苏州利元医药科技有限公司
- 作品数：17 被引量：57H指数：6
- 相关机构：苏州大学安徽省食品药品检验所更多>>
- 发文基金：国家科技型中小企业技术创新基金国家科技支撑计划江苏省“六大人才高峰”高层次人才项目更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 去甲斑蝥素N-乳糖酰壳聚糖纳米粒的制备与体外抗肿瘤活性被引量：6
- 2009年
- 目的采用新型壳聚糖载体研究去甲斑蝥素的双重肝靶向制剂。方法以N-乳糖酰壳聚糖为载体,通过离子诱导法,制备去甲斑蝥素N-乳糖酰壳聚糖纳米粒。考察多种制备条件对纳米粒粒径、包封率和载药量的影响。并研究纳米粒冻干粉的体外释放特性、细胞毒性及其与肝肿瘤细胞的亲和性。结果纳米粒外观圆整,粒径较小(118.68±3.37)nm,包封率(57.92±0.40)%,载药量(10.38±0.06)%,体外释药遵循Higuchi方程。与未经半乳糖修饰的壳聚糖纳米粒相比,N-乳糖酰壳聚糖纳米粒在体外对肝肿瘤细胞SMMC-7721、HepG2更具亲和性,细胞毒作用更显著。结论去甲斑蝥素N-乳糖酰壳聚糖纳米粒在体外可发挥双重靶向作用,可显著提高药物的抗肿瘤作用。
- 王钦章良胡玮胡展红张学农
- 关键词：去甲斑蝥素纳米粒
- 去甲基斑蝥素纳米粒肠道吸收的体内外相关性研究被引量：3
- 2009年
- 目的考察去甲基斑蝥素壳聚糖纳米粒(NCTD-CS-NP)的体外释放以及其在体、离体肠吸收特征,并建立三者之间的相关性。方法采用离子诱导交联法制备NCTD-CS-NP,动态透析法考察其体外释药动力学;以去甲基斑蝥素(NCTD)水溶液为对照,采用大鼠离体外翻肠法与在体回流法研究纳米粒制剂在大鼠小肠区段内的吸收规律;并对体外释放、离体及在体肠吸收进行相关性研究。结果NCTD与NCTD-CS-NP在大鼠小肠部位的吸收速率常数(K_a)依次为:十二指肠>空肠>回肠>结肠;两种剂型在十二指肠的K_a分别为15.69、29.16 h^(-1),纳米粒制剂的吸收显著好于水溶液;同一剂型,不同质量浓度药物的大鼠小肠部位的吸收速率之间无显著影响(P>0.05),均符合一级吸收动力学过程;离体小肠外翻吸收的趋势与在体吸收一致,仅K_a稍有降低,二者呈现良好的相关性(r=0.999 4)。结论壳聚糖纳米粒有利于药物释放,可有效促进NCTD在肠黏膜的吸收;NCTD在肠道中上部吸收明显,药物质量浓度对吸收速率无显著影响;NCTD体外释药、在体、离体肠吸收三者之间相关性良好。
- 陈晓艳刘扬张玮贝永燕许静玉王文娟张学农
- 关键词：去甲基斑蝥素纳米粒吸收动力学
- 一种蓝萼甲素的提取方法
- 本发明属于中药提取领域，具体涉及一种以蓝萼香茶菜药材为原料制备高纯度蓝萼甲素的方法，包括以下步骤：(1)采集原药材蓝萼香茶菜地上部分并粉碎，在常压下，用75～80％乙醇水溶液回流提取2～3次，每次回流提取2～3小时，合并...
