孙易
- 作品数:4 被引量:43H指数:4
- 供职机构:中国药科大学更多>>
- 相关领域:医药卫生化学工程更多>>
- 一氧化氮供体偶联的阿司匹林衍生物抗血栓作用研究被引量:16
- 2005年
- 目的观察一氧化氮供体偶联的阿司匹林衍生物对血栓形成的影响。方法利用体外抗血小板聚集实验和大鼠动静脉旁路模型、小鼠肺动脉血栓模型观察一氧化氮供体偶联的阿司匹林衍生物对血栓形成的影响。结果在体外抗血小板聚集实验中目标化合物内的Ⅰ1,Ⅰ2,Ⅰ3,Ⅰ9,Ⅰ14,Ⅱ2,Ⅱ5,Ⅱ6,Ⅱ7和Ⅱ8与阴性对照组相比有显著差异,Ⅱ6与阿司匹林和NCX-4016相比有极显著差异。在大鼠动静脉旁路血栓形成实验和小鼠肺动脉血栓实验中,受试药Ⅱ6组的血栓湿重与CMC-Na组相比有极显著差异,且Ⅱ6对凝血系统也有明显影响。结论一氧化氮供体偶联的阿司匹林衍生物Ⅱ6具有抗血栓形成作用。
- 孙易季晖张奕华蒋丽媛
- 关键词:阿司匹林一氧化氮供体血小板聚集抗血栓
- 乙酰水杨酰对羟基桂皮酸与呋咱氮氧化物和硝酸酯偶联物的合成及其抗血栓作用被引量:7
- 2006年
- 对羟基桂皮酸酚羟基经保护后与相应的羟基呋咱氮氧化物酯化,酯化物脱保护,再与阿司匹林缩合得II1~II3;对羟基桂皮酸与相应二溴烷烃作用,再经阿司匹林酯化,得到的溴代烷基酯与硝酸银反应得II4~II7;酚羟基保护的对羟基桂皮酸与异山梨醇单硝酸酯酯化,脱保护后与阿司匹林缩合得II8.目标物II1~II8均经MS,IR,1HNMR和元素分析确证,并通过大小鼠体内外抗血栓活性初筛,结果表明,多数目标物显示与阿司匹林相当的抗血栓活性,II6活性优于阿司匹林.
- 周洲蒋丽媛张奕华季晖孙易彭司勋
- 关键词:阿司匹林抗血栓活性
- 一氧化氮供体偶联的阿司匹林衍生物Ⅱ_6抗血栓作用及其机制研究被引量:14
- 2006年
- 目的观察一氧化氮供体偶联的阿司匹林衍生物Ⅱ6对血栓形成的影响,并探讨其作用机制。方法以阿司匹林为对照,观察Ⅱ6经口给药对大鼠下腔静脉血栓和脑血栓形成的影响,采用放射免疫法分析Ⅱ6对大鼠血浆、主动脉条和ECV304细胞上清液中血栓素B2(TXB2)和6-酮-前列腺素F1α(6-Keto-PGF1α)含量的影响,用G riess法测定Ⅱ6对ECV304细胞外液和大鼠血浆中一氧化氮(NO)释放的影响。结果化合物Ⅱ6可减轻实验动物血栓的重量,降低TXB2的生成,提高大鼠血清和ECV304细胞上清液中NO的含量。结论Ⅱ6具有较好的抗血栓作用,其作用机制可能与抑制TXA2的释放,增加NO含量有关。
- 孙易季晖张奕华蒋丽媛
- 关键词:抗血栓一氧化氮释放
- 乙酰水杨酰阿魏酸与呋咱氮氧化物和硝酸酯偶联物的合成及其抗血栓作用被引量:15
- 2006年
- 目的研究NO供体型阿司匹林衍生物的合成和抗血栓活性,寻找新型抗血栓药物。方法阿司匹林经阿魏酸分别与呋咱氮氧化物和硝酸酯连接得到目标化合物;通过体外、体内血小板聚集试验和大鼠动静脉旁路血栓试验对新化合物进行抗血栓作用初筛。结果合成了14个新化合物I1-14,其结构经MS,IR,1H NMR和元素分析确证;药理初筛结果表明,部分化合物在体内、体外均显示出较好的抗血栓活性。结论乙酰水杨酰阿魏酸与呋咱氮氧化物和硝酸酯偶联物可作为抗血栓先导物,值得深入研究。
- 周洲蒋丽媛张奕华季晖孙易彭司勋
- 关键词:硝酸酯NO供体阿司匹林抗血栓活性