江西省自然科学基金(20122BAB205033)
- 作品数：3 被引量：8H指数：2
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- 新型脱水穿心莲内酯环磷酸酯类衍生物的合成及其抗肿瘤活性被引量：3
- 2013年
- 以穿心莲内酯为先导化合物,在其3-位和19-位进行结构修饰,设计并合成了3个新型的脱水穿心莲内酯环磷酸酯类衍生物(1a～1c),其结构经1HNMR,IR和MS表征。体外抗肿瘤活性测试结果表明,1a～1c对舌癌Tca-8113细胞具有较好的体外抑制活性。
- 吕巧莉涂国刚詹建锋王嘉琦李少华
- 关键词：穿心莲内酯抗肿瘤活性
- MMP-26的同源模建及S_1'结合袋的结构特点被引量：3
- 2014年
- 以基质金属蛋白酶-12(MMP-12)的晶体结构为模板,采用同源模建方法构建了基质金属蛋白酶-26(MMP-26)的三维结构,并阐明了其S1'结合袋的结构特点,MMP-26中His233残基插入S1'结合袋,限制了S1'结合袋的深度,符合中袋MMPs的特点,因此MMP-26属于中袋MMPs.在此基础上,研究了抑制剂GM6001与MMP-26的相互作用模式,发现GM6001中异羟肟酸结构的羰基氧和羟基氧与催化锌离子发生双齿配位,符合异羟肟酸类MMPs抑制剂的配位特点.
- 涂国刚刘超廖一静熊胜涛李少华
- 关键词：基质金属蛋白酶-26同源模建分子对接
- 新型穿心莲内酯环磷酸酯类衍生物的合成及其抗肿瘤活性被引量：2
- 2015年
- 以穿心莲内酯为先导化合物,在其3-位和19-位进行结构修饰,设计并合成了8个新型的穿心莲内酯环磷酸酯类衍生物(3a^3h),其结构经FT-IR和ESI-MS表征。用MTT法研究了3a^3h的体外抗肿瘤活性。结果表明:11,12-脱水(-1-对甲氧基苯酚)-3,19-环磷酸酯穿心莲内酯(3g)对舌癌细胞(Tca-8113)的抑制作用最强,用药量为1.0×10-4mol·L-1时,3g的抑制率为35.16%。
- 郭海慧黄惠明吕巧莉熊胜涛李少华
- 关键词：穿心莲内酯结构修饰抗肿瘤活性
