博士科研启动基金(XB1104)
- 作品数：2 被引量：10H指数：2
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- 川芎嗪醇质体贴片在大鼠体内的药动学以及抗心肌缺血与缺血后再灌注损伤的作用被引量：3
- 2012年
- 目的研究川芎嗪醇质体贴片在大鼠体内的药动学以及抗心肌缺血与缺血后再灌注损伤的作用。方法在药动学实验中,雄性SD大鼠随机分为3组:川芎嗪灌胃给药组,川芎嗪醇质体贴片经皮给药组,川芎嗪常规贴片经皮给药组。给药后不同时间取血,并取出心、肝、脾、肺、肾、脑和肌肉等组织,采用HPLC检测药物浓度,计算药动学参数及各组织药物浓度-时间曲线下面积(AUC)值。另外,采用静脉注射垂体后叶素的方法构建大鼠急性心肌缺血的动物模型,采用结扎大鼠冠状动脉左前降支的方法构建心肌缺血再灌注损伤模型,观察川芎嗪醇质体透皮贴片对缺血心肌以及心肌缺血后再灌注损伤的保护作用。结果与川芎嗪灌胃给药组和川芎嗪常规贴片经皮给药组相比,川芎嗪醇质体贴片经皮给药组各组织的AUC值最高。川芎嗪醇质体贴片组的全血黏度、血浆黏度、红细胞压积、红细胞聚集指数、红细胞变形指数较缺血对照组差异有显著性(P<0.01)。另外,川芎嗪醇质体透皮贴片能显著缩小长时间缺血所引起的心肌梗死范围。结论川芎嗪醇质体透皮贴片具有缓释性,给药后能维持稳定、持久的血药浓度,提高生物利用度,减少给药次数。药物贴片组能降低心肌缺血大鼠血液流变学指标,对急性缺血心肌有保护作用,对缺血后再灌注损伤心肌也有一定保护作用。
- 刘星言何志巍李彩虹曾昭武刘宏
- 关键词：川芎嗪醇质体贴片药动学心肌缺血缺血后再灌注损伤
- 川芎嗪醇质体贴剂的制备及体内外评价被引量：7
- 2012年
- 目的通过不同膜材、处方和工艺的优选,研制具有良好透皮吸收性能、剂型稳定、包封率及释放度均性能良好的川芎嗪缓释皮肤贴片。方法采用乙醇注入超声法,以包封率为指标,制备川芎嗪醇质体。以丙烯酸树脂为主要组分,加入琥珀酸作为交联剂,柠檬酸三乙酯作为增塑剂,制备川芎嗪醇质体贴剂。然后进行体外释放度测定及体外透皮试验,考察其体外释药性能以及体外透皮率。最后进行大鼠的药动学试验,计算药动学参数,比较其相对生物利用度。结果川芎嗪醇质体处方为磷脂浓度为1%(w/v),胆固醇浓度为0.4%(w/v),乙醇含量为45%(v/v),超声时间为5min,制得的川芎嗪醇质体粒径分布均匀,平均粒径为(78.71±1.23)nm,平均包封率为(86.42±1.50)%。川芎嗪醇质体贴剂体外透皮试验结果显示24h药物累积透皮量达183±18μg.cm-2,其体外释放度曲线24h内符合Higuchi方程,具有缓释效果。药动学结果显示其相对生物利用度为209.45%,与其他两种制剂相比,川芎嗪醇质体贴片具有促进药物吸收、提高生物利用度的作用。结论川芎嗪醇质体贴剂透皮效果较好,并且达到缓释与提高生物利用度的目的 。
- 刘星言何志巍李彩虹曾昭武刘宏
- 关键词：川芎嗪醇质体贴片
