC-MSMS
- RP-HPLC法同时测定桑白皮药材中五种指标成分的含量被引量：2
- 2021年
- 目的建立准确、高效、简便的反相高效液相色谱法(RP-HPLC)同时测定不同产地桑白皮药材中桑辛素M、桑黄酮G、桑黄酮C、桑皮酮E和桑辛素5种指标成分含量,为桑白皮药材质量评估提供依据。方法色谱柱为DikmaPlatisilTM ODS-C18柱(150 mm×4.6 mm,5μm),选择乙腈(含体积分数0.3%甲酸)-水(含体积分数0.3%甲酸)作为流动相,梯度洗脱;流速为1.0 mL·min-1;柱温为35℃;检测波长为270 nm。结果桑辛素M、桑黄酮G、桑黄酮C、桑皮酮E和桑辛素的质量浓度分别在2.0~40 mg·L^(-1),10.0~200 mg·L^(-1),10.0~200 mg·L^(-1),2.0~40 mg·L^(-1)和2.0~40 mg·L^(-1)内线性关系良好(r≥0.9991),平均加样回收率分别为94.6%,92.6%,93.5%,92.0%和92.6%,RSD分别为2.5%,2.3%,1.2%,1.4%和1.9%(n=6)。结论所建立的方法准确、重现性好,适用于桑白皮药材中桑辛素M、桑黄酮G、桑黄酮C、桑皮酮E和桑辛素的含量测定,为评价桑白皮的质量提供参考。
- 杜月王鑫刘有平邸欣
- 关键词：桑白皮高效液相色谱法
- 树莓的抗氧化活性与主要化学成分的相关分析被引量：11
- 2013年
- 目的研究树莓提取物的抗氧化活性与总花色苷、总多酚和总黄酮含量间的相关性。方法采集不同品种及不同成熟期的树莓,采用DPPH和ABTS法测定各树莓乙醇提取物的清除自由基能力,再分别采用pH示差法、Folin-Ciocalteu法和亚硝酸钠-硝酸铝-氢氧化钠显色法测定不同树莓中总花色苷、总多酚和总黄酮的含量,利用Pearson相关系数分析树莓的抗氧化活性与各成分含量间的相关性。结果树莓的抗氧化活性与总黄酮和总多酚含量显著相关,尤其与总多酚含量的相关性最高(r>0.91),但与总花色苷含量的相关性不明显。结论多酚类物质是树莓发挥抗氧化作用的主要物质基础。
- 王睿婷王鑫张富敏刘有平邸欣
- 关键词：树莓抗氧化活性总多酚总黄酮
- 分子模拟技术对布洛芬固体分散体稳定性分子机制的预测被引量：3
- 2017年
- 目的采用分子对接技术预测聚合物诱导的布洛芬固体分散体超饱和分子机制,并采用试验进行验证,为选择合理的辅料将布洛芬制成固体分散体提供依据。方法以PVP-K30、Soluplus、PVP-VA、HPMC-E5和HPMC-AS共5种常见制备固体分散体的载体为研究对象,首先,采用分子对接技术将布洛芬分别与5种载体进行分子对接,预测药物与载体分子间的相互作用;其次,将预测得到且与药物结合比较稳定的载体用来制备固体分散体,并采用差示扫描量热分析法和红外光谱法对固体分散体进行表征,进一步采用溶出度试验对方法的可行性进行验证,从而阐明固体分散体稳定性的机制。结果采用分子对接方法得到了5种辅料和药物的结合能值,其中布洛芬分别与PVP-K30和Soluplus结合的能量较低,其结合能ΔG值分别为(-28.38±0.67)k J·mol-1和(-10.93±0.25)k J·mol-1,得出PVP-K30与布洛芬的结合能强于Soluplus。除此之外,溶出度验证试验结果显示:不仅在p H值为1.2的溶出介质中,以PVP-K30为载体的布洛芬固体分散体较Soluplus易溶出,而且在p H值为7.4的溶出介质中,两种布洛芬固体分散体在30 min时累积溶出量均达到85%,随着试验时间的推移,Soluplus组累积释放度降低,而PVP-K30组累积释放度几乎无变化,表明PVP-K30与布洛芬结合的稳定性较Soluplus好,此验证结果与分子对接预测结果一致。结论通过分子模拟技术可以对固体分散体稳定性分子机制进行预测,并筛选出PVP-K30作为制备布洛芬固体分散体的最佳辅料,为难溶性药物选择合适的辅料制成固体分散体提供了参考依据。
- 刘阳丹邸欣王鑫王健刘有平
- 关键词：布洛芬固体分散体分子对接稳定性
