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新型含氨基二硫代甲酸酯的2(5H)-呋喃酮类化合物的合成及其抗肿瘤活性被引量：3: 2014年; 以糠醛和醇[薄荷醇(3a),冰片(3d)和甲醇(3g)]为原料,经3步反应制得中间体5-取代基-3,4-二溴-2(5H)-呋喃酮(5a,5d和5g);在无溶剂和无催化剂的条件下,5,仲胺和CS2通过"一锅法"快速合成了一系列新型的含氨基二硫代甲酸酯的2(5H)-呋喃酮类化合物(7a^7j),其结构经1H NMR,13C NMR和IR表征。运用MTT法测定了5-(S)-5-(l-孟氧基)-3-溴-4-(N-甲基-N'-苄基氨基二硫代甲酸)-2(5H)-呋喃酮(7c)抑制Hela人宫颈癌细胞增殖的体外活性。结果表明,7c具有较好的抑制活性,其IC50为0.14μM。; 李天才康蕾李学强高晓慧周学章; 关键词：2(5H)-呋喃酮抗肿瘤活性

18β-甘草次酸结构修饰及生物活性研究进展被引量：13: 2012年; 18β-甘草次酸是甘草的主要活性成分之一。由于其较好的生理活性、生物相容性和较低的不良反应,因而成为重要的医药中间体,具有广阔的临床应用和开发前景。综述了自1937年至今,18β-甘草次酸在结构修饰改造、生物活性等方面的重要研究进展,将为甘草这一传统中药材现代化研究开发提供一定的理论依据。; 康蕾李学强王凤荣; 关键词：18Β-甘草次酸五环三萜类化合物抗肿瘤

18β-甘草次酸哌嗪衍生物抗肝癌SMMC-7721细胞活性研究被引量：4: 2016年; 目的研究18β-甘草次酸哌嗪衍生物D34、D35对SMMC-7721细胞增殖的的抑制作用及对凋亡的影响。方法用18β-甘草次酸哌嗪衍生物D34、D35以不同浓度、不同时间段处理SMMC-7721细胞,显微镜下观察其对肝癌SMMC-7721细胞形态结构的影响;MTT法检测18β-甘草次酸哌嗪衍生物D34、D35对SMMC-7721细胞的增殖抑制率;Hoechst-33258细胞凋亡染色试剂盒检测细胞凋亡情况;Annexin V-FITC/PI双染法检测细胞凋亡率。结果MTT检测结果表明,18β-甘草次酸哌嗪衍生物D34、D35能够抑制肝癌SMMC-7721细胞增殖,且呈浓度依赖性(P<0.05);流式细胞仪检测细胞凋亡率,D35为26.71%、D34为36.95%。结论 18β-甘草次酸哌嗪衍生物D34、D35对SMMC-7721细胞有增殖抑制作用和促凋亡作用,且优于18β-甘草次酸(GA)。; 郝秀静阳辉王娟王娟李敏; 关键词：18Β-甘草次酸 SMMC-7721 细胞凋亡

分子内叠氮酰氯的Schmidt反应合成(R)-苯并吲哚里西定被引量：1: 2014年; 5-溴戊酰氯与手性助剂(S)-4-苄基-2-噁唑烷酮经酰胺化反应制得手性酰胺(3);3与叠氮钠反应得烷基化前体(4);以苄溴为烷基化试剂,碱辅助在酰胺羰基邻位引入苄基高立体选择性地制得手性酰胺[(R)-5],dr>99/1。用H2O2脱除(R)-5中的助剂结构单元得多米诺反应的前体手性叠氮羧酸[(R)-6];用草酰氯预处理(R)-6,原位制得叠氮酰氯,随即以四氯化锡来实现分子内Schmidt反应,苯环原位捕获重排中间体合成内酰胺[(R)-7],92%ee;用红铝还原(R)-7合成了(R)-苯并吲哚里西啶,收率85%,总收率40.6%,其结构经1H NMR,13C NMR和IR确证。; 李晓静王宝娟康晓艳顾培明李学强; 关键词：叠氮立体化学

