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安徽省新星药物开发有限责任公司: 作品数：57 被引量：87H指数：5; 相关作者：李晓祥李德刚赵永海徐玉梅刘海亮更多>>; 相关机构：安徽医科大学合肥市新星医药化工有限公司浙江工业大学更多>>; 发文基金：国家科技重大专项“重大新药创制”科技重大专项更多>>; 相关领域：医药卫生化学工程理学更多>>

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非诺贝特缓释片人体药代动力学及生物等效性研究被引量：5: 2009年; 目的研究非诺贝特缓释片在健康男性志愿者体内的药动学特征及生物等效性。方法20名健康男性志愿者双交叉单次服用0.25 g非诺贝特缓释片和非诺贝特缓释胶囊,24名健康男性志愿者双交叉连续服用非诺贝特缓释片和非诺贝特缓释胶囊6 d,用HPL-UV测定血浆中的非诺贝特酸浓度,比较单次用药和多次连续用药后体内非诺贝特酸的药代动力学参数,采用DAS2.0进行两制剂的生物等效性检验。结果20名健康男性志愿者双交叉单次服用0.25 g非诺贝特缓释片和非诺贝特缓释胶囊后,体内的主要药代动力学参数tm ax为(5.25±1.27)h,(4.93±0.71)h;Cm ax为(8.58±2.77)mg.L-1,(9.75±3.44)mg.L-1;AUC0-96为(188.34±65.66)mg.h-1.L-1,(194.02±56.58)mg.h-1.L-1。24名健康男性志愿者双交叉连续服用非诺贝特缓释片和非诺贝特缓释胶囊6 d后体内的主要药代动力学tm ax为(5.06±0.92)h,(5.04±0.93)h;Cav为(7.25±2.32)mg.L-1,(8.03±3.27)mg.L-1;AUCss为(174.06±55.67)mg.h-1.L-1,(192.66±78.53)mg.h-1.L-1。结论连续用药6 d体内达到稳定血药浓度,单次用药和多次用药后主要药代动力学参数相似,体内无明显蓄积现象。非诺贝特缓释片和胶囊单次用药和多次用药后均显示生物等效。; 李晓祥赵亚男周理想; 关键词：非诺贝特缓释制剂药代动力学生物等效性

3-氨基-4-甲基苯乙酮的合成研究: 2011年; 研究了3-氨基-4-甲基苯乙酮的合成方法。以4-甲基苯乙酮为起始原料,经硝化、还原后得到目标产物3-氨基-4-甲基苯乙酮,总产率为80%。该工艺操作简单,适于工业化生产。; 徐自奥牛麟赵永海; 关键词：硝化

盐酸丙帕他莫的合成和结构表征被引量：3: 2007年; 盐酸丙帕他莫为一种非成瘾性镇痛药.以对乙酰基氨基酚为起始原料,经酰化、胺解、酸化成盐得到盐酸丙帕他莫.通过元素分析、UV、IR、1H NM R和M S对结构进行表征.改进后的工艺总收率达68.8%(以对乙酰基氨基酚计).结果表明操作方法简便,总收率较高。; 唐玲孙远东徐自奥; 关键词：盐酸丙帕他莫中间体

盐酸他喷他多的合成方法被引量：1: 2018年; 以1-二甲氨基-2-甲基-3-戊酮为起始原料,经过还原和卤代反应后,得到3-溴-N,N-2-三甲基戊-1-胺,在过渡金属的催化下,与金属试剂发生偶联反应,得到3-(3-甲氧基苯基)-N,N-2-三甲基戊-1-胺,然后经过去甲基化和拆分,得到他喷他多。该合成方法原料价廉易得,步骤较少,操作容易,可有效降低成本,得到高纯度的他喷他多,经成盐后得到的盐酸他喷他多高效液相纯度和ee值都在99%以上。; 徐自奥邓勤军赵永海; 关键词：偶联反应去甲基化拆分

R-雷贝拉唑钠水合物的新晶型及制备方法和应用: 本发明公开了一种R-雷贝拉唑钠水合物的新晶型，其用衍射角2θ表示的粉末X射线衍射图中显示的特征峰为6.986，9.099，9.667，13.398，13.954，14.473，17.077，18.021，19.439，2...; 徐自奥李德刚赵永海李晓祥; 文献传递

