国家自然科学基金(20671013)
- 作品数：2 被引量：0H指数：0
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- Re/^(99)Tc^m(CO)_3^+黄酮复合物的合成及其与Aβ斑块的结合特性
- 2011年
- 为研制新型99Tcm(CO)3+标记的黄酮类Aβ显像剂,设计合成了同型Re/99Tcm(CO)3]+-黄酮类衍生物,用荧光法研究了Re(CO)3+-黄酮类衍生物在体外与Aβ斑块的结合特性,并初步观察了其在昆明小鼠体内的生物分布。结果表明,Re(CO)3+-黄酮类衍生物的亲和常数(Kd=5.43 nmol/L)比放射性碘标记的黄酮类衍生物高。正常小鼠的动物分布结果表明,2 min内脑初始摄取较高(0.46±0.23%ID/g),且清除较快(120 min时为0.13±0.04%ID/g)。以上结果表明,99Tcm(CO)3+-黄酮类衍生物有进一步研究的价值。
- 杨洋刘永娟张华北
- Re/^(99)Tc^m(CO)_3^+-二苯基二氮烯类化合物Aβ显像剂的制备以及生物评价
- 2013年
- 合成了二苯基二氮烯类衍生物((E)-2-(4-((4-(二甲基氨基)苯基)二氮烯基)苯基氨基)乙酸)为配体L,采用[99 Tcm(CO)3(H2O)3]+核心进行放射性标记,得到放化纯度大于95%的标记化合物99 Tcm(CO)3+-L,同时合成了相应的Re(CO)3+-L。放射性自显影结果表明,99 Tcm(CO)3+-L与AD小鼠(TgC57,APP,PS1 12个月)大脑切片中的Aβ斑块特异性结合,并且结合位点与Re(CO)3+-L荧光染色的位点相同。在正常小鼠体内的生物分布结果表明,99 Tcm(CO)3+-L具有相对较低的脑摄取,5min为(0.52±0.11)%ID/g,120min为(0.28±0.04)%ID/g,可知其脑清除较慢。同时进行Re(CO)3+-L化合物的紫外吸收以及荧光光谱分析,确定其在室温下为低电子激发态。以上结果表明,99 Tcm(CO)3+-L有望作为Aβ斑块SPECT显像剂,值得进一步研究。
- 杨洋崔孟超汤睿昆吴瑞朱霖张华北
- 关键词：荧光染色
- Re/99mTc(CO)3+-黄酮类衍生物Aβ斑块显像剂的研究
- 工作目的:为了发展Re/Tc(CO)-黄酮类衍生物Aβ斑块显像剂,设计并合成了Re(CO)-7-羟基黄酮衍生物。方法:体外通过荧光方法测定了Re(CO)-黄酮类衍生物与Aβ(1-40))斑块的结合的解离常数,并用Tc(C...
- 杨洋朱霖张华北
- 关键词：解离常数生物分布
- 文献传递
