国家科技重大专项(2012ZX09301001-001)
- 作品数:7 被引量:48H指数:4
- 相关作者:李海燕张继稳江蔚新郭晶胡容峰更多>>
- 相关机构:中国科学院哈尔滨商业大学沈阳药科大学更多>>
- 发文基金:国家科技重大专项国家自然科学基金更多>>
- 相关领域:医药卫生更多>>
- 黄连多组分在Caco-2细胞单层模型的吸收及其相互作用被引量:4
- 2013年
- 目的研究黄连水提取物中多组分的不同组合与吸收的相关性,探索甄别中药多组分吸收相互影响的方法。方法采用Caco-2细胞单层模型,以黄连水提取物中的多组分及其不同组合为受试药物,通过HPLC法对各组分同时进行定量,以各组分单独转运时的固有表观渗透系数作为参照,采用最小二乘法多元线性回归进行拟合,获得各组分间表观渗透系数的作用强度与各组分浓度及其不同组合间的相关性,分析多组分在吸收中的相互作用类型及强度。结果甄别出黄连碱、药根碱、小檗碱和巴马汀跨Caco-2细胞单层膜吸收的相互作用,得到影响各组分吸收的单组分因素和多组分组合因素,获得影响其吸收的定量关系。结论本实验采用数学方法研究黄连多组分在吸收中的相互作用切实可行。
- 戚娟郭涛李海燕张学举殷宪振葛卫红张继稳
- 关键词:CACO-2细胞单层模型表观渗透系数
- 实时紫外成像研究氯霉素眼用原位凝胶的固有溶出特征被引量:5
- 2013年
- 本文以氯霉素为模型药物,采集氯霉素从原位凝胶中溶出过程的紫外实时成像谱图,从而测得氯霉素原位凝胶的固有溶出速率,考察处方因素和pH、泪液等生理因素对氯霉素原位凝胶固有溶出特征的影响。结果表明,随着泊洛沙姆浓度的增大,氯霉素温敏原位凝胶的固有溶出速率明显减小;加入增稠剂会降低氯霉素的固有溶出速率,其中以卡波姆影响最大;不同泪液稀释比例对胶凝温度影响较大,对氯霉素的固有溶出速率影响较小;不同pH条件下氯霉素固有溶出速率无明显变化。氯霉素pH敏原位凝胶在弱酸性及中性条件下溶出速率比弱碱性条件下慢。氯霉素原位凝胶的固有溶出特征与处方因素、生理因素存在一定的相关性。实时紫外成像测定所需样品量少、检测迅速,可用于眼用原位凝胶的药物释放特征评价。
- 陈建秀郭桢李海燕伍丽何仲贵胡容峰张继稳
- 关键词:原位凝胶氯霉素
- LC-MS法测定离体大鼠肝灌流模型中知母皂苷B2的含量及药动学研究被引量:4
- 2013年
- 目的建立简单、快速的测定K—H缓冲液中知母皂苷B2含量的LC—MS方法,检验特定剂量知母皂苷B2在大鼠离体肝灌流模型中的肝脏提取率。方法将SD大鼠离体肝灌流给予知母皂苷B2,取出不同时间点肝灌流液,LC—MS法测定肝灌流液中知母皂苷B2的浓度。色谱条件:ACEC18色谱柱(100mm×2.1mm,1μm),流动相为乙腈-0.05%甲酸水溶液(V/V),采用梯度洗脱。结果知母皂苷B2在0.125—2μg/mL范围内线性良好(r2=0.999),日间和日内变异系数(RSD)〈10%,基质效应RSD〈15%,符合生物样品分析的方法学要求。结论该方法准确、灵敏、快速、高效,适用于知母皂苷B2在离体灌流液中的定量分析。获得了1.6μg/mL的知母皂苷B2样品大鼠离体肝灌流状态下的肝提取率和肝清除率曲线。
- 尤杰赫蕾陈明苍季宇彬潘国宇
- 关键词:基质效应肝灌流
- 知母皂苷类化合物的质谱裂解规律研究进展被引量:7
- 2013年
- 目的总结归纳知母皂苷类化合物的质谱裂解规律。方法通过查阅分析近年来国内外文献,结合本实验室研究工作,整理出46种知母皂苷类成分化学结构信息,并比较它们在正负离子模式下的质谱裂解途径及碎片离子。结果螺甾烷醇类皂苷首先丢失C-3位糖链上的各单糖,然后E环断裂脱去侧链(如144u和114u),最后生成苷元的特征碎片离子m/z255或253或251、m/z285或283或281;而呋甾烷醇类皂苷首先脱去C-22位的—OH/—OMe后出现[M+H-H2O]+/[M+H-MeOH]+的分子离子峰,然后丢失C-26位糖链,其进一步的裂解规律与螺甾烷醇类皂苷类似。结论正负离子模式下的质谱裂解规律及其它们的特征碎片离子将有助于知母皂苷类化合物的结构解析。
- 贾瑶黄健吴斌
- 关键词:知母
- 知母皂苷的体内外代谢研究进展被引量:2
- 2014年
- 知母皂苷是一系列来源于中药知母的、具有多种药理活性的甾体皂苷类天然产物。通过对近年来国内外关于知母皂苷体体内外研究的文献进行综述,有利于深入探索该类成分体内药效的物质基础和作用机制,为进一步研究知母皂苷的药理作用提供化学物质依据,为新药研发提供一定的理论依据。
- 郭晶薛睿江蔚新
- 关键词:知母知母皂苷代谢
- 马勃化学成分及药理作用研究进展被引量:25
- 2013年
- 药用马勃为灰包科脱皮马勃(1asiosphoera fenzlii reich)、大马勃[Calvatia gigantea(Batschexpers.)Lloyd]或紫色马勃[C.1ilacina(Mont.etBerk.)Lloyd]的干燥子实体。马勃俗称牛屎菇或马蹄包,其性平、味辛,是一种用于解毒、消肿的药用真菌,更是一种止血良药。马勃在中国分布广泛,来源丰富。20世纪以来,医药界广泛关注马勃制剂的抗菌和抗癌活性,其发酵条件的摸索也已开始展开。本文对近年来马勃化学成分和药理作用研究情况作一综述。为其进一步研究和开发利用提供参考。
- 郭晶江蔚新范明松
- 关键词:药理学
- 天然膨胀性基质作为渗透泵片推动剂的适用性研究被引量:2
- 2013年
- 本文以聚氧乙烯(WSR-N10和WSR-303)为对比,测定源自胖大海的天然膨胀性基质(SMS)的糖组成、静态膨胀性、吸水特征与黏度。以SMS为渗透活性物质,采用水溶性药物利巴韦林和难溶性药物格列吡嗪为模型药物,分别制备单层与双层渗透泵片并进行药物释放度测定,判断SMS作为渗透泵片推动剂的可行性。结果表明:SMS主要由鼠李糖、阿拉伯糖、木糖和半乳糖组成;SMS的膨胀性强,吸水600 s时基质压制片的崩解物覆盖面积为初始值的20.1倍;具有较低的黏度,25℃时0.5%SMS水溶液的黏度为(3.66±0.03)mPa.s。以其为渗透活性物质制备的利巴韦林和格列吡嗪渗透泵片具有典型的渗透泵释药特征。研究结果表明,作为渗透泵片推动剂,天然膨胀性基质SMS具有一定的应用价值。
- 伍丽李海燕殷宪振李颖陈建秀胡容峰张继稳
- 关键词:渗透泵片胖大海膨胀性黏度