檀琼
- 作品数：15 被引量：18H指数：2
- 供职机构：上海医药工业研究院更多>>
- 发文基金：国家高技术研究发展计划国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生理学更多>>
- 酯类化合物、其制备方法和应用
- 本发明公开了式I所示化合物或其药学上可接受的盐，<Image file="200910201157.X_AB_0.GIF" he="104" imgContent="undefined" imgFormat="GIF" ...
- 张瑱于振鹏秦燕徐智儒于美静肖璘吴学军檀琼刘珉宇孙海燕刘英孙文劼肖旭华闫兆峰刘畅刘全海
- 胎盘转运大鼠模型的改进及在丙泊酚研究中的应用
- 2014年
- 目的研究丙泊酚在妊娠大鼠的胎盘转运（TPT）情况。方法6只成功受孕的Sprague—Dawley大鼠。在妊娠第20天经母鼠尾静脉注射10mg／kg丙泊酚，注射后15和120min，采用内眦静脉取血法采集母鼠全血（母鼠组），断头取血法采集胎鼠全血（胎鼠组），测定pH值、动脉血二氧化碳分压（PaCO2）、动脉血氧分压（PaO2）和动脉血氧饱和度（SaO2）；在丙泊酚注射后3～150min时间段内，采用高效液相色谱串联质谱法（LC-MS／MS）测定母鼠和胎鼠的丙泊酚血药浓度。结果注射丙泊酚后15min时，母鼠组的PaO2显著高于同组基础值（P〈0．05），而胎鼠组不同时间点的差异均无统计学意义（P值均〉0．05）。母鼠组的丙泊酚血药浓度在给药后3min达峰值，以后逐步下降（趋势P〈0．01）；胎鼠组的丙泊酚血药浓度在给药后15min达峰值，以后逐步下降（趋势P〈0．01）。胎鼠组在给药后3、5min时的丙泊酚血药浓度显著低于母鼠组同时间点（P值均〈0．05），其余时间点间的差异均无统计学意义（P值均〉0．05）。结论本研究简化了TPT模型的全血采集方法，缩短了给药后的采样间隔时间，操作方法切实可行，成功率高，能够满足对丙泊酚等体内快速代谢的麻醉药物TPT研究的需要。首次实现了妊娠大鼠中丙泊酚的TPT血药浓度测定，为在小动物中研究麻醉药物TPT情况提供了方法学依据。
- 吕卓辰许玲美檀琼秦燕于布为
- 关键词：胎盘转运妊娠大鼠丙泊酚母鼠胎鼠
- 2型糖尿病治疗药物艾塞那肽及其开发被引量：3
- 2013年
- 艾塞那肽是首个获准上市的肠促胰岛素类似物,可模拟人体自身胰高血糖素样肽-1的功能,降低2型糖尿病患者的空腹和餐后血糖。本文简要综述2型糖尿病治疗新药艾塞那肽及其开发。
- 许玲美徐智儒檀琼肖峰赵莎莎秦燕
- 关键词：2型糖尿病胰高血糖素样肽-1
- 抗结核候选化合物HY152-J与转运蛋白P-gp相互作用的LC-MS/MS法考察被引量：1
- 2016年
- HY152-J（1）是一个体外具有抗耐药结核活性的候选化合物。本试验建立了Caco-2细胞单层模型,采用LCMS/MS法考察了1与转运蛋白P-gp的相互作用。结果表明,用于转运试验的Caco-2细胞能够形成致密、完整以及功能良好的均匀单层细胞;不同浓度1从基底侧（BL）到肠腔侧（AP）的表观渗透系数与AP到BL的表观渗透系数的比值（Papp,BL-AP/Papp,AP-BL）为0.99-1.27,提示1很可能不是P-gp的底物;与阴性对照组相比,1在0.625-10μmol/L范围内并没有显著降低Caco-2细胞单层模型中地高辛的外排比（ER值）,据此初步推断1并非P-gp的抑制剂。
- 李梁肖峰许玲美秦燕檀琼
- 关键词：CACO-2细胞模型表观渗透系数
- 茶碱缓释干混悬剂在Beagle犬体内的药动学和生物等效性被引量：1
- 2015年
- 研究茶碱缓释干混悬剂(受试制剂)和茶碱缓释片(参比制剂)在Beagle犬体内的药动学和生物等效性。进行双周期交叉试验,每条Beagle犬单次口服给予受试或参比制剂200 mg。建立了HPLC法测定Beagle犬血浆中的茶碱,用非房室模型分析得到参比制剂与受试制剂的主要药动学参数,分别为cmax(9.75±1.91)和(8.94±0.86)μg/ml,tmax(2.58±0.92)和(2.67±0.82)h,AUC0→t(76.59±9.51)和(75.22±15.06)μg·ml-1·h,AUC0→∞(79.55±9.86)和(77.08±13.44)μg·ml-1·h,t1/2(3.19±0.95)和(3.18±0.63)h,MRT(5.80±0.55)和(6.08±0.83)h。统计分析结果表明茶碱缓释干混悬剂与市售茶碱缓释片生物等效。
