国家教育部博士点基金(20040657003)
- 作品数：5 被引量：95H指数：4
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- 2-取代硫醚-5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-1,3,4-噻二唑类化合物的合成、结构与体外抗癌活性被引量：54
- 2005年
- 以天然产物没食子酸为原料经醚化、酯化、酰肼化、成盐、闭环、硫醚化六步反应合成了6个2-取代硫醚-5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-1,3,4-噻二唑类衍生物,釆用铟催化下水相合成目标化合物8,具有反应条件温和,合成收率高的特点;用IR,1HNMR,13CNMR和元素分析对各化合物进行了表征及结构确证,并用X射线单晶衍射法测定了化合物8a[2-(2-氯-5-吡啶甲基)硫醚-5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-1,3,4-噻二唑]的晶体结构,采用MTT法进行了新化合物抑制PC3和BGC-823癌细胞体外试验,结果表明在5μmol?L-1浓度下化合物8e对PC3的抑制活性为55.71%.化合物8b对BGC-823细胞抑制活性为66.21%.
- 宋宝安陈才俊杨松金林红薛伟张素梅邹志辉胡德禹刘刚
- 关键词：1,3,4-噻二唑抗癌活性唑类化合物甲氧基苯基体外试验硫醚
- O,O'-二烷基-α-(取代苯并噻唑-2-基)氨基-(取代苯基甲基)膦酸酯的合成与抗烟草花叶病毒活性被引量：29
- 2007年
- 采用无溶剂无催化剂合成方法,分别进行了以O,O'-二烷基亚磷酸酯、3,4,5-三甲氧基苯甲醛、2-氨基取代苯并噻唑为原料的类Mannich一锅法合成反应研究,经合成筛选,优选出控制反应温度100℃,无溶剂、无催化剂加热反应120min的合成方法,实验结果表明该方法经济、简便、对环境友好.经元素分析,IR,1HNMR,13CNMR对所合成的化合物进行了结构确认和表征.培养并测定了化合物4a的晶体结构.初步生物活性测试表明,化合物具有一定的抗烟草花叶病毒活性.
- 王伟张国平宋宝安汪华金林红胡德禹杨松
- 关键词：Α-氨基膦酸酯苯并噻唑
- 2-[5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-1,3,4-噻二唑-2-基硫代]-1-(2,3,4-三甲氧基)苯乙酮肟醚合成与抗烟草花叶病毒活性研究被引量：15
- 2006年
- 合成了4个2-[5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-1,3,4-噻二唑-2-基硫代]-1-(2,3,4-三甲氧)苯乙酮肟醚新化合物,并经过元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱对其结构进行了表征.初步生物活性测试表明,化合物具有一定抗烟草花叶病毒活性.
- 薛伟宋宝安汪华何伟杨松金林红胡德禹刘刚卢平
- 关键词：4-噻二唑
- O,O'-二烷基-α-(4-三氟甲基苯基)氨基-取代苯基甲基膦酸酯的绿色合成研究被引量：2
- 2006年
- 采用微波辐射﹑离子液体和无溶剂无催化剂三种绿色合成方法,分别进行了以亚磷酸酯、邻氟苯甲醛和对三氟甲基苯胺为原料的类Mannich一锅法合成反应研究,经合成筛选,优选出控制反应温度100℃、无溶剂和无催化剂加热反应15min的合成方法,实验结果表明该方法经济、简便、产率高、反应时间短及对环境友好.
- 万琼琼宋宝安张国平金林红胡德禹杨松刘刚
- 关键词：Α-氨基膦酸酯
- 超声辐射下O,O'-二正丁基-α-(4-三氟甲基苯胺基)-2-氟苯基膦酸酯的合成与晶体结构被引量：6
- 2005年
- 采用BF3?Et2O催化和45kHz超声辐射下亚磷酸丁酯与邻氟苯甲醛、对三氟甲基苯胺在78～80℃,无溶剂条件下进行类Mannich反应,0.5h即可以较高收率获得目标化合物α-氨基膦酸酯(4),其结构经元素分析,1HNMR,IR及MS确认.对化合物晶体结构进行X衍射分析,结果表明化合物属单斜晶系,空间群P2(1)/c,晶胞参数a=1.348(4)nm,b=1.734(4)nm,c=1.099(3)nm,α=90°,β=109.71(4)°,γ=90°,V=2.417(11)nm3,Z=4,Dc=1.268μg/m3,μ=0.166mm-1,F(000)=968.
- 胡德禹宋宝安张国平杨松何伟吴扬兰洪艳平金林红刘刚
- 关键词：超声辐射正丁基Α-氨基膦酸酯三氟甲基苯胺BF3
