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TPN171片在中国老年受试者中的安全性及药动学Ⅰ期临床研究: 2023年; 目的探讨TPN171片在中国老年受试者中的安全性及药动学特征。方法本试验包括预试验和正式试验2个部分,共入组12例老年受试者,单次餐后口服TPN171片5 mg后采集血液样本,评估安全性、耐受性和药动学特征,并与青年组进行比较,明确药动学的差异。采用液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法测定受试者服药后血浆中TPN171的浓度。结果老年组/青年组的ρ_(max)最小二乘几何均值比为92.65%,90%CI为78.34%~109.58%,下限未在生物等效性区间(80.00%~125.00%)内;AUC_(0-t)和AUC_(0-∞)的最小二乘几何均值比为102.36%和102.37%,90%CI分别为90.82%~115.36%、90.96%~115.22%,均在生物等效性区间内。安全性结果显示TPN171片在中国老年受试者中有良好的安全性及耐受性。结论中国老年受试者单次口服TPN171片安全性、耐受性良好,老年受试者体内总的药物暴露量与青年受试者相比无显著差异,提示TPN171片临床在成年人中使用时无需根据年龄调整给药剂量。; 贺娟段华庆忻亮钱泓洁王雅婷王雅婷徐霄琰宋蓉王震沈敬山余琛刘罡一贾晶莹; 关键词：肺动脉高压老年人药动学

一类N-取代的喹啉酮化合物、其制备方法和用途: 本发明属于药物化学领域，具体涉及一类N‑取代的喹啉酮化合物、其制备方法，及其医药用途。本发明的化合物的结构如式(I)所示，具有优异的油溶解度，并且具有5‑HT2A受体、多巴胺D2</Sub...; 吴春晖何洋李建田广辉

一种elexacaftor中间体的制备方法及其应用: 本发明涉及一种elexacaftor中间体的制备方法及其应用，其中，中间体如式Ⅰ所示：<Image file="DDA0002640597070000011.GIF" he="461" imgContent="drawi...; 李志强赵晓磊石松安龚明杨春田广辉

一种2-溴-5-氟-4-硝基苯胺的合成方法及其中间体: 本发明公开了一种2‑溴‑5‑氟‑4‑硝基苯胺的合成方法及其中间体，2‑溴‑5‑氟‑4‑硝基苯胺的合成包括使2‑溴‑5‑氟苯胺与硝化试剂发生硝化反应生成2‑溴‑5‑氟‑4‑硝基苯胺的步骤；或，包括：先使2‑溴‑5‑氟苯胺与...; 田广辉吴建忠李志强杨春丁飞飞; 文献传递

一种苯基嘧啶酮化合物的盐、多晶型物及其药物组合物和用途: 一种苯基嘧啶酮化合物的盐、多晶型物及其药物组合物和用途，具体公开一种如下式(I‑A)所示的苯基并嘧啶酮化合物的盐酸盐，及其药学上可接受的多晶型物、溶剂化物、水合物、共结晶、无水物或无定形形式，包含它们的药物组合物和药物单...; 沈敬山何洋陈伟铭李剑峰田广辉公绪栋王震张容霞柳永建蒋华良; 文献传递

一种JAK抑制剂及其盐的制备方法: 本发明涉及一种JAK抑制剂及其盐的制备方法，该方法包括（1）使(R)‑3‑(4‑硼酸‑1H‑吡唑‑1‑基)‑3‑环戊丙腈与6‑卤素‑5‑(2‑甲氧基乙烯基)嘧啶‑4‑基胺发生Suzuki偶联反应生成(3R)‑环戊基‑3‑...; 曹标朱杭杭吴建忠田广辉

一种四异丁酰基核苷类似物的制备方法及用途: 本发明涉及一种四异丁酰基核苷类似物的制备方法及用途。该制备方法反应条件温和，副产物少，收率高，过程易控，操作简单，适合工业化大规模生产。; 朱富强谢元超胡天文沈敬山; 文献传递

布瑞哌唑、其关键中间体及其盐的制备方法: 本发明涉及布瑞哌唑及其类似物、关键中间体及其盐的制备方法，具体地，本发明涉及布瑞哌唑及其类似物、关键中间体及其盐的新的制备方法以及该制备方法中的重要中间体及其盐。所述制备方法的反应条件温和、中间体稳定、操作简便、试剂大众...; 刘正吴春晖柳永建张容霞何洋田广辉沈敬山; 文献传递

一种包含核苷类似物的药物组合物及其制备方法和应用: 本发明涉及一种包含核苷类似物的药物组合物及其制备方法和应用，药物组合物包括式I化合物或其药学上可接受的盐及辅料；<Image file="DDA0003628150680000011.GIF" he="589" imgC...; 杨汝磊吴凤英顾川江谢元超于京金石松安田广辉

乌帕替尼中间体的合成方法: 本发明提供了乌帕替尼中间体的合成方法，所述方法包括：(1)化合物1和R2X，在碱的作用下，反应得到化合物2；(2)所述化合物2和化合物3在酸的作用下反应得到化合物4，反应方程式如下：<Image f...; 李建吴建忠田广辉; 文献传递

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