国家自然科学基金(81273463)
- 作品数：8 被引量：25H指数：4
- 相关作者：张学农陈维良贝永燕朱爱军王周丽更多>>
- 相关机构：苏州大学苏州医药科技学校苏州二叶制药有限公司更多>>
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- 相关领域：医药卫生更多>>
- Screening on anticancer activation proportion of Peganum harmala alkaloids and its self-assembly micelles of drug loaded Trimethyl - palmitoyl - chitosan
- Objectives: To determine the major effective component of Peganum harmala alkaloids.Figure out the sensitive t...
- BEI Yong-yan1,GUO Zhe-ning2 ,XIA Peng2 ,ZHANG Xue-nong1# (College of Pharmaceutical Science,Soochow University,Jiang Su,Suzhou,215123)
- 关键词：HARMINEMTT
- 文献传递
- 去氢骆驼蓬碱脂质体冻干剂粉的制备工艺优选被引量：3
- 2013年
- 目的:制备含有不同冻干保护剂的N-三甲基壳聚糖(TMC)包衣去氢骆驼蓬碱脂质体(TMC-HM-LP)的冻干粉,并筛选其最佳制备工艺。方法:用"薄膜分散-pH梯度法"制备去氢骆驼蓬碱脂质体,并采用孵育包衣法、低温高速离心法和结合高效液相色谱(HPLC)定量方法测定其包衣脂质体的包封率;以其冻干粉的外观在冻干前和复溶后脂质体的粒径、包封率作为对比指标,优选出最佳的冻干工艺以及冻干保护剂的种类及比例。结果:以葡萄糖-乳糖-甘露醇(2:1:0.5)作为冻干保护剂,通过"分步预冻"的方法和-80℃冷冻干燥技术得到的TMC-HM-LP外观良好,冻干前后粒径和包封率变化较小。结论:采用冷冻干燥技术并结合冻干保护剂的优选,可显著提高包衣脂质体的稳定性。
- 朱爱军陈维良杜昆泽贝永燕黄倩张学农
- 蛇床子素及其制剂在Caco-2细胞模型中转运机制的研究
- 2013年
- 目的:研究蛇床子素及其制剂在Caco-2细胞模型中的摄取、转运机制。方法:建立Caco-2细胞单层模型,研究蛇床子素、蛇床子素β-环糊精包合物及其包合物分散片的摄取和跨膜转运,考察其时间、温度、浓度、吸收促进剂和抑制剂对药物摄取及跨膜吸收的影响,并比较原料药与制剂吸收过程的差异。结果:Caco-2细胞对蛇床子素及其制剂溶液的摄取与时间、温度、浓度均呈正相关,p-糖蛋白抑制剂(CyA)与能量抑制剂(NaN3)对摄取无显著性影响,其摄取量的大小依次为分散片>包合物>原料药;转运实验中,随浓度和温度的增加,蛇床子素及其制剂的溶液在Caco-2细胞中的转运量均增加,而PAP与PBL比值无明显变化,p-糖蛋白抑制剂(CyA)、能量抑制剂(NaN3)、细胞内吞抑制剂-氧化苯砷(oxophenylarsine)及细胞旁路转运促进剂-去氧胆酸钠(sodium deoxycholate,SDCh)对蛇床子素的转运无影响,而去氧胆酸钠对包合物和分散片的转运有明显的影响,3种制剂AP-BL方向上的Papp为分散片>包合物>原料药。结论:蛇床子素主要以被动扩散的方式被吸收,包合物和分散片中的药物以被动转运为主,少部分以细胞旁路转运途径被细胞吸收;难溶性药物经包合物可促进其吸收,制剂辅料对药物的吸收有一定的促进作用。
- 钟玫王周丽张春歌俞洋陈维良张学农
- 关键词：蛇床子素包合物分散片CACO-2细胞模型转运
- 蛇床子素β-环糊精分散片处方优化及其体外释药特性
- 2013年
- 目的:研究蛇床子素β-环糊精包合物分散片的制备工艺并考察其体外释药特性。方法:以崩解时间、硬度和片质量为指标,运用正交设计方法对处方工艺进行筛选和优化,用转篮法考察分散片的体外溶出度。结果:分散片的优化处方是12%PVPP-XL-10和6%L-HPC作为联合崩解剂,10%MCC为填充剂,2%微粉硅胶和2%硬脂酸镁为润滑剂,0.5%CMC-Na为助悬剂,所制得的分散片在30 min时,其释放量达85%。结论:该分散片符合《中国药典》2010版的规定,溶出速度明显快于物理混合物片和普通片。
- 唐建中贝永燕王周丽陈维良朱爱军施林森张学农
- 关键词：蛇床子素包合物分散片
- 骆驼蓬总碱抗肿瘤活性组分配比及其聚合物胶束递药系统研究
- 目的:骆驼蓬(Peganum harmala L)系多年生草本植物,主要含有骆驼蓬碱和去氢骆驼蓬碱两种主要成份,具有明显改善病症作用。其总生物碱中各组分之间联合应用及成分配伍的抗肿瘤物质基础研究尚未明确,因此,探明其总生...
