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去甲基斑蝥素-壳聚糖纳米粒的表征和体外释放研究被引量：6: 2008年; 目的研制粒径小于200 nm的去甲基斑蝥素-壳聚糖纳米粒,并对其质量进行评价,对其结构、体外释放性能进行研究。方法以低相对分子质量的壳聚糖为载体,通过离子诱导法,制备去甲基斑蝥素-壳聚糖纳米粒,并考察纳米粒的形态、粒径、药物包封率、载药量、回收率、表面氨基以及体外释放特征。同时,采用红外光谱(IR)、X-射线衍射技术(XRD)和差示扫描量热法(DSC)对其结构进行了表征。结果制备的去甲基斑蝥素-壳聚糖纳米粒粒径小(131±11)nm、大小分布均匀(多分散指数PDI 0.183),外观呈球形,药物包封率45.12%,载药量7.3%,回收率99.62%,且70 min后体外释药完全。IR、XRD与DSC分析表明,壳聚糖已发生交联并形成了新的物相。结论低相对分子质量的壳聚糖有望成为制备载药纳米粒的优良材料。; 张玮刘扬张学农陈浩; 关键词：去甲基斑蝥素纳米粒包封率体外释放

N-Trimethyl Chitosan Nanoparticle-encapsulated Lactosyl-Norcantharidin for Liver Cancer Therapy with High Targeting Efficacy: Purpose:To develop a new liver-targeting drug delivery system (Lactosyl-norcantharidin Ntrimethylchitosan nano...; Min Guan 1,Yi Zhou 1,Qiao-ling Zhu 1,Yang Liu 1,Yong-yan Bei 1,Xue-nong Zhang 1 1 Department of Pharmaceutics,College of Pharmaceutical Science,Soochow University,Suzhou 215123,People’s Republic of China; 关键词：TARGETING; 文献传递

不同山楂炮制品对胃肠运动的影响研究被引量：13: 2010年; 目的:了解不同的生山楂及各种山楂炮制品对小鼠胃肠运动的影响。方法:通过正常小鼠胃排空和小肠推进实验及有阿托品负荷的小鼠的胃排空和小肠推进实验及胃液分泌实验测定。结果:各山楂组对正常小鼠及阿托品负荷小鼠胃排空和小肠推进有促进作用,其中尤以炮制过后的焦山楂效果为优,山楂炭效果反而降低;各组对大鼠胃酸分泌和胃液PH值都有促进作用,仍以焦山楂效果为佳。结论:山楂经一定成度炮制后对胃肠运动的促进作用增强,但炮制超过一定限度将降低疗效。; 张三印孙改侠冯蓓吴纯洁; 关键词：胃排空小肠推进动物实验

去甲基斑蝥素纳米粒大鼠体肠吸收动力学研究被引量：1: 2009年; 目的:考察去甲基斑蝥素(NCTD)及其壳聚糖纳米粒(NCTD-CS-NP)制剂的大鼠在体吸收特征与相关动力学。方法:采用大鼠在体回流试验,并用紫外分光光度法和HPLC分别测定酚红和NCTD的质量浓度;并采用在体循环法比较不同质量浓度NCTD及NCTD-CS-NP在大鼠小肠区段内的吸收规律。结果:NCTD在十二指肠、空肠、回肠、结肠的吸收速率常数(ka)分别为:0.0306,0.0278,0.0151,0.0044h-1,NCTD-CS-NP在对应肠段的ka分别为:0.0689,0.0592,0.0353,0.0095h-1;质量浓度分别为140,160,180μg/mL的NCTD小肠ka分别为:0.0499,0.0525,0.0489h-1;对应质量浓度的NCTD-CS-NPka分别为:0.0814,0.0764,0.0734h-1。结论:NCTD的质量浓度对其大鼠全肠道的吸收无显著影响,吸收呈一级动力学过程,且以肠道中上部的吸收为主,NCTD-CS-NP可有效促进药物在肠粘膜的吸收。; 陈晓艳刘扬张玮张学农; 关键词：去甲基斑蝥素纳米粒药物动力学

