浙江海翔川南药业有限公司
- 作品数：71 被引量：35H指数：3
- 相关机构：浙江海翔药业股份有限公司上海海翔医药科技发展有限公司浙江工商大学更多>>
- 发文基金：长江学者和创新团队发展计划浙江省博士后科研项目择优资助项目更多>>
- 相关领域：化学工程理学环境科学与工程医药卫生更多>>
- 合成4-AA的中间体及其制备方法和用途
- 本发明涉及合成4-AA的中间体及其合成方法和用途，该用途为所述中间体用于合成4-AA。本发明通过改变合成路线，合成了中间体(2S，3S)-3-[(R)-1-羟乙基]-1-(4-甲氧基苯基)-4-氧代氮杂环丁基-2-羧酸，...
- 周国斌唐鹤管月清赵彦斌潘庆华
- 文献传递
- 泰比培南酯工艺改进被引量：1
- 2019年
- 本研究改进了泰比培南酯的合成工艺,开发了各中间体、成品的结晶提纯工艺,突破了文献报道的采用柱色谱分离纯化的方法,建立了更适合产业化生产的合成工艺。以(R)-2-((2S,3S)-3-((R)-1-((叔丁基二甲基甲硅烷基)氧基)乙基)-4-氧代氮杂环丁烷-2-基)丙酸(6)为起始原料,经二步缩合、重氮化,用异丙醇升温溶解降温析晶的方法得到(新戊酰氧基)甲基(R)-4-((2R,3S)-3-((R)-1-((叔丁基二甲基甲硅烷基)氧基)乙基)-4-氧代氮杂环丁烷-2-基)-2-重氮-3-氧代戊酸酯(5);酸性条件下脱保护基,以乙酸乙酯溶解,甲苯析晶的方法得(新戊酰氧基)甲基(R)-4-((2R,3S)-3-((R)-1-羟基乙基)-4-氧代氮杂环丁烷-2-基)-2-重氮-3-氧代戊酸酯(4);然后辛酸铑作用下环合、与二苯氧基磷酰氯缩合,以乙酸乙酯良溶剂,加庚烷析晶的方法得(新戊酰氧基)甲基(4R,5R,6S)-3-((二苯氧基磷酰基)氧基)-6-((R)-1-羟基乙基)-4-甲基-7-氧代-1-氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-2-羧酸酯(3);最后与泰比培南酯侧链缩合,以乙酸乙酯溶解,加庚烷析晶的方法得目标产物泰比培南酯(1)。
- 沈华良邓鸿陈玉涛项灵辉林波
- 关键词：碳青霉烯类抗生素化学合成结晶提纯
- N-甲基-2-(2-氨乙基)吡咯烷合成工艺改进
- 2020年
- 本研究改进了N-甲基-2-(2-氨乙基)吡咯烷的合成工艺。以N-甲基吡咯烷酮和氰乙酸甲酯为主要原料反应得到2-氰基-2-(1-甲基吡咯烷-2-亚甲基)乙酸甲酯(5)。改用水替代甲醇为结晶溶剂,保证收率及质量的同时,降低了成本。2-氰基-2-(1-甲基吡咯烷-2-亚甲基)乙酸甲酯(5)在脱羧剂的作用下得到2-(1-甲基-2-吡咯烷基亚基)乙腈(6)。改用6 mol·L-1盐酸替代对甲苯磺酸作为脱羧剂,反应时间由48 h缩短至1 h,同时将产品纯度由67%提升至93%。2-(1-甲基-2-吡咯烷基亚基)乙腈(6)在雷尼镍的作用下氢化还原得到N-甲基-2-(2-氨乙基)吡咯烷(1)。改用甲醇作为反应溶剂,降低氢化反应压力,有效地降低偶合杂质的产生。改进后的工艺,成本低,条件温和,总收率为46.2%,纯度为99.0%。目标产物采用核磁共振进行了结构表征。
- 林波章玉华张峰强张正兵
- 2,2-二甲基丙二腈的合成工艺
- 2019年