- 贝永燕郭哲宁夏鹏张学农
- 关键词：骆驼蓬碱去氢骆驼蓬碱MTT体外筛选聚合物胶束
- 文献传递
- 去氢骆驼蓬碱脂质体的制备和体外释放特性被引量：5
- 2012年
- 目的:研究去氢骆驼蓬碱(harmine,HM)脂质体的制备工艺和体外释放特性。方法:运用薄膜分散-pH值梯度法制备HM-脂质体以及高速离心法分离脂质体与游离药物,并测定其包封率;借助综合评分法,评价其粒径、多分散系数、包封率、载药量指标;运用正交优化实验法考察磷脂-胆固醇与药-脂比、超声时间、外相pH值对脂质体的影响,遴选最优工艺处方,评价脂质体与原料药的体外释放情况。结果:最优处方因素为磷脂-胆固醇比值为4∶1,超声时间为300s,药-脂比值为1∶5,外相pH值为6.8,即X13X23X32X43,经实验验证其粒径为(155.0±14.5)nm,多分散系数为0.148±0.011),包封率为(80.90±0.01)%,载药量为(11.16±0.01)%;其原料药0.5h累积释放百分比大于50%,不到2h已全部释放,而优化后的脂质体在1h内其累积释放百分比大于50%,4h后释放完成。结论:采用薄膜分散-pH值梯度法,以最优处方制得HM-脂质体,其粒径大小适中、形态均匀,包封率和载药量相对较高,体外释放显示具有较好的缓释特性。
- 陈维良朱爱军杜昆泽贝永燕黄倩张学农
- 关键词：去氢骆驼蓬碱脂质体正交设计体外释放
- 去甲斑蝥素脂质体的制备及其体外释放特性的研究被引量：5
- 2012年
- 目的:制备去甲斑蝥素(NCTD)脂质体并探讨其药剂学性质。方法:采用逆向薄膜蒸发法制备NCTD-脂质体,并采用正交设计优化处方工艺,利用平衡透析法对含NCTD的载药脂质体进行体外释放的评价。结果:影响包封率和粒径的因素,依次为A>C>B,各因素组合以A2C1B2最佳,即磷脂-药物质量比为10∶1,磷脂-胆固醇质量比为5∶1,超声次数为10次;制得的NCTD-脂质体的粒径为(90.50±2.40)nm,包封率为(34.7±1.3)%,实验结果显示缓释效果明显。结论:逆向薄膜蒸发法制备的NCTD-脂质体,其性质稳定,具有显著的体外缓释特性。
- 顾宗林王佳明郭哲宁唐建中张学农
- 关键词：去甲斑蝥素脂质体包封率粒径
- 去氢骆驼蓬碱聚合物胶束的制备工艺优化及体外释放的研究被引量：1
- 2014年
- 目的：研究星点设计-响应面法优化去氢骆驼蓬碱N-癸酰-N-三甲基壳聚糖胶束（harmine loaded N-Decanoate-N-trimethyl chitosan micelles,HM-De-TMC-MIC）的处方优化,并考察在不同介质中HM-De-TMC-MIC的体外释放。方法：以薄膜分散法制备HM-De-TMC-MIC;以粒径、多分散系数、包封率和载药量为指标,通过单因素考察和星点设计-响应面法综合考察药物与载体质量比和复水体积对HM-De-TMC-MIC的影响,并遴选其最优处方。在不同pH的释放介质中,分别考察HM-De-TMC-MIC和HM的体外释放。结果：筛优处方药物与载体质量比为3.6∶10,复溶水体积为6 mL;以最优处方制备的HM-De-TMC-MIC粒径为（148.2±5.0）nm,多分散系数为0.198±0.045,包封率（89.80±0.19）%,载药量（22.79±0.05）%,形态圆整。体外释放试验结果表明,HM-De-TMC-MIC的释放曲线遵循Higuchi方程,与HM溶液相比其释放较为缓慢,并呈现pH敏感释药行为。结论：以星点设计-响应面法优化的HM-De-TMC-MIC具有较好包封率和载药量,粒径分布均匀,具有明显的缓释性。
- 李芳李明旺冯苑冉娜陈维良张学农
- 关键词：去氢骆驼蓬碱体外释放
- 蛇床子素β-环糊精包合物分散片的制备及大鼠体内药动学研究被引量：9
- 2012年
- 目的制备蛇床子素β-环糊精包合物以提高蛇床子素的水溶性,并考察体外释药特性及大鼠体内的药动学行为。方法采用逆向混合搅拌法制备蛇床子素β-环糊精包合物,以崩解时限、硬度及溶出度为综合指标L9(34)正交实验,高效液相色谱法测定大鼠体内的血药浓度。结果最终确定优选处方的辅料比例为10%微晶纤维素(MCC),6%低取代羟丙基纤维素(L-HPC)和12%交联聚维酮(PVPP);所制备的包合物分散片的崩解时间(52.7±2.4)s,硬度(5.13±0.47)kg,1 h内的累积溶出度(93.1±1.2)%;大鼠体内原料药组的Tmax为2.65 h,Cmax为2.87μg/mL,AUC0-24为21.32μg.h/mL,包合物分散片组的Tmax为2.14 h,Cmax为36.64μg/mL,AUC0-24为272.41μg.h/mL,经配对t检验,Tmax、Cmax、AUC0-24差异均有显著性(P<0.05)。结论蛇床子素包合物分散片具有溶散快,分散均匀,有效成分溶出速率快的特性,并能提高其大鼠体内生物利用度。
- 王周丽贝永燕朱爱军陈维良施林森张学农
- 关键词：分散片体外释药药动学
- 低密度脂蛋白修饰的蛇床子素N‐琥珀酰壳聚糖纳米粒的制备(英文)
- 目的:分离人血浆低密度脂蛋白(LDL),合成N-琥珀酰壳聚糖(Suc-CS)并制备LDL修饰的蛇床子素N-琥珀酰壳聚糖纳米粒(Ost-LDL-SCS-NPs),考察纳米粒的靶向作用和抗肿瘤效果。方法 :(1)采用溴化钾密...
- 朱巧玲郭哲宁张学农
- 关键词：低密度脂蛋白纳米粒蛇床子素肿瘤靶向
- 文献传递