蛇床子素-pH敏感性纳米粒的制备及其在大鼠体内的药代动力学被引量：4: 2012年; 目的:制备蛇床子素-Eudragit S100纳米粒(Ost-S100-NP)及其冻干制剂(Fd-Ost-S100-NP),并考察相关特性;考察蛇床子素、纳米粒制剂和冻干制剂在大鼠体内的药代动力学及相对生物利用度。方法:以乳化-溶剂扩散法联合冷冻干燥技术制备Ost-S100-NP胶体溶液及其冻干粉末;动态透析法研究其体外释药动力学;以HPLC测定大鼠灌胃后血浆中的Ost浓度,3P97程序计算药代动力学参数。结果:Ost-S100-NP和Fd-Ost-S100-NP的平均粒径分别为(55.4±2.1)和(87.7±2.3)nm;包封率>95%;电镜下呈均匀规则的圆球形;且纳米粒制剂在pH>6.0的释放介质中释药速率明显增大,具有显著pH敏感性;药物在大鼠体内药代动力学均符合二室模型,Ost-S100-NP和Fd-Ost-S100-NP的相对生物利用度分别为原料药的161.1%和118.4%。结论:以pH敏感性材料Eudragit S100为载体有望开发成一种高效、低毒的蛇床子素纳米制剂。; 胡晓波刘扬贝永燕赵军张学农; 关键词：蛇床子素相对生物利用度

星点设计-效应面优化去甲斑蝥素壳聚糖肝动脉栓塞微球的制备被引量：2: 2010年; 目的应用星点设计-效应面优化去甲斑蝥素壳聚糖肝动脉栓塞微球的制备工艺,以提高微球性质的可预测性,并对微球的部分特性进行表征以及对微球的体外释药行为进行考察。方法以微球收率、载药量、包封率、平均粒径和跨距为指标,计算各指标的归一值,并利用几何均数得出总评归一值(overall desirability,OD),去甲斑蝥素和壳聚糖的重量百分比(X1)、油水比例(X2)、壳聚糖浓度(X3)3个主要因素的各水平进行多元线性回归和二项式拟合,并进行模型预测分析及方法验证。结果 OD值的二项式拟合方程较好(r2>0.92,P<0.05),以最优处方制备的微球平均粒径为123μm,载药量为10.09%。预测值与实测值偏差均较小。结论星点设计-效应面能更好的优化微球的处方工艺,增加模型的实用性。; 宋玉玲周欣颖王晓青贝永燕许静玉王文娟张学农; 关键词：壳聚糖微球星点设计

山楂不同炮制品对胃肠平滑肌收缩的影响研究被引量：14: 2009年; 目的:通过对大鼠和家兔离体胃肠实验,了解山楂不同炮制品对离体胃肠平滑肌收缩的影响。方法:通过大鼠胃底平滑肌及家兔十二指肠和回肠平滑肌的离体实验,研究山楂不同炮制品作用下平滑肌的振幅变化。结果:各组对大鼠胃底平滑肌张力均有明显影响(P<0.01或P<0.05),炒黄山楂组作用为佳;各组均增加家兔十二指肠平滑肌振幅且均有统计学意义(P<0.05),山楂炭组作用为佳;各组均增加家兔回肠平滑肌振幅且有统计学意义(P<0.05),其中焦山楂组作用最佳。结论:各山楂炮制品对离体胃肠肌条均有促进收缩作用,且山楂炮制后作用强于生山楂,各山楂炮制品明显增高胃肠平滑肌的振幅,对收缩频率影响不大。; 张三印周艳霞孙改侠黄学思吴纯洁; 关键词：家兔胃肠平滑肌离体实验

