辽宁省教育厅课题基金(05L551)
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- 高效液相色谱法测定肝微粒体中氯胺酮代谢速率
- 2008年
- 目的为氯胺酮（KET）体外代谢研究提供新方法。方法于人体肝组织线粒体孵育液中加入不同浓度的KET；用高效液相色谱法（HPLC）测定孵育液中不同时点KET的药物浓度，计算KET的代谢速率。结果20例人肝脏微粒体中KET的代谢速率为5．4～11．2（平均8．2）nmol／（min·mg）protein；KET与内标布比卡因分离完全，不受微粒体内源性物质的干扰，保留时间分别为3．4min和5．8min。结论HPLC检测肝微粒体KET体外孵育液中的浓度灵敏度高，专一性强，适用于药物体外代谢速率的研究。
- 赵芸慧梁悦唐冰虞建刚冯婉玉马虹王俊科
- 关键词：氯胺酮高效液相色谱法微粒体
- CYP2C9基因多态性对P450酶含量和CYP2C9活性的影响
- 2010年
- 目的检测CYP2C9基因多态性是否对人肝微粒体P450酶含量和CYP2C9酶活性产生影响。方法 203例行肝脏部分切除手术的汉族患者,静脉采血2mL用于DNA提取以及基因型测定。取病灶周围区域的正常肝组织提取肝微粒体。筛选出的不同基因型患者(CYP2C9野生型和突变体),选择不同基因型的样本进行微粒体P450酶含量测定,按照公式计算P450含量:P450(nmol/mg)=吸光度(A)(450-490nm)×1000(μm)/91(mmol/L)(摩尔消光系数)×蛋白终浓度(mg/mL),A(450-490nm)表示从波长490～450nm的吸光度值差。筛选出的不同基因型患者(CYP2C9野生型和突变体),比较肝微粒体内P450酶的含量和对CYP2C9活性探针甲苯磺丁脲的代谢速率的影响。结果 203例样本检出野生型196例,突变型杂合子7例,突变型纯合子未能检出。7例随机选择的野生型个体和7例突变型个体组平均P450酶含量分别为0.81、0.76nmol/mg,两组比较差异无统计学意义(P>0.05),7例野生型个体和7例突变型个体组甲苯磺丁脲的代谢速率分别为1.7和0.6nmol.min-1.mg-1蛋白,两组差异有统计学意义(P<0.01)。结论 CYP2C9基因多态性对肝微粒体中细胞色素P450酶含量没有显著影响。CYP2C9基因多态性降低肝微粒体中细胞色素CYP2C9酶活性。
- 赵芸慧虞建刚马虹王俊科