- 杨旸匡荣蕊檀琼徐智儒秦燕
- 关键词：生物等效性高效液相色谱
- LC-MS/MS法测定大鼠血浆中沃替西汀及其羧基代谢产物
- 2020年
- 本试验建立了大鼠血浆中沃替西汀及其体内羧基代谢物的LC-MS/MS测定方法,并用该法研究其在SD大鼠体内的药动学特征。以氘代沃替西汀为内标,血浆样品经蛋白沉淀法处理后进样测定,色谱柱为Kromasil■C18柱,以含0.1%甲酸的10 mmol/L甲酸铵水溶液(A)∶甲醇(B)为流动相,梯度洗脱,流速为0.3 ml/min,分析时间5 min。采用电喷雾离子源(ESI)、正离子检测、多反应监测模式,沃替西汀及其羧基代谢产物定量离子对分别为m/z 299.1→150.1和m/z329.2→286.3,内标氘代沃替西汀离子对为m/z 302.3→150.0。沃替西汀线性范围为0.3~100.0 ng/ml(r=0.998 6),羧基代谢物线性范围为0.9~300.0 ng/ml(r=0.999 2)。沃替西汀及其羧基代谢物的批内和批间RSD均小于15%。SD大鼠单次口服6 mg/kg沃替西汀后,沃替西汀及其羧基代谢物的t1/2为(2.66±0.35)和(1.76±0.19)h,cmax为(18.60±5.34)和(309.00±84.10)μg/L,AUC0→t为(123.0±28.9)和(1 165.0±236.0)μg·h·L-1。本法快速简便、灵敏准确,适用于沃替西汀及其羧基代谢物的血药浓度测定及药动学研究。
- 王纪元顾留歌秦燕檀琼魏福荣
- 关键词：LC-MS/MS
- 从刺山柑中获得精制提取物的方法及该提取物的应用
- 本发明公开一种从刺山柑中获得精制提取物的方法，其特征在于，该方法包括以下步骤：a)使浓缩的刺山柑粗提物上大孔吸附树脂层析，依次用水和20-30％的乙醇溶液洗脱；b)再用50-100％的乙醇溶液洗脱，即得刺山柑精制提取物。...
- 吴彤李燕刘全海周海凤黄晓玲檀琼于美静张乐乐刘珉宇杨方姜仁吉闫兆峰
- LC-MS测定埃博霉素B血浆蛋白结合率
- 2012年
- 目的建立液相色谱串联质谱(LC-MS)测定方法并检测犬以及人体埃博霉素B的血浆蛋白结合率。方法建立LC-MS联合检测方法,以犬和人体血浆为对象,结合平衡透析法检测埃博霉素B的血浆蛋白结合率。结果 3种浓度(100、50和10 ng/mL)埃博霉素B与犬血浆蛋白结合率分别为(85.4%±2.5%)、(81.3%±2.2%)和(83.7%±3.4%),与人体血浆蛋白结合率分别为(74.4%±3.8%)、(81.0%±2.9%)和(75.6%±2.2%),且灵敏度高,重现性好,操作简单。结论埃博霉素B血浆蛋白结合率高,LC-MS可用于埃博霉素B血浆蛋白结合率的检测。
- 檀琼洪金川徐智儒肖峰赵莎莎秦燕
- 关键词：血浆蛋白结合率平衡透析法
- 组蛋白去乙酰化酶抑制剂的研究进展被引量：11
- 2010年
- 表观遗传学是目前遗传学研究的热点,而肿瘤的发生与表观遗传学关系密切。表观遗传修饰中组蛋白乙酰化酶(HAT)和组蛋白去乙酰化酶(HDAC)之间的动态平衡控制着染色质结构和基因表达。HDAC抑制剂作为新一代潜在靶向抗肿瘤药物,为国内外药学研究的热点。本文综述HDAC抑制剂的作用机制及临床研究进展。
- 檀琼刘全海
- 关键词：组蛋白去乙酰化酶组蛋白去乙酰化酶抑制剂
- 吡啶类衍生物YLS002体外抗肿瘤作用及小鼠药效学研究
- 2010年
- 目的评价吡啶类衍生物YLS002在体内及体外抗肿瘤作用。方法采用四甲基偶氮唑比色法体外检测YLS002对13种肿瘤细胞株的生长抑制作用,建立Colon 26结肠癌荷瘤小鼠模型和A549肺癌荷瘤裸小鼠模型,评价YLS002在体内的抗肿瘤活性。结果 YLS002具有很强的细胞毒作用,体外IC_(50)约为0.22～6.74μg/mL。静脉注射剂量为0.062 5、0.25和1.0 mg/kg的YLS002对小鼠Colon 26结肠癌瘤的抑制率为52.08%、71.71%和72.69%;对A549肺癌的抑制率为42.62%、49.73%和85.21%。结论 YLS002具有一定的体外抗肿瘤作用,对小鼠Colon 26结肠癌瘤和A549肺癌均有明显抑制作用。
- 袁文越刘珉宇李绍顺吴学军孙海燕檀琼刘全海
- 关键词：细胞毒肿瘤抑制率抗肿瘤活性
