冯潜
- 作品数：2 被引量：11H指数：2
- 供职机构：南方医科大学药学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 野黄芩素FVB/NCrlVr小鼠磺酸化代谢特征研究被引量：8
- 2012年
- 目的野黄芩素在机体内被吸收后迅速发生Ⅱ相代谢结合反应。本实验研究野黄芩素主要的Ⅱ相代谢磺酸化代谢反应特征。方法采用FVB/NCrlVr(FVB)小鼠肠灌流模型及FVB/NCrlVr小鼠肝脏S9体外反应体系,HPLC-MS/MS及HPLC-UV测定汉黄芩素及其代谢产物,研究汉黄芩素主要的Ⅱ相代谢之一磺酸化代谢反应的特征。结果小鼠在体灌流实验中,野黄芩素的磺酸化代谢产物在小肠的外排速率与葡萄糖醛酸化代谢产物的外排速率无显著性差异(P=0.435),且结肠灌流液中仅检测到野黄芩素磺酸化代谢产物。野黄芩素在肠道吸收后原型药物与代谢产物均有部分经胆汁排泄。体外FVB/NCrlVr小鼠肝脏S9孵育实验中,20μmol.L-1的野黄芩素的磺酸化代谢反应速度显著高于10,40μmol.L-1时的反应速率(P<0.05)。结论本实验首次发现磺酸化代谢是野黄芩素在肠道内的主要代谢方式之一,野黄芩素经肠道吸收后存在肝肠循环。体外肝脏S9孵育的野黄芩素磺酸化反应可能存在底物抑制现象。
- 范艳芳冯潜唐澜刘中秋夏笔军
- 汉黄芩素在FVB小鼠体内的磺酸化代谢特征研究被引量：3
- 2012年
- 目的探讨汉黄芩素Ⅱ相代谢中主要的磺酸化代谢反应特征。方法采用FVB小鼠肠灌流模型及FVB小鼠肝脏S9体外反应体系,通过采用高效液相色谱-质谱法(HPLC-MS/MS)和高效液相色谱-二极管阵列检测器(HPLC-DAD)测定汉黄芩素及其代谢产物,研究汉黄芩素主要的Ⅱ相代谢反应之一磺酸化代谢反应的特征。结果汉黄芩素在FVB小鼠小肠均发生葡萄糖醛酸化与磺酸化代谢反应,其中磺酸化代谢产物的排出速率为[(3.46±0.16)nmol/30 min/10 cm]。而汉黄芩素在结肠中只检测出磺酸化代谢产物,其排出速率为[(1.40±0.24)nmol/30 min/10 cm]。体外试验显示,汉黄芩素的磺酸化代谢符合双相酶代动力学特征,由两种磺酸化转移酶(Sult)亚型介导。结论汉黄芩素的磺酸化代谢反应是汉黄芩素肠道代谢的重要组成部分,其在肝脏的磺酸化代谢由两种Sult酶催化完成。
- 谢利霞周娟柳茜冯潜夏笔军范艳芳
- 关键词：汉黄芩素
