山东大学药学院药物化学教研室
- 作品数：51 被引量：229H指数：8
- 相关作者：王军华张强强罗利更多>>
- 相关机构：福建中医学院药学系第二军医大学药学院潍坊医学院药学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金山东省自然科学基金山东大学自主创新基金更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程理学轻工技术与工程更多>>
- 非布司他合成工艺改进被引量：2
- 2018年
- 本研究对非布司他的合成工艺进行改进。邻羟基苯甲腈(2)与溴代异丁烷反应后,与N-溴代琥珀酰亚胺在室温条件下反应6 h得2-异丁氧基-5-溴苯甲腈(4),收率由文献的75.7%提升至95.3%。4与联硼酸频那醇酯经Miyaura硼基化反应得3-氰基-4-异丁氧基苯硼酸频那醇酯,与2-溴-4-甲基噻唑-5-甲酸乙酯在二噁烷/水的混合溶剂中经Suzuki反应得2-(3-氰基-4-异丁氧基苯基)-4-甲基噻唑-5-甲酸乙酯,避免了有毒溶剂甲苯的使用,收率也由文献的65.4%提高至72.6%。最后再经水解得目标产物,总收率58.7%(以2计)。
- 周世宇李敏勇
- 关键词：非布司他抗痛风药溴代SUZUKI偶联
- 过氧物酶体增生激活受体配体及其生物学意义
- 2005年
- PPARs是由不同基因编码的核受体,包括3种亚型PPARα、PPARδ和PPARγ,PPARs可与过氧化物酶体增长因子反应元件(PPREs)的特异敏感DNA序列结合,而呈现不同的表达。其中PPARα调节营养物质的代谢,包括调节脂肪酸氧化,糖异生,氨基酸代谢等;PPARδ表达能有效地控制血脂和心血管疾病;PPARγ在脂肪组织中表达,刺激脂肪生成。因此,PPAR成为设计合成糖尿病等不同类型人类代谢紊乱治疗药物的有效靶点。
- 张勤邵成雷
- 关键词：受体配体糖尿病生物学意义PPARS
- 4-苯乙烯基吡啶衍生物的设计合成及活性研究
- 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶B(Serine/threonine protein kinase B,AKT)是PI3K(phosphatidylinositol 3-kinase)/AKT 信号传导中的关键激酶,PI3K/AK...
- 杨德志钟嫄赵桂森
- 关键词：抗肿瘤药物AKT
- 新型4-噻唑烷酮衍生物及其抗病毒活性研究进展被引量：2
- 2012年
- 4-噻唑烷酮是一个具有重要生物学活性的化学结构,其衍生物具有广泛的药理活性,包括抗病毒活性。目前4-噻唑烷酮类抗病毒药的研究开发已取得长足进展。综述具有不同取代的新型4-噻唑烷酮衍生物及其抗人类免疫缺陷病毒、抗丙型肝炎病毒和抗流感病毒活性以及构效关系研究进展。
- 张强强刘新泳
- 关键词：化学修饰抗病毒活性人类免疫缺陷病毒丙型肝炎病毒流感病毒构效关系
- 阿利克仑合成路线图解被引量：3
- 2009年
- 阿利克仑（aliskiren，1），化学名为（2S，4S5S，7S）-5-氨基-N-（2-氨基甲酰基-2-甲基丙基）-4-羟基-2-异丙基-7-[4-甲氧基-3-（3-甲氧基丙氧基）苄基]-8-甲基壬酰胺，是瑞士诺华公司研发的抗高血压药，2007年先后在美国和欧盟批准上市。本品是一种口服有效的作用于肾素血管紧张素醛固酮系统（RAS）的非肽类。肾素抑制剂，是高血压治疗领域推出的首个具有新型药理作用机制的药物。
- 钟嫄罗利赵桂森
- 关键词：合成路线图解抗高血压药血管紧张素甲氧基异丙基
- 抗HIV新药raltegravir被引量：2
- 2007年
- 整合酶(integrase)是HIV病毒复制的必需酶,因而成为抗HIV药物设计的一个合理靶点。目前尚无整合酶抑制剂类药物上市,raltegravir是第一个进入Ⅲ期临床的此类药物。与上市的抗HIV药物相比,具有更高或相近的抗逆转录病毒的活性,无交叉耐药性,毒副作用小,有可能成为第一个上市的整合酶抑制剂。现对其作用机制、临床前研究、药动学、临床应用及安全性等做一综述。
- 谭艳梅刘川赵桂森
- 关键词：抗HIV药整合酶抑制剂RALTEGRAVIR
- 以金属蛋白酶APN/CD13为靶点的抗癌药物的化学生物学研究被引量：6
- 2004年
- 张涛徐文方
- 关键词：CD13靶点金属蛋白酶抗癌药物氨肽酶N多肽链
- 盐酸普罗帕酮缓释片的研制被引量：4
- 2003年
- 目的:制备盐酸普罗帕酮缓释片。方法:采用羟丙甲纤维素(Hydroxypropylmethylcellose,HPMC)为缓释材料制备盐酸普罗帕酮缓释片并进行处方筛选。结果:体外释放试验表明,与普通盐酸普罗帕酮片比较,本品体外有很好的缓释效果,其体外释放行为24h内符合Higuchi方程,12h内则表现出零级释药的特征。结论:处方3为优良缓释片处方。
- 张娜徐文方梁贞王春香
- 关键词：盐酸普罗帕酮缓释片HIGUCHI方程
- AcrB外排泵抑制剂的设计、合成及其逆转细菌多药耐药活性研究
- 临床常见的多药耐药革兰氏阴性菌如大肠埃希菌、铜绿假单胞菌和产气肠杆菌等已成为当今细菌感染中最重要的条件致病菌,由此导致的感染是临床病人死亡率的主要因素,而介导大肠埃希菌、铜绿假单胞菌等革兰氏阴性菌产生多药耐药性的主要机制...
- 马淑涛
- 关键词：外排泵抑制剂酰胺类甲酰胺多药耐药活性研究
- 文献传递
- 1型糖尿病治疗研究进展被引量：7
- 2004年
- 1型糖尿病是一种自身免疫性疾病 ,学者们对于其治疗的研究取得了许多新的突破 ,现就近几年在治疗
- 邵成雷张玲
- 关键词：1型糖尿病自身免疫性疾病疫苗药物疗法胰岛素
