山东省自然科学基金(Y2004C02)
- 作品数：5 被引量：8H指数：2
- 相关作者：徐文方杨康辉方浩朱华伟李荀更多>>
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- N-甲酰-L-甲硫氨酰-L-亮氨酰-L-苯丙氨酸(fMLP)三肽的合成
- 2007年
- 目的合成N-甲酰-L-甲硫氨酰-L-亮氨酰-L-苯丙氨酸三肽(fMLP)。方法以L-亮氨酸、L-苯丙氨酸为原料,采用环酸酐法(NCA)合成二肽L-亮氨酰-L-苯丙氨酸;又以DCC、HOBT为偶联剂,与N-甲酰-L-甲硫氨酸进行偶联,在0.5mol.L-1的NaOH溶液中水解得到fMLP三肽。结果与结论合成的三肽fMLP总收率为44.0%。其结构经IR、1H-NMR、MS确证。
- 廖一静杨康辉王举涛张瑞环徐文方
- 以氨肽酶N为靶点的N-取代-2,5-吡咯烷二酮类肽的设计合成及活性研究
- 2009年
- 目的寻找具有氨肽酶N(APN,CD13)抑制活性的新型化合物并测定其抑制氨肽酶N的活性;考察目标化合物与APN活性位点的结合,研究目标化合物与酶的相互作用关系。方法以光学纯的天冬酰胺为原料,经Boc保护、环合、酯化、脱Boc保护、酰化、氢化还原、羟肟酸化等反应合成目标化合物。借助FlexX对接软件,研究目标化合物与APN活性位点的结合情况;采用体外抑酶试验测定目标化合物抑制APN的活性。结果合成了14个未见文献报道的N-取代-2,5-吡咯烷二酮类肽类APN抑制剂,其结构经1H-NMR、MS谱确证。结论目标化合物均对APN/CD13具有一定的抑制活性,其中,化合物7h的活性较好,与计算机对接结果一致。
- 陈来中李乾斌朱华伟方浩徐文方
- 关键词：构效关系
- 吡咯烷类基质金属蛋白酶-2抑制剂的合成与表征被引量：2
- 2007年
- 以trans-4-羟基-L-脯氨酸为原料,经过酯化、酰化、磺化、SN2亲核取代、催化氢化、氨解、皂化、缩合等反应,合成了4个吡咯烷类基质金属蛋白酶-2抑制剂。利用红外光谱、核磁共振氢谱和质谱对这些化合物进行了表征。
- 程先超方浩唐伟徐文方
- 喹喔啉酮类化合物的研究进展被引量：5
- 2007年
- 喹喔啉酮类(或喹喔啉-2-酮)化合物是一类具有重要应用价值的杂环化合物,具有多种生物活性,可作为抗肿瘤剂、HIV-1逆转录酶抑制剂、N-甲基-D-天(门)冬氨酸受体拮抗剂、抗(真)菌剂、抗凝血剂、降血糖剂等。该文从化合物生物活性的角度对喹喔啉酮类化合物在不同领域中的应用及研究进展进行综述。
- 李荀杨康辉曲显俊徐文方
- 关键词：药物设计生物活性构效关系
- 小分子拟肽类氨肽酶N抑制剂的合成及初步活性被引量：1
- 2008年
- 目的设计合成小分子拟肽类衍生物并测定其抑制氨肽酶N(APN)的活性,研究它与酶的相互作用关系。方法通过模拟APN水解底物的过渡态,以D-丙氨酸为原料,经缩合反应合成小分子拟肽类衍生物;采用体外抑酶试验测定目标化合物抑制APN的活性。结果合成了12个未见文献报道的小分子拟肽类APN抑制剂,结构经红外光谱、核磁共振氢谱及质谱确证。结论目标化合物对APN有中等程度的抑制活性,可作为先导化合物开展进一步研究。
- 涂国刚李少华黄惠明李刚熊芳朱华伟徐文方
- 关键词：氨肽酶N过渡态抗肿瘤活性