- 研究以氰乙酸甲酯和一氯甲烷为起始原料,经三步反应合成得到2,2-二甲基丙二腈。氰乙酸甲酯在碳酸钾存在条件下,与一氯甲烷甲基化反应生成2-氰基-2-甲基丙酸甲酯;2-氰基-2-甲基丙酸甲酯与氨气氨解反应生成2-氰基-2-甲基丙酰胺;2-氰基-2-甲基丙酰胺在氯化亚砜条件下脱水反应生成2,2-二甲基丙二腈。通过工艺条件优化,最终产品总收率为42.3%,纯度为99.0%,目标产物采用核磁共振对产品进行结构表征。
- 林波徐龙余威沈华良
- 医药化工废水处理技术应用问题与应对被引量：3
- 2015年
- 由于医药化工的排放量不断的增加,对坏境造成的污染也日益凸显,在进行医药化工生产与排水时,其中包含大部分结构较为复杂并且具有毒害的有机污染物,化学合成制药所排放的废水则带有更多的污染物质,其含有较高的COD浓度,并且其中包含大量的盐以及难以降解的物质,对环境造成的影响也在逐渐加大。在对废水进行处理时,采用统一的处理方式很难达到较好的处理。因此,对医药化工废水处理技术应用的问题进行了详细的分析,提出了有效的应对措施,以达到提高废水处理效果的目的。
- 陈昌洁
- 关键词：医药化工废水处理技术
- 一种柳氮磺吡啶杂质Ⅰ磺酸乙酯杂质的制备方法
- 2021年
- 本文主要研究一种柳氮磺吡啶杂质Ⅰ磺酸乙酯杂质的制备方法。此杂质为柳氮磺吡啶杂质I结构上的磺酸基团和生产工艺中用到的乙醇缩合成的磺酸乙酯,化学名为5-((4-(磺酸乙酯)苯基)偶氮)-2-羟基苯甲酸,此杂质具有遗传毒性和致癌性杂质的警示结构,但目前的PubChem的CCRIS等相关数据库并没有此杂质的毒理研究数据,因此合成此柳氮磺吡啶杂质Ⅰ磺酸乙酯杂质,对研究其杂质在人体内的生物代谢及毒理具有重大的价值。本研究以对硝基苯磺酰氯和乙醇钠为起始物料,经过4步反应得到柳氮磺吡啶杂质Ⅰ磺酸乙酯杂质,纯度可达96%,收率可达75%以上。本研究的合成路线,原料易得,工艺路线短,设计合理,合成操作简单安全,收率高纯度高,可实现工业化生产柳氮磺吡啶杂质Ⅰ磺酸乙酯杂质。
- 陈伟荣周刚陈道新孟祥亮
- 关键词：柳氮磺吡啶
- 一种替比培南酯侧链的精制方法
- 本发明公开了一种替比培南酯侧链的精制方法，通过将替比培南酯侧链粗品氧化成二硫物，纯化所述二硫物，再将二硫物还原成替比培南酯侧链，由此制得替比培南酯侧链的精制品。与直接对替比培南酯侧链的粗品进行物理精制的方法相比，本发明的...
- 李洪明汪祝胜谢菊冲石岳崚陶敏杰赵思盛秀东唐鹤
- 一种药物中间体的合成方法
- 本发明涉及一种药物中间体的合成方法，一种制备(2S,3R)‑2‑氨基‑3‑羟基‑3‑(4‑甲磺酰基苯基)丙酸乙酯(I)的方法。所述方法包括将化合物(2R,3R)‑2‑氨基‑3‑羟基‑3‑(4‑甲磺酰基苯基)丙酸乙酯(II...
- 汪忠华杨伟强赵国标唐鹤褚长虎潘远江龚伟中涂永强
- 磺胺类抗菌药柳氮磺胺吡啶的新工艺开发
- 石岳崚赵国标徐龙陶敏杰吉都明蒋志斌瞿凌辉
- 柳氮磺胺吡啶为磺胺类抗菌药，临床用于治疗急慢性溃疡性结肠炎。属口服不易吸收的磺胺药，吸收部分在肠微生物作用下分解成5-氨基水杨酸和磺胺吡啶。5-氨基水杨酸与肠壁结缔组织络合后较长时间停留在肠壁组织中起到抗菌消炎和免疫抑制...
- 关键词：
- 关键词：柳氮磺胺吡啶合成工艺
- 利奈唑胺
- 黄光东唐鹤石岳崚孙明亮童涵坷王灵辉王玲燕
- 利奈唑胺为人工合成的第一个唑烷酮类抗生素，2000年获得美国FDA批准，用于治疗革兰阳性(G+)球菌引起的感染。2011年全球销售额为12.83亿美金，2013年全球销售额为13.53亿美金。尽管售价昂贵（每片470元人...
- 关键词：
- 关键词：利奈唑胺
