南京医科大学临床药理研究所
- 作品数：29 被引量：119H指数：5
- 相关作者：邓思清骆文香更多>>
- 相关机构：首都医科大学附属北京同仁医院更多>>
- 发文基金：中国博士后科学基金江苏省“六大人才高峰”高层次人才项目国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生生物学更多>>
- 肾11β-HSD活性正常值及其临床意义
- 目的:测定和比较健康志愿者与原发性高血压患者肾11β-羟类固醇脱氢酶(11β-HSD)活性,为发现我国11β-HSD先天性缺陷患者和研究其活性在原发性高血压病理中的影响奠定基础。方法:应用HPLC梯度洗脱法测定63例健康...
- 姚兵张银娣钱守如蔡卫民沈建平刘云刘娟
- 文献传递
- 阿立哌唑及其代谢物脱氢阿立哌唑在健康人体的药动学
- 目的评价健康中国人口服阿立哌唑片后的药动学。方法36名健康受试者男女各半分别进行阿立哌唑片低(5 mg)、中(10 mg)、高(20 mg)3种剂量水平的单剂量药动学试验,并对中间剂量进行多次给药及稳态试验。采用高效液相...
- 许欣欣宋敏刘飞王多娇杭太俊沈建平张银娣文爱东杨林
- 文献传递
- 法罗培南钠颗粒的人体药动学研究
- 目的建立液相色谱串联质谱法(LC-MS-MS)测定人血浆中法罗培南浓度,研究法罗培南钠颗粒在健康中国志愿者体内的药动学行为。方法选取10名健康志愿者(男女各半)口服100mg的法罗培南钠颗粒,进行单次给药及多次给药达稳态...
- 赵平鸽宋俊英苏梦翔狄斌张银娣沈建平
- 关键词：药动学血药浓度
- 文献传递
- 细胞色素P4502D6酶基因多态性与右美沙芬氧化代谢的相关研究被引量：22
- 2000年
- 目的 探讨中国人右美沙芬氧化代谢多态性的遗传机理。方法 采用聚合酶链反应和限制性片段长度多态性技术 ,对 119名健康汉族人的肝细胞色素 P45 0 2 D6 (CYP2 D6 )基因型进行分析。结果CYP2 D6 * 10 B的基因频率为 5 8.4% ,其中 13名 (10 .9% )为野生型 (w/ w) ,33名 (2 7.7% )为突变型 (m/ m) ,其余 73名 (6 1.3% )为杂合子 (m/ w)。右美沙芬中速代谢者 (intermediate metabolizer,IM)表型中有约 70 %是由 CYP2 D6 * 10 B m/ m造成的 ,而 1名弱代谢者 (poor metabolizer,PM)亦为 m/ m型。另外 ,10名受试者不存在与白种人 PM相关的 6种缺陷 CYP2 D6等位基因。结论 中国人 CYP2 D6 * 10
- 蔡卫民陈冰陶欣凌树森张银娣
- 关键词：右美沙芬遗传多态性细胞色素P450
- 替米沙坦在中国健康人体内的药代动力学和相对生物利用度研究(英文)被引量：1
- 2005年
- 目的:研究替米沙坦在中国人体内的药代动力学和相对生物利用度。方法:2 0名男性健康志愿者单剂量随机交叉口服80mg国产替米沙坦胶囊(试验片)和进口替米沙坦片(参比片) ,采用HPLC 荧光检测法测定受试者96h的血药浓度,生物等效性采用双侧t检验。结果:国产和进口的替米沙坦血药浓度 时间曲线符合二室开放模型,其主要药代动力学参数:Cmax分别为4 5 6 .2 8±2 5 2 .5 6和75 9.5 4±313.5 4μg·L- 1,Tmax分别为1.6 1±0 .71和1.0 8±0 .36h ,T1/ 2 β分别为2 2 .39±6 .2 9和2 1.0 8±5 .2 4 ,MRT分别为2 7.0 2±6 .2 3和2 4 .2 7±5 .79h ,AUC0 -t分别为345 4±10 5 0和36 36±130 0 μg·h·L- 1,统计分析,试验片与参比片的Cmax、Tmax有统计学差异(P <0 .0 5 ) ,而AUC0 -t没有显著性差异(P >0 .0 5 ) ,试验片相对生物利用度为97.2 8%±12 .74 %。结论:国产替米沙坦胶囊和进口片剂具有生物等效性。
- 余俊先张银娣卓海通沈建平印晓星
- 关键词：替米沙坦药代动力学相对生物利用度
- 复方二甲双胍胶囊在健康受试者体内的药物动力学和相对生物利用度(英文)被引量：2
- 2004年
- 目的 :研究复方二甲双胍胶囊在健康受试者体内的药物动力学和相对生物利用度。方法 :2 0名男性志愿者随机交叉口服复方二甲双胍胶囊 (试验药 )或合用二甲双胍片 格列本脲片 (参比药 ) ,HPLC 紫外法和LC MS法测定人血浆中二甲双胍和格列本脲浓度 ,计算药动学参数和相对生物利用度。结果 :口服试验药和参比药后二甲双胍的Cmax 分别为1.87± 0 .36和 1.77± 0 .35mg·L-1;Tmax为 1.7± 0 .6和 1.8± 0 .5h ;AUC0 -∞ 为 8.13± 1.32和 8.6 2±1.4 7mg·L-1·h-1,格列本脲的Cmax分别为 12 9.2±5 1.4和 12 3.9± 5 0 .7μg·L-1;Tmax 为 2 .3± 0 .7和2 .6± 0 .9h ;AUC0 -∞ 为 0 .6 90± 0 .2 2 8和 0 .6 32±0 .2 11mg·L-1·h-1,以上参数在试验药和参比药之间皆无显著性差异。试验片中二甲双胍和格列本脲相对于参比药的生物利用度分别为 95 .0 %±11.5 %和 10 9.6 %± 8.8%。结论