去甲斑蝥素N-乳糖酰壳聚糖纳米粒的制备与体外抗肿瘤活性被引量：6: 2009年; 目的采用新型壳聚糖载体研究去甲斑蝥素的双重肝靶向制剂。方法以N-乳糖酰壳聚糖为载体,通过离子诱导法,制备去甲斑蝥素N-乳糖酰壳聚糖纳米粒。考察多种制备条件对纳米粒粒径、包封率和载药量的影响。并研究纳米粒冻干粉的体外释放特性、细胞毒性及其与肝肿瘤细胞的亲和性。结果纳米粒外观圆整,粒径较小(118.68±3.37)nm,包封率(57.92±0.40)%,载药量(10.38±0.06)%,体外释药遵循Higuchi方程。与未经半乳糖修饰的壳聚糖纳米粒相比,N-乳糖酰壳聚糖纳米粒在体外对肝肿瘤细胞SMMC-7721、HepG2更具亲和性,细胞毒作用更显著。结论去甲斑蝥素N-乳糖酰壳聚糖纳米粒在体外可发挥双重靶向作用,可显著提高药物的抗肿瘤作用。; 王钦章良胡玮胡展红张学农; 关键词：去甲斑蝥素纳米粒

槟榔不同炮制品对胃肠功能的影响研究被引量：8: 2010年; 目的:了解生槟榔及不同槟榔炮制品对胃肠功能的影响。方法:通过正常小鼠胃排空和小肠推进实验及有阿托品负荷的小鼠胃排空和小肠推进实验及胃液分泌实验测定。结果:生槟榔对正常小鼠胃排空有轻微抑制作用,炒黄槟榔、炒焦槟榔、槟榔炭促进胃排空;炒制程度较深的焦槟榔有明显促肠推进作用;槟榔炭、炒黄槟榔、焦槟榔对肠推进迟缓均有改善作用;各槟榔组胃液量均增加,其中焦槟榔组最明显;除槟榔炭组外各槟榔组胃液PH值均降低,其中焦槟榔组胃液PH值最低。结论:槟榔经过不同方法炮制后有不同的胃肠作用功效,炮制过后槟榔有促胃排空及小肠推进作用,且对阿托品负荷有抑制作用,尤以焦槟榔作用为佳。; 张三印孙改侠冯蓓吴纯洁; 关键词：胃肠运动胃酸分泌动物实验

环孢素A纳米粒在小鼠体内的药动学及组织分布被引量：1: 2010年; 目的:研究环孢素A纳米粒(CyA-NP)在小鼠体内组织分布,并与市售新山地明微乳制剂(Neoral)的组织分布特征进行比较。方法:取小鼠120只,随机分为20组,每组6只,前10组小鼠按25mg·kg-1的剂量灌胃给予Neoral溶液,后10组灌胃给予等剂量的CyA-NP溶液,于给药后不同时间摘眼球取血及制备各组织样品,各样品中的药物采用液-液萃取法提取,建立高效液相色谱(HPLC)法测定血液及各组织中不同时间的药物浓度,以各组织药动学参数和靶向参数为评价指标,对2种制剂在小鼠体内的分布特征和靶向性进行评价。结果:血药浓度测定方法的回收率均大于72%,日内、日间精密度良好;2种制剂在小鼠体内均符合口服吸收二室模型;与Neoral比较,CyA-NP给药后CyA在血液及各组织中药物浓度较快达到峰值,相对生物利用度为162.5%;在体内药物浓度分布趋势为肝>心>肾>脾>肺,在肝中无蓄积。结论:与Neoral比较,CyA-NP体内分布迅速,组织分布广泛,促进了药物口服吸收,改变了CyA在体内的组织分布,有助于提高临床用药水平,对局部脏器移植有更好的疗效。; 房志刚陈亚根张健康魏妙张学农; 关键词：环孢素A 纳米粒新山地明小鼠靶向性

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国家科技支撑计划(2006BAI09B00)

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