第二军医大学药学院药物化学教研室
- 作品数：134 被引量：441H指数：12
- 相关作者：李科李国秀吴飞杨洪勤张珏更多>>
- 相关机构：山东大学附属省立医院温州大学化学与材料工程学院上海医科大学药学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金国家重点基础研究发展计划上海市重大科技攻关项目更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程理学文化科学更多>>
- 五味子酮对β淀粉样蛋白所致神经元应激损伤的保护作用被引量：9
- 2007年
- 目的：研究人工合成的β淀粉样蛋白β-AP25-35对原代培养的大鼠海马神经元内活性氧的影响以及五味子酮的保护作用。方法：原代培养7-9 d的大鼠海马神经元随机分为β-AP25-35处理组、五味子酮干预组和空白对照组3组,分别给予β-AP25-35（1μmol/L）、β-AP25-35（1μmol/L）＋五味子酮（100μmol/L）或仅予Neuro-basal＋B27培养基。继续培养48 h后,测定并计算各组细胞内活性氧。结果：各组神经元内活性氧的含量为：β-AP25-35处理组（44.58±3.86）U/ml,五味子酮干预组（15.70±2.13）U/ml,空白对照组（5.46±1.58）U/ml。β-AP25-35处理组、五味子酮干预组两组神经元内活性氧的含量与空白对照组比较,均有明显升高（P〈0.01）,β-AP25-35处理组活性氧含量又明显高于五味子酮干预组（P〈0.01）。结论：β-AP25-35可以引起原代培养的大鼠海马神经元内的活性氧增加,五味子酮对此有部分阻断作用,对神经元有一定程度的保护作用。
- 朱嘉琦拓西平陈海生吕建勇贾丽艳周俊
- 关键词：阿尔茨海默病Β淀粉样蛋白活性氧神经元海马
- HIV-1逆转录酶抑制剂的研究新进展被引量：6
- 2004年
- HIV 1逆转录酶 (HIV 1reversetranscriptase ,HIV 1RT)是HIV 1复制所必需的酶 ,但是正常的细胞复制不需要它参与 ,因而 ,HIV 1RT成为抗艾滋病 (AIDS)药物设计的一个理想的靶点。目前 ,有效的抗HIV 1RT的药物根据它们的结构可以分为 :核苷类、非核苷类和核苷酸类逆转录酶抑制剂。本文综述了近几年HIV 1RT抑制剂的研究新进展。
- 梁峰李科李国秀
- 关键词：逆转录酶抑制剂抗HIV-1核苷类抗艾滋病核苷酸类
- 人类乙醛脱氢酶Ⅱ及其激动剂的研究进展被引量：3
- 2013年
- 人类乙醛脱氢酶Ⅱ(aldehyde dehydrogenasesII,ALDH2)具有脱氢酶和酯酶等多种酶的功能,ALDH2活性的增强将减轻因酒精、缺血等多种因素引起的肝脏、心肌损伤及某些癌症的发生。本文通过对国内外文献的分析、整理和归纳,较为全面的介绍了ALDH2及其激动剂的研究现状。
- 田巍王涛郑灿辉董国强吕加国朱驹
- 关键词：激动剂
- 2-(8-氮杂-6-取代苯硫基-9H-嘌呤-9-基)乙氧基甲基磷酸类化合物的设计、合成及抗病毒活性
- 2010年
- 目的设计、合成新型抗乙型肝炎病毒的开环核苷膦酸类似物。方法根据阿德福韦(PMEA)的结构特点,采用生物电子等排体理论,引入8-氮杂-6-取代苯硫基嘌呤,设计、合成系列目标化合物。化合物结构经IR,1H-NMR谱进行确证。对1 a-1 e化合物进行了体外抗HBsAg、HBeAg和抗HBV-DNA活性筛选试验。结果设计合成了10个目标化合物;所测化合物抗HBsAg、HBeAg活性均好于PMEA,化合物1 e抗HBV-DNA活性与PMEA相当,值得继续研究。结论PMEA引入8-氮杂-6-取代苯硫基嘌呤抗HBV-DNA活性保持,抗HBsAg、HBeAg活性提高。
- 邱晓敏刘嘉冯继禄牛春娟李科
- 关键词：阿德福韦抗乙肝病毒活性
- Synthesis and acrosin inhibitory activity of methyl 5-substituted-1H-benzodimidazol-2-yl carbamate derivatives
- A series of novel methyl 5-substituted 1H-benzodimidazol ylcarbamates were designed, synthesized,and their acr...