- 印晓星张银娣丁黎沈建平李丽敏邱俊
- 关键词：二甲双胍格列本脲药物动力学生物利用度
- 盐酸二甲双胍缓释片人体药代动力学和相对生物利用度研究被引量：5
- 2007年
- 目的:研究盐酸二甲双胍缓释片(受试制剂)和普通片(参比制剂)在健康受试者体内的药代动力学过程和相对生物利用度。方法:20名男性志愿者随机自身交叉口服受试制剂和参比制剂,单剂量两制剂各服用1000mg,多剂量受试制剂服用1000mg×1次/天,参比制剂服用500mg×2次/天。血浆中二甲双胍浓度使用HPLC-UV法测定。采用二房室模型进行血药浓度-时间数据分析,并计算药动学参数和相对生物利用度。结果:受试制剂和参比制剂单剂量口服后二甲双胍的Cmax分别为(1.61±0.37)μg/ml和(2.47±0.74)μg/ml;Tmax分别为(3.1±0.6)h和(1.5±0.7)h;T1/2分别为(5.1±1.9)h和(2.7±0.3)h;AUC0→t分别为(11.08±2.88)h·μg/ml和(12.03±2.63)h·μg/ml;受试制剂相对于参比制剂的生物利用度F为(92.6±14.7)%。受试制剂和参比制剂多剂量口服后二甲双胍的Cmax分别为(1.60±0.25)mg/ml和(1.57±0.40)μg/ml;Tmax分别为(3.2±0.4)h和(1.1±0.5)h;T1/2分别为(5.5±3.1)h和(3.0±0.6)h;AUCss分别为(13.24±3.08)h·μg/ml和(6.99±1.50)h·μg/ml。受试制剂的相对生物利用度F为(95.3±17.5)%。结论:受试制剂和参比制剂生物等效,且具有缓释特性。
- 杨洁张银娣胡刚卓海通沈建平
- 关键词：二甲双胍缓释药代动力学生物利用度
- 5-单硝酸异山梨醇酯缓释胶囊在中国健康男青年的药物动力学(英文)
- 1999年
- 目的:比较国产和进口5-单硝酸异山梨醇酯缓释胶囊在健康人体内的药动学。方法:20名志愿者交叉随机分两组,口服50mg,GC-ECD测血药浓度,一室模型拟合或梯形法求药动学参数。结果:多剂量组连续5天服国产或进口胶囊,药动学参数C_(max)分别为(677±103)和(702±76)μg·L^(-1);T_(max)分别为(5.1±2.0)和(5.6±1.3)h;MRT分别为(11.5±0.5)和(11.4±0.7)h;AUC_(0-∞)分别为 (12121±1346)和(12352±988)μg·h·L^(-1),两者差异无显著性(P>0.05)。两种胶囊在服药16h后,血药浓度降至产生耐受性的阈值浓度以下(<300μg·L^(-1))。两种胶囊体内吸收分数和其体外相应时间的溶出率均呈显著正相关(P<0.05),单剂量和多剂量下国产对进口胶囊的相对生物利用度分别为96％±11％和98％±10％。结论:两种胶囊药动学特点相似。
- 骆文香张银娣沈建平丁勇黄大贶罗建平邱俊姜朝晖彭建和盛龙生
- 关键词：异山梨酯药物动力学迟效制剂
- 国产依普拉芬在健康人体中的生物利用度及药动力学研究被引量：4
- 1996年
- 本文采用反相高效液相色谱法测定了血清中依普拉芬的浓度，该方法的最低检测限为３ｎｇ／ｍｌ，线性范围８～４００ｎｇ／ｍｌ，回收率为８４．７％。并对８名男性健康志愿者口服国产片与进口片的药物动力学与生物利用度进行了考察。结果表明，依普拉芬为口服吸收二室模型，国产片与进口片的各项药动学参数非常接近，经统计学分析，差异无显著性（Ｐ０．０５），国产依普拉芬相对于进口依普拉芬的生物利用度为１００．３％
- 曾珍王自正李宗桃马晓红邓思清刘天培
- 关键词：生物利用度药动力学二室模型药动学参数反相高效液相色谱法
- CYP2D6表现型决定16名中国汉族受试者普罗帕酮对映体药物动力学的差异<英文>
- 1999年
- 目的:研究CYP2D6表现型在汉族健康受试者普罗帕酮对映体代谢中的作用。方法:选取用右美沙芬进行代谢分型后得到的7名极快代谢者(VEM)和9名中速代谢者(IM)。单剂量口服消旋普罗帕酮400mg,抽取0-15h静脉血。运用反相高压液相色谱法加柱前衍生化,定量分析血浆中普罗帕酮对映体浓度。结果:两种CYP2D6表现型的S-Pro代谢均较R-Pro慢,血浆浓度升高。此外,IM中R-Pro的半衰期比R-Pro大,VEM无此差别。但是,Pro对映体在VEM和IM中的代谢有明显差异。IM组两种对映体的C_(max)和AUC均比VEM组大(P<0.05)。IM组Pro对映体的Cl仅为VEM组的一半[(67±17)vs(133±28)L·h^(-1)for S-Pro,(90±24)vs(200±87)L·h^(-1)for R-Pro,P<0.0]。T_(1/2),T_(max),C_(max),Cl和AUC的S/R比值无显著差异(P>0.05)。结论:CYP2D6表现型决定了普罗帕酮对映体的药动学差异,EM受试者中IM的存在也许与中国人CYP2D6酶活性下降有关。
- 蔡卫民陈冰蔡明虹张银娣
- 关键词：普罗帕酮立体异构药物动力学CYP2D6
