刘学文
- 作品数：1 被引量：0H指数：0
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- ^18F标记非甾体类孕酮受体显像剂的制备
- 2013年
- 孕酮受体(PR)在乳腺癌中的水平可对乳腺癌的激素治疗进行预测和指导。5-[4-(3-氟丙基)-4-甲基-2-氧-1,4-二氢-2H-苯并[d][1,3]口恶嗪-6-基]-1H-吡咯-2-甲腈(19 FPr-Tanaproget)是Tanaproget的衍生物,它作为孕酮受体激动剂,对PR有高选择性和高亲和性,用放射性核素18F标记、正电子发射断层(PET)技术显像,可通过检测PR的情况,对乳腺癌进行诊断、治疗和预后评估。本实验以自制的氟标记前体,先合成了参比化合物19FPr-Tanaproget,再在氟多功能模块上合成了18 FPr-Tanaproget,经Sep-Pak C-18柱和HPLC分离得到放化纯大于97%的产物。室温下在水中和血清中分别放置6h,放化纯仍大于95%。对标记率影响因素进行了优化,结果显示,最佳标记温度、时间、前体浓度分别为100℃、35min和32.7mmol/L,此条件下总的合成时间为45min,放化产率可达到10.9%(已校正)。
- 蒲雯雯姚君林建国邱玲刘学文罗世能马海霞
- 关键词：标记率显像剂