- 吕加国
- 新型苯并咪唑类人顶体酶抑制剂的设计、合成及活性研究
- 2012年
- 目的基于人精子顶体酶活性位点的三维结构设计并合成新型苯并咪唑类衍生物。方法计算机模拟设计及化学合成。结果设计并合成了10个苯并咪唑类化合物,进行了抑酶活性测试。结论所有合成的化合物具有较好的抑酶活性,其中化合物8a是对照物Nα-对甲苯磺酰-L-赖氨酸氯甲基酮(TLCK)的1426倍。
- 樊永正陈倩倩刘伯石赵军涛田巍周有骏吕加国朱驹
- 关键词：精子顶体酶抑制剂苯并咪唑
- 三氮唑醇苄胺类化合物的合成及其抗真菌活性被引量：5
- 2000年
- 目的 :依据三氮唑醇类和烯丙胺类化合物的构效关系 ,合成出高效、低毒、广谱的新型抗真菌化合物。 方法 :设计合成方法并对所合成的化合物用沙氏液法测定其体外最低抑菌浓度。结果 :合成了 8个新的三氮唑醇苄胺类化合物 ( - 1～ -8) ,8个目标化合物对选用 7种致病真菌都显示不同程度的抗真菌活性 ,抗深部真菌效果均较好。 结论 :从构效关系来看 ,取代苯环对位取代基立体因素和电负性对活性有利 ,化合物 - 1, - 4, - 5 , - 8具有很强的抗真菌活性 ,有进一步深入研究的价值。
- 张雷张万年周有骏季海涛朱杰
- 关键词：抗真菌药
- 新型吡啶-2-酮酰胺类化合物的设计、合成及抗乙肝病毒活性研究被引量：2
- 2013年
- 目的设计合成吡啶-2-酮酰胺类新型化合物并对其进行抗病毒活性研究。方法以药效团模型为指导,经Heck反应、选择性硝化反应、催化氢化反应、酰化反应以及开环重排反应等设计合成目标化合物。所合成化合物经1H NMR谱图进行确证,并对其进行抗HBV-DNA复制活性筛选。结果设计合成的新型-2-吡啶酮酰胺类化合物对HBV-DNA复制都有一定的抑制活性,其中化合物6h、6e和6a抑制活性最好,值得进一步关注。结论吡啶环N原子上接有对乙氧基苯基时抑制HBV-DNA活性最好,为活性必须基团。
- 张明峰吕志良李科
- 关键词：化学合成抗乙肝病毒活性
- 基于创新能力培养的实验训练体系的构建与实践被引量：7
- 2013年
- 实验教学是培养大学生创新能力的重要环节,本研究以创新能力培养为目标,构建了"课内研究性实验教学和课外创新性实验项目"相结合的多元化实验训练体系,提出了"以学生为主体的研究性学习和科研体验"的教学策略,以培养学生的创新实践能力,提高学生的综合素质。
- 章玲王小燕宋云龙孙青龑朱驹鲁莹
- 关键词：实验教学研究性学习
- 1-β-D-木糖-5-甲基尿嘧啶的合成被引量：4
- 2004年
- 木糖经甲基化、酰化、酯化、缩合、皂化脱保护基等5步反应制得齐多夫定中间体1-β-D-木糖-5-甲基尿嘧啶,总收率16.4%。
- 柯乾坤李科吴飞梁峰李国秀
- 关键词：齐多夫定抗病毒药物中间体