α-[(2-甲氧羰基-4-乙酰基苯基)-氧基]-γ-丁内酯的合成: 2009年; 以水杨酸甲酯为起始原料,与乙酰氯酰化后得到5-乙酰水杨酸甲酯,再和α-溴代-γ-丁内酯缩合得到α-[(2-甲氧羰基-4-乙酰基苯基)-氧基]-γ-丁内酯,总收率60.9%。该工艺操作简单,适于工业化生产。; 李晓祥徐自奥; 关键词：水杨酸甲酯

琥珀酸S-美托洛尔的晶型δ及其制备方法和应用: 本发明公开了琥珀酸S-美托洛尔的晶型δ，所述晶型在X-射线粉末衍射图谱中包含以下2θ反射角测定的特征峰：3.98±0.1、7.95±0.1、10.92±0.1、12.28±0.1、14.66±0.1、16.02±0.1、...; 徐自奥狄潘潘刘海亮赵永海李晓祥; 文献传递

热熔挤出法制备苯氧乙酸吡嗪酯类化合物FC固体分散体的研究被引量：2: 2017年; 目的利用热熔挤出法制备难溶性的药物苯氧乙酸吡嗪酯类化合物FC固体分散体,提高FC的溶出度。方法选用亲水性的PVPK30、PEG6000、Poloxamer188作为载体辅料,采用热熔挤出技术制备FC固体分散体。通过比较药物FC在不同载体挤出物中的差示扫描量热图和累积溶出曲线图,来判断热熔挤出技术对提高难溶性药物FC溶出度方面的作用。结果利用热熔挤出法制备的固体分散体能够显著的提高FC的溶出度。结论用热熔挤出法制备的FC固体分散体,在提高难溶性药物的溶出度方面具有显著的作用。; 王磊李德刚李晓祥; 关键词：热熔挤出技术差示扫描量热法 FC 固体分散体

HIV/AIDS感染型的巨细胞病毒视网膜炎药物治疗研究被引量：3: 2012年; 巨细胞病毒(Cytomegalovirus,CMV)视网膜炎是AIDS患者中最普遍的视觉损伤,严重危害着人们的健康,所有年龄段的人群都可能感染CMV病毒,尤其是新生儿、器官移植者和免疫功能缺损者如HIV/AIDS患者等。感染CMV初期,一般呈无症状或隐性感染,一旦免疫功能缺损时将导致发生严重疾病如视网膜脱落、失明等。目前CMV视网膜炎的治疗药物有更昔洛韦,膦甲酸,西多福韦,缬更昔洛韦,更昔洛韦埋植剂,其中更昔洛韦埋植剂、口服缬更昔洛韦已经广泛用于治疗CMV视网膜炎。; 余小红李晓祥李德刚李庆林; 关键词：相互作用西多福韦

鬼针草总黄酮对高脂血症大鼠脂质代谢的影响被引量：13: 2012年; 目的观察鬼针草总黄酮(Total Flavones of Bidens Bipinnata L,TFB)对实验性高脂血症大鼠脂质代谢的影响,并探讨其可能机制。方法高脂乳剂喂养SD大鼠14 d,建立大鼠高脂血症模型,造模成功后随机分为模型组、鬼针草总黄酮(40、80、160mg·kg-1)组和血脂康(85 mg·kg-1)组,另设正常对照组,每组10只。给药30 d后取血、肝脏组织,观察TFB对大鼠血清总胆固醇(Serum Total Cholesterol,TC)、甘油三酯(Triglyceride,TG)、高密度脂蛋白(High Density Lipoprotein,HDL)及胆固醇酯转移蛋白(Cholesteryl Ester Transfer Protein,CETP)的影响。结果 TFB(40、801、60 mg·kg-1)灌胃给药可显著降低高脂血症大鼠血清TC、TG的含量,升高HDL的含量,并显著降低血清中CETP的含量,可明显改善高脂血症大鼠肝脏脂肪变性等病理变化。结论 TFB能明显纠正高脂血症大鼠血清脂质代谢紊乱,并显著改善肝细胞内脂肪沉积变性,其机制可能与抑制CETP水平有关。; 张媛媛彭磊徐涛葛金芳吴繁荣张亚军刘亘李晓祥陈飞虎; 关键词：鬼针草总黄酮高脂血症胆固醇酯转移蛋白