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基于诱导细胞凋亡产生显著抗癌活性的新型ent-贝壳杉烷型化合物CPUK02(英文)被引量：1: 2012年; CPUK02(15-羰基甜菊苷苄酯)是由甜菊苷半合成得到的一种新型化合物。采用多种体内体外模型验证了其抗肿瘤活性, 并初步探索了其抗肿瘤活性的作用机理。使用MTT法测试了该化合物的体外抗肿瘤活性, 发现CPUK02对于多种肿瘤细胞株都有显著地抑制作用; 此外, 对于肝癌细胞该化合物的作用相较于正常肝细胞有着显著地敏感性差异, 尤其在低浓度下,该化合物对癌细胞表现出较强的选择性。在多种人癌细胞小鼠异种移植瘤模型中, CPUK02表现出接近五氟尿嘧啶的抗肿瘤活性。同时使用Annexin/PI双染流式细胞术和DAPI染色的方法观察了CPUK02引起的肿瘤细胞的细胞形态学上的变化, 证明了该化合物确实可以诱导细胞凋亡, 该作用同时表现出明显的浓度依赖性。还使用了western blot探索了该化合物的抗肿瘤作用的机理, 发现该化合物可以作用于细胞凋亡的线粒体途径激活凋亡信号的级联转导。这些结果显示CPUK02是一种良好的抗肿瘤候选化合物, 并且有可能成为一种有前途的新型药物。; 李洋王可张大永华维一吴晓明; 关键词：抗癌凋亡

达格列净合成工艺的改进被引量：3: 2017年; 对SGLT2抑制剂达格列净的合成工艺进行改进。以1-氯-2-(4-乙氧基苄基)-4-碘苯和2,3,4,6-四乙酰氧基-α-D-溴代吡喃葡萄糖为原料,经格式交换,催化偶联以及乙酰基脱除反应,得到达格列净,总收率50%。本工艺反应步骤少,产生废料少,反应条件温和。; 马力张梦晗许志伟孙英爱朱静黄英博张大永; 关键词：抗糖尿病药物

抗糖尿病药物SGLT抑制剂最新研究进展被引量：5: 2015年; 钠-葡萄糖协转运蛋白(SGLT)是一类在小肠(SGLT-1)和肾脏近曲小管(SGLT-1、SGLT-2)发现的蛋白基因家族,负责吸收和重吸收葡萄糖。在肾脏处,SGLT蛋白,特别是SGLT-2蛋白将肾小球滤过液中的绝大部分葡萄糖重新转运进入血液,从而维持体内血糖的稳定与平衡。SGLT蛋白抑制剂通过阻断该蛋白的转运机制,使葡萄糖随尿液排出从而降低血糖,为糖尿病的治疗提供了创造性的思路。本文重点阐述了SGLT蛋白和SGLT抑制剂的作用机制,以及近年来SGLT-2抑制剂的研发上市情况。; 阮平平俞国勋马力胡比张大永; 关键词：SGLT 抑制剂糖尿病

ent-贝壳杉烯糖酯类衍生物的合成及其抗肿瘤活性的研究(英文)被引量：2: 2013年; 目的:对含有exo-亚甲基环戊酮或α-亚甲基内酯药效团的ent-贝壳杉烯类化合物进行结构修饰,以改善其活性及水溶性。方法:以甜菊苷为原料,在4位羧基接入单糖而得到目标化合物,并使用MTT法对目标化合物进行抗肿瘤活性测试。结果:化合物1b对细胞株HepG2,Bel-7402,A549,MCF-7,MDA-MB-231均表现出了较好的抑制活性,IC50分别为0.12,0.91,0.35,0.08,0.07μmol·L–1。另外,化合物3c对HepG2(IC50=0.01μmol·L–1)具有较强的抑制作用。结论:化合物1b和3c可以作为潜在的抗肿瘤化合物进行深入研究。; 邹敏余双双王可张大永吴晓明华维一; 关键词：糖基化甜菊苷抗肿瘤活性

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国家自然科学基金(81172934)