王志宇
- 作品数:6 被引量:13H指数:2
- 供职机构:宁夏医科大学更多>>
- 发文基金:国家自然科学基金宁夏回族自治区自然科学基金教育部科学技术研究重点项目更多>>
- 相关领域:医药卫生理学化学工程更多>>
- “右旋糖酐-磁性层状复合氢氧化物-氟尿嘧啶”给药系统的超分子组装表征与急毒性水平被引量:2
- 2012年
- 用"前体共沉淀-离子交换插层-原位复合-溶剂转换"技术合成"右旋糖酐-磁性层状复合氢氧化物-氟尿嘧啶"(DET-MLDH-FU,DMF)运载系统,通过XRD,IR,TEM,TG表征及体外释放实验研究了DMF的物相特征与缓释性能,通过对小鼠灌胃和腹腔注射给药考察了DMF与载体MLDH的急毒性水平.结果表明,DMF等超分子的XRD与R-六方LDH衍射特征相符,是Fe3.6Fe0.9(O,OH,Cl)9型LDH及微量Fe3O4的复合晶相,DMF具有DET,MLDH与FU分级组装形成的核壳式构造.体外pH 7.35 PBS溶出介质中,DMF的药物释放遵守零级模型C-1.162×10-5=4.566×10-7t,速率常数4.566×10-7 mol-1?L?m-1.DMF,MLDH-FU及MLDH可经正常代谢排出体外,口服毒性小;腹腔注射DMF的LD50为2542.8 mg?kg-1,MLDH的LD50为1951.0 mg?kg-1,均属低毒性物质.DET的复合组装对Fe(II,III)LDH构架有抗氧化保护作用,对不同MLDH-FU粒子进行选择、分离与包封,提高MLDH-FU的缓释效果、强化MLDH的控释性能,降低给药系统DMF的急毒性水平.
- 苟国敬王志宇刘彦红薛冰黄洁孙岳
- 层状复合氢氧化物的药物控释动力学机制被引量:7
- 2010年
- 以层状复合氢氧化物(LDH)为载体组装乙酰苯甲酸(ASP)的插层复合物LDH—ASP,以pH2.48—6.89的磷酸盐溶液为介质进行药物释放动力学实验,通过对不同时间药物释放度的测定及释放药物后载体结构变化分析研究了LDH对层间药物的控制释放机制。结果表明粉末状LDH—ASP能在较宽的pH范围表现明显缓控释作用,药物释放度积分方程与Higchi方程、Ritger—Peppas方程、Bhaskar方程及一级动力学方程等经验模型吻合。复合物与溶出介质的反应机制研究表明,药物释放速率及释放度大小取决于交换配比n(ASP)/n[HnPO4^(3-n)]所决定的LDH层间通道畅阻情况。
- 鲍凤娟王淑静苟国敬卢宁清杨晓萍焦林王志宇
- 层状复合氢氧化物运载氟尿嘧啶与牛血清白蛋白结合率的检测被引量:2
- 2011年
- 目的测定"右旋糖酐-磁性层状复合氢氧化物-氟尿嘧啶"(dextran-magnetic layered double hydrox-ide-fluorouracil,DMF)运载方式下5-氟尿嘧啶(5-Fu)对牛血清白蛋白的结合率及结合参数的变化。方法用高效液相内标法测定5-Fu的平衡浓度,通过袋内平衡透析法测定DMF组与原药组的药物蛋白结合率。结果 5-Fu在原药形式和DMF转运方式下的蛋白结合率分别在21.8%~7.03%和15.3%~3.60%范围,蛋白结合常数KP分别为58.97 L.mmol-1和47.33 L.mmol-1,结合数n分别为0.057和0.043,蛋白的表观结合参数βp分别为0.91μmol.g-1和0.80μmol.g-1,蛋白结合物的解离常数Kdp分别为18.32μmol.L-1和32.31μmol.L-1。结论在"右旋糖酐-磁性层状复合氢氧化物-氟尿嘧啶"运载方式下,5-氟尿嘧啶的蛋白结合率降低、结合平衡常数减小而蛋白结合物的解离常数增大。
- 王志宇苟国敬王淑静赵承军党宏万
- 关键词:蛋白结合率
- 右旋糖酐-磁性层状复合氢氧化合物-氟尿嘧啶转运模型在正常大鼠体内分布的磁靶向性被引量:7
- 2011年
- 目的研究右旋糖酐-磁性层状复合氢氧化合物-氟尿嘧啶转运模型在大鼠体内药物分布的磁靶向性。方法建立高效液相色谱内标法,测定给药后大鼠体内各组织的氟尿嘧啶分布浓度;用紫外分光光度法、原子吸收法及等离子体发射光谱法测定给药干预后大鼠各组织铁的分布浓度,通过普鲁士蓝铁染色直观评价铁的组织分布差异。结果高效液相色谱内标法回收率高、精密度好;经腹腔注射给药后,背右侧及头部设立磁场部位的药物浓度明显高于其他远离磁场的组织部位,数值分布有统计学意义,证明三级复合模型具有理想的磁靶向运转效果。结论在外加磁场的作用下,右旋糖酐-磁性层状复合氢氧化合物-氟尿嘧啶转运模型能在靶向部位明显富集,表现良好的磁靶向性。
- 鲍凤娟苟国敬王淑静王志宇王锐蒋袁絮赵承军黑常春
- 关键词:氟尿嘧啶
- 层状复合氢氧化物基磁靶向缓控释给药系统
- 2012年
- "右旋糖酐-磁性层状复合氢氧化物-氟尿嘧啶"(dextran-magnetic layered double hydroxide-fluorouracil,DMF)超分子体系是一种新型磁靶向缓控释给药系统,本文综合报道DMF的化学合成、磁靶向缓控释性能、细胞生物学效应、生物相容性及其动物体内药效学研究结果,从化学、制剂学、实验动物学及细胞生物学等不同角度验证"通过化学组装能将Fe(OH)x的顺磁性及LDH的药物缓控释作用从结构上合二为一"的学术思想。
- 苟国敬鲍凤娟王志宇焦林黄洁孙岳薛冰董丽娥
- 关键词:超分子组装药效学
- “右旋糖酐—磁性LDH-氟尿嘧啶”转运模型的生物相容性与药代动力学研究
- 1“右旋糖酐-磁性LDH-氟尿嘧啶”给药系统的急毒性研究
了解“右旋糖酐-磁性LDH-氟尿嘧啶”(DET-MLDH-FU,DMF)给药模型、“右旋糖酐-磁性LDH”(DM)及磁性载体MLDH的急性毒性水平。采用灌胃...
- 王志宇
- 关键词:半数致死量蛋白结合率释放度体内外相关性
- 文献传递