- 张健徐乃玉沈晓丹吴双庆孙群
- 环孢素A纳米粒在小鼠体内的药动学及组织分布被引量：1
- 2010年
- 目的:研究环孢素A纳米粒(CyA-NP)在小鼠体内组织分布,并与市售新山地明微乳制剂(Neoral)的组织分布特征进行比较。方法:取小鼠120只,随机分为20组,每组6只,前10组小鼠按25mg·kg-1的剂量灌胃给予Neoral溶液,后10组灌胃给予等剂量的CyA-NP溶液,于给药后不同时间摘眼球取血及制备各组织样品,各样品中的药物采用液-液萃取法提取,建立高效液相色谱(HPLC)法测定血液及各组织中不同时间的药物浓度,以各组织药动学参数和靶向参数为评价指标,对2种制剂在小鼠体内的分布特征和靶向性进行评价。结果:血药浓度测定方法的回收率均大于72%,日内、日间精密度良好;2种制剂在小鼠体内均符合口服吸收二室模型;与Neoral比较,CyA-NP给药后CyA在血液及各组织中药物浓度较快达到峰值,相对生物利用度为162.5%;在体内药物浓度分布趋势为肝>心>肾>脾>肺,在肝中无蓄积。结论:与Neoral比较,CyA-NP体内分布迅速,组织分布广泛,促进了药物口服吸收,改变了CyA在体内的组织分布,有助于提高临床用药水平,对局部脏器移植有更好的疗效。
- 房志刚陈亚根张健康魏妙张学农
- 关键词：环孢素A纳米粒新山地明小鼠靶向性
- 蓝萼香茶菜中蓝萼甲素提取工艺研究被引量：3
- 2010年
- 目的:考察蓝萼香茶菜中蓝萼甲素提取工艺。方法:采用L9(34)正交试验法优选甲醇回流提取时间、提取次数、固/液比;采用HPLC测定蓝萼甲素含质量。结果:蓝萼香茶菜甲醇提取的最佳工艺条件为(A2B2C3),即提取时间为1.5h,回流提取2次,固/液比为1:15时,测得的蓝萼甲素含质量最高。结论:该法提取与测定蓝萼甲素含质量准确,数据可靠,适用于蓝萼香茶菜中蓝萼甲素含质量测定。
- 沈晓丹王剑文叶宁杉陈韶华张健
- 关键词：蓝萼香茶菜蓝萼甲素正交设计法
- 一种蓝萼甲素的提取方法
- 本发明属于中药提取领域，具体涉及一种以蓝萼香茶菜药材为原料制备高纯度蓝萼甲素的方法，包括以下步骤：(1)采集原药材蓝萼香茶菜地上部分并粉碎，在常压下，用75～80％乙醇水溶液回流提取2～3次，每次回流提取2～3小时，合并...
- 张健徐乃玉沈晓丹吴双庆孙群
- 文献传递
- 去甲基斑蟊素衍生物及其合成方法
- 本发明公开了一种去甲基斑蟊素衍生物及其合成方法，属医药制备技术领域。它利用乙二胺为连接臂将去甲斑蝥素和乳糖酸连接起来，得到的新化合物，在保持其抗癌活性的同时兼具优良的肝靶向性。其合成方法简单，产率高，成本低，能有效的降低...
- 张学农胡展红周奕章良王钦
- 文献传递
- 去甲斑蝥素N-乳糖酰壳聚糖纳米粒的制备与体外抗肿瘤活性
- 目的：制备含有半乳糖基团的N-乳糖酰壳聚糖(galactosylated chitosan，GC)作为新型肝靶向药物载体，并以该载体制备去甲斑蝥素N-乳糖酰壳聚糖纳米粒(norcantharidin-associated...
- 王钦章良胡玮胡展红张学农
- 关键词：去甲斑蝥素纳米粒细胞毒抗肿瘤活性
- 文献传递
- 环孢素A-Eudragit S100纳米粒冻干粉制剂在犬体内的药动学被引量：1
- 2010年
- 目的:研究环孢素A-Eudragit S100纳米粒冻干粉制剂(freeze-dried cyclosporine A-Eudragit S100 nanoparticles,CyA-S100-NP)在家犬体内药动学及相对生物利用度。方法:以双周期交叉随机试验设计法,高效液相色谱法测定6只家犬口服给予环孢素A-Eudragit S100纳米粒冻干粉硬胶囊和新山地明微乳软胶囊(Neoral)后环孢素A的血药浓度,采用3P97软件计算药动学参数。结果:经3P97软件拟合,环孢素A的药动学过程符合二室模型。与Neoral相比,CyA-S100-NP的AUC显著增大(P<0.05),CL显著降低(P<0.05),相对生物利用度为135.9%。结论:CyA-S100-NP可促进药物口服吸收,显著提高环孢素A的生物利用度,有望开发成为一种新型口服环孢素A纳米粒固体制剂。
- 房志刚望开鹏陈亚根张健康魏妙张学农
- 关键词：环孢素A药动学生物利用度
- 去甲斑蝥素脂质体的制备工艺优化及其药剂学性质研究被引量：9
- 2009年
- 目的:优化去甲斑蝥素脂质体的制备工艺,并对其药剂学性质进行评价。方法:以包封率、平均粒径及跨距为综合指标,分别考察4种制备方法即薄膜分散法、注入法、逆相蒸发法和逆相蒸发薄膜法对去甲斑蝥素脂质体包封率和粒径的影响;以磷脂的量(X1)、磷脂/胆固醇质量比(X2)、探头式超声次数(X3)、磷酸盐缓冲液稀释倍数(X4)、油水相体积比(X5)和脂类与药物的质量比(X6)为考察因素,采用均匀设计优化逆相蒸发薄膜法制备载药脂质体的制备工艺,并对最佳工艺进行验证试验。结果:以逆相蒸发薄膜法制备脂质体包封率最高;最佳工艺:X1为200mg、X2为7∶1、X3为20次、X4为50倍、X5为1∶4、X6为30∶1;验证试验中样品脂质体包封率为(42.5±1.3)%,平均粒径为(210.9±2.1)nm,跨距为0.61±0.12。结论:成功制备了去甲斑蝥素脂质体。
- 胡展红石琦张学农
- 关键词：去甲斑蝥素脂质体包封率