- HPLC法测定复方沙坦酯片的含量
- 2017年
- 目的建立测定复方坎地沙坦酯片含量的HPLC法,为制剂的质量控制提供有效的分析方法。方法采用Zirchrom Kromasil ODS-1色谱柱(150 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-乙腈-20mmol·L^(-1)磷酸二氢钾(体积比为52∶26∶22),流速为0.8 mL·min^(-1),检测波长为238 nm,进样量为20μL,柱温为室温。结果在选定的色谱条件下苯磺酸氨氯地平、坎地沙坦酯能良好分离;苯磺酸氨氯地平(以氨氯地平浓度计)和坎地沙坦酯质量浓度分别在4.00~6.00和6.40~9.60 mg·L^(-1)内与峰面积呈良好的线性关系(相关系数r分别为0.999 1和0.999 4);平均回收率分别为99.4%(RSD=0.7%)和100.2%(RSD=0.4%)。结论建立的方法简便、快捷、准确,适合复方坎地沙坦酯片中两种成分的同时测定。
- 李娜邸欣王鑫刘有平
- 关键词：高效液相色谱法
- 一种γ-氨基丁酸转氨酶抑制剂的筛选方法
- 本发明属于药物分析领域，具体涉及一种γ-氨基丁酸转氨酶抑制剂的筛选方法。其步骤包括：（1）建立毛细管电泳方法测定NADH；采用区带电泳方式实现对酶联反应产物NADH的检测及定量分析。（2）基于毛细管电泳法对NADH的定量...
- 邸欣陈亮刘有平王鑫
- 伏立康唑在中国健康人体的药代动力学研究被引量：6
- 2013年
- 目的建立LC-MS/MS法测定人血浆中伏立康唑的浓度,并用于伏立康唑片剂的人体药代动力学研究。方法 20名中国男性健康志愿受试者单剂量口服伏立康唑片0.2 g后,于服药前及服药后0.25,,0.50,0.75,1.00,1.50,2.00,3.00,4.00,6.00,8.00,12.00,24.00,36.00 h采集静脉血,用LC-MS/MS法测定人血浆中伏立康唑的浓度,并用DAS 2.1.1软件计算主要药代动力学参数。结果受试者口服伏立康唑片后,血浆中伏立康唑的Cmax为(1801.97±641.83)μg·L-1;t1/2为(7.67±1.85)h;tmax为(1.36±0.72)h;AUC0-36 h为(8682.92±4435.53)μg·h.L-1。结论所建立的LC-MS/MS法快速、灵敏、简便,适用于伏立康唑的人体药代动力学研究。
- 陈琬琳刘有平王鑫封美慧张慧霞邸欣
- 关键词：伏立康唑LC-MSMS血药浓度药代动力学
- 一种吡唑并吡啶衍生物及其应用
- 本发明属药物化学领域，涉及一种新型吡唑并吡啶衍生物及其制备方法和作为治疗剂特别是作为TRK抑制剂的应用。如通式(I)的化合物及其几何异构体或其药学上可接受的盐和它们的制备方法。优选的化合物具有作为蛋白激酶抑制剂，特别是原...
- 赵冬梅刘念程卯生吴天啸秦桥花吕瑞成王鑫付清林
- 柱前衍生化LC-MS/MS法测定大鼠血浆中丁香酚的质量浓度被引量：3
- 2021年
- 目的建立灵敏、专属的柱前衍生化LC-MS/MS方法测定大鼠血浆中丁香酚的质量浓度。方法以麝香草酚为内标,血浆样品经丙酮沉淀蛋白和丹磺酰氯衍生化处理后,采用Key BDS Hypersil C8色谱柱(50 mm×4.6 mm,3μm)分离,以乙腈-水-甲酸(体积比85∶15∶0.5)为流动相进行等度洗脱,洗脱物通过电喷雾离子源正离子化后,以选择反应监测(SRM)模式进行扫描检测,用于定量分析的离子反应分别为m/z 398→m/z 171(丁香酚的衍生化产物)和m/z 384→m/z 171(内标的衍生化产物)。结果丁香酚在5.00~200μg·L^(-1)范围内呈良好线性关系(r≥0.9946),批内和批间精密度RSD小于7.7%,准确度RE值在2.3%~4.5%之间,提取回收率均在80.0%以上。结论本方法灵敏度高、选择性好,适用于大鼠血浆中丁香酚质量浓度的准确测定和以丁香为主药的中药方剂的药动学研究。
- 程聪王鑫刘有平邸欣
- 关键词：丁香酚衍生化液相色谱-串联质谱法
