博士科研启动基金(2006YKX11)
- 作品数：4 被引量：1H指数：1
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- 3-溴-2-羟亚胺基-丙酸乙酯及其衍生物的合成
- 2012年
- 采用以乳酸乙酯、溴代丁二酰亚胺和盐酸羟胺为原料的新工艺,制备了溴代丙酮酸乙酯肟。通过溴代和氧化反应过程中生成的溴代丙酮酸乙酯粗品不需分离,在氯仿和甲醇混合溶剂中,直接与盐酸羟胺缩合,经处理得白色结晶,收率为48%;通过温和的酯化反应,首次合成其衍生物3-溴-1-萘甲酰亚胺基丙酸乙酯(3),并通过了1HNMR,13C-NMR和元素分析等表证。
- 宋健林永成陈荣礼
- 天然产物Penicilliazine类似物的合成被引量：1
- 2009年
- 以7-甲氧基-4,4a,5,6,8a-五氢-1,2-苯并口恶嗪-3-羧酸乙酯(1a)为起始原料,经NaOH醇溶液和酸化处理,再通过二甲基氨基吡啶(DMAP)催化、1,3-双环己基碳二亚胺(DCC)脱水与7,8-二甲氧基-3-羟基-2(1氢)-喹诺酮(2)的酯化反应,成功合成了天然产物Penicilliazine的类似物P-1,总收率为54.4%,用1HNMR、13CNMR、MS和元素分析等对P-1进行了结构表征;对DCC投料量等反应条件进行了初步优化;对水解反应过程的研究发现,烯醇醚结构的化合物1a可水解失去甲基得到酮式结构的化合物7-羰基-4,4a,5,6,8,8a-六氢-1,2-苯并口恶嗪-3-羧酸(1c),而使用酮式结构1c的乙酯,未发现相应酮式结构羧酸1c的生成。
- 宋健林永成陈荣礼
- 关键词：水解反应酯化反应
- 天然产物Trichodermamide类似物的合成
- 2012年
- 以8a-甲氧基-4,4a,5,8-四氢-1,2-苯并口恶嗪-3-羧酸乙酯(1a)为起始原料,经NaOH醇溶液和酸处理,在4-pyrrolidinopyridine和碳化双(环己基亚胺)(DCC)的存在下与3-氨基-7,8-二甲氧基香豆素(2)进行了酰胺化反应,合成了天然产物Trichodermamides的类似物T-1,总收率为61.6%,T-1通过了1HNMR,13CNMR,IR和元素分析等光谱学的结构表征;同时水解反应研究发现,含苯并口恶嗪双环结构的化合物1a可水解脱去酯基,而口恶嗪双环8a位上连有两个O的缩酮类似结构可稳定地保留。
- 宋健林永成陈荣礼
- 关键词：水解反应酰胺化反应精细化工中间体
- 取代双环4H-1,2-噁嗪衍生物的合成
- 2009年
- 通过选择适当的催化剂和B r源,如脯胺酸/NBS,再以DMSO或THF为溶剂,与DBU作用,在双环化合物4H-1,2-苯并噁嗪-7-酮(1)的5,6-位区域选择性引入双键,首次成功合成了4,4 a,8,8 a-四氢苯并-1,2-噁嗪-7-酮-3-羧酸乙酯(1b),1b与在BF3.Et2O的催化下与对甲苯磺酰肼作用生成新化合物4,4 a,8,8 a-四氢苯并-1,2-噁嗪-7-酮-3-羧酸乙酯对甲苯磺酰腙(1 c),并通过光谱学对所合成的化合物进行了结构确定。
- 宋健林永成陈荣礼
