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RVGP修饰脑靶向脂质体合理构建的分子基础（英文）: 2019年; 主动靶向脂质体的合理化构建是高效发挥其脑靶向的重要基础。目前尚缺乏对主动靶向脂质体结构-活性关系的清晰认识。我们采用多尺度计算模拟和实验验证相结合,建立了RVGP修饰的PEG化脂质体(RVGP-PEG-L)的计算模型,研究了PEG的作用规律,探讨了载体-配体-受体的分子作用机制。结果表明单体数目为42,修饰密度在8%以上的PEG在磷脂表面形成复杂的网格构象是脂质体具有长循环特征的结构基础。RVGP肽发挥靶向能力最小偶联的PEGlinker的单体数为42。但由于PEG链的限制,脂质体上RVGP与受体nAChR的作用位点发生了改变,结合自由能有所降低。进一步提高PEG链长或者提高聚合物的非极性,将有助于提高RVGP-PEG-L与靶细胞乙酰胆碱受体n AChR的结合能力。; 邓博崔巍马爽刘晓娜张展闫百艺陈坤谢英; 关键词：脂质体分子作用机制

用于肺部给药的布地奈德白蛋白纳米粒中的分子相互作用（英文）被引量：1: 2018年; 基于白蛋白纳米粒的中空性纳米聚集颗粒(LHNAs)是一种用于治疗肺部疾病的新型药物递送系统(DDS),其由于具有良好的空气动力学特性有望成为一种有前途的肺部干粉吸入剂(DPI)。深入理解DDS中的分子作用机制有利于制剂的合理制备。本研究利用计算和实验相结合的方法揭示了布地奈德(BUD)与牛血清白蛋白(BSA)在分子水平上相互作用的机制。分子动力学模拟结果显示,BUD和BSA有三个结合位点(P1,P2,P3),作用方式主要为疏水相互作用和氢键。P1–P3处的残基能量分解结果表明BUD与BSA结合位点周围的非极性残基具有重要作用。载药率实验表明制剂中BUD与BSA摩尔比接近3,进一步证实了计算模拟的结果。计算得到的关于BUD与BSA结合位点的细节为设计包载BUD的BSA纳米颗粒提供了指导,并最终成功制备了纳米粒。分子动力学模拟和实验的结合揭示分子间相互作用机制,为今后制备BSA-LHNAs干粉吸入剂提供了坚实的理论基础。; 孟帅崔巍林少辉王桂玲黑玉邓博马爽张展刘迎春谢英; 关键词：分子动力学白蛋白纳米粒布地奈德

P167肽修饰的多柔比星长循环脂质体在大鼠体内的药动学和药效学被引量：2: 2014年; 目的研究P167肽修饰对多柔比星脂质体大鼠静脉给药的体内药动学和药效学的影响。方法通过pH梯度法分别制备多柔比星长循环脂质体(DOX-SSL)和P167肽修饰的多柔比星长循环脂质体(DOX-P167-SSL)。12只SD大鼠随机分为2组,分别尾静脉注射DOX-SSL和DOX-P167-SSL,给药剂量为2.5 mg·kg-1。采用HPLC内标法测定不同给药时间的血清多柔比星浓度,用WinNonlin软件拟合并计算药动学参数。制备大鼠脑胶质瘤模型,经核磁扫描测定肿瘤体积,均匀分组,分别尾静脉注射生理盐水、DOX-SSL和DOX-P167-SSL,每组6只动物,给药剂量为2.5 mg·kg-1,3 d给药1次,共给药5次。以相对肿瘤增殖率(T/C%)为指标评价药效。结果 DOX-SSL和DOX-P167-SSL大鼠尾静脉给药后,均符合二室模型。DOXP167-SSL组的t1/2(α)、t1/2(β)及AUC分别为4.89 min、837.57 min、610.35 min·mg·L-1,均低于DOX-SSL组的16.23、2 940.48和1 301.16 min·mg·L-1。DOX-P167-SSL组T/C%为7.32%,而DOX-SSL组为37.07%。结论 P167肽的修饰使多柔比星长循环脂质体的长循环效果降低,但药效得到明显提高,这可能与P167肽的穿透作用有关。; 涂盈锋刘畅居瑞军谢英; 关键词：多柔比星脂质体药动学药效学

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国家自然科学基金(81202469)