Selective amination of the mucohalic acid derivatives被引量：1: 2013年; An efficient synthesis of 4,5-diamino-3-halofuran-2(5H)-ones has been developed based on a sequential acylation and bisamination of mucohalic acids.Theβ- andγ-amination products have also been prepared with high regioselectivity.This reaction shows some advantages in terms of its simple operation and readily available but highly functionahzed starting material.All products gave satisfactory IR,~1H NMR,^(13)C NMR and HRMS.; Tian-Cai LiCou-Xi ChenXue-Qiang LiXiao-Hui Gao; 关键词：羧酸衍生物人力资源管理系统胺化 NMR

Transalkylation of N-methyl tertiary amines with 3,4-dibromobutenolides: 2013年; The selective transalkylation of N-methyl tertiary amines with 3,4-dibromobutenolides is described.The N-methyl group of the parent tertiary amines was replaced by alkenyl units of the butenolides;and a series of butenolide-containing tertiary enamines were obtained in moderate to good yields.Interestingly,the product 2b has shown a promising anticancer activity against HeLa cell lines(IC50=0.19 mmol/L).; Meng-Xue WeiXiao-Hui GaoTian-Cai LiChun-An FanXue-Qiang Li; 关键词：烷基转移 HELA细胞系 IC50 丁烯酸

新型双氢青蒿素哌嗪-磺酰胺类化合物的合成、结构及生物活性被引量：6: 2013年; 以双氢青蒿素为起始原料,经酯化、胺化、酰化快速、高效地合成了7种新型磺酰胺类双氢青蒿素哌嗪衍生物。通过IR、1H NMR、13C NMR和HR-MS对所有化合物进行了结构确定。并用X-单晶衍射法对化合物3c进行了最终构型确证。同时,以CCK-8法对部分化合物进行了体外HeLa细胞毒性测试,初步测试结果表明:目标化合物对HeLa细胞有明显的抑制细胞增殖、诱导其凋亡的细胞毒活性,IC50最优值为0.14μmol·L-1。; 马超李学强徐建陈凑喜; 关键词：双氢青蒿素单晶结构生物活性

酒石酸掺杂微/纳米结构聚苯胺的制备及表征被引量：6: 2014年; 以酒石酸为掺杂剂,过硫酸铵为氧化剂,采用"无模板"自组装法合成了掺杂态聚苯胺微/纳米纤维。分析了酒石酸与苯胺的不同摩尔比对产物形貌、分子结构及电性能的影响。结果表明,酒石酸与苯胺摩尔比为1时,生成了长径比较大、有序性较好的聚苯胺微/纳米纤维,该比例下电导率达到9.355×10-2 S/cm。改变反应温度和反应时间,酒石酸在常温下自组装掺杂即可得到较高电导率的聚苯胺产物。傅里叶变换红外光谱、紫外可见光分光光度计、X射线衍射仪的表征结果证明,不同酒石酸与苯胺摩尔比下合成的聚苯胺微/纳米纤维均为掺杂态,且具有一定的导电性。; 刘春宁李学强; 关键词：聚苯胺自组装酒石酸掺杂

硫醚氧化成砜的新方法被引量：3: 2014年; 以丙酮为溶剂,30%双氧水为氧化剂,钨酸钠为催化剂,研究了硫醚(烃基硫醚、苄基硫醚、不饱和硫醚、含二级胺的饱和硫醚、含三级胺的饱和硫醚)被氧化成相应砜的反应。结果表明,饱和烃基硫醚能方便的氧化为相应的砜类;苄基硫醚、含三级胺官能团的饱和硫醚也能氧化成相应的砜;含苄基和氨基的硫醚不能氧化成相应的砜。化合物的结构经1H NMR和13C NMR确证。; 徐建李学强姚新波董莉; 关键词：硫醚双氧水催化剂

辣椒碱的合成被引量：1: 2013年; 以6-己醛酸甲酯和香兰素胺盐酸盐为主要原料,经三步反应(Wittig反应、双键异构化反应和酯的直接酰胺化)快速合成了辣椒碱,其结构经1H NMR和13C NMR确证。; 顾培明伊鸣李学强; 关键词：辣椒碱酰胺化

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国家自然科学基金(21062014)