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国家自然科学基金(30670017)
作品数:
2
被引量:1
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相关作者:
李莉媛
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罗琼
朱西粉
杨克迁
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2013
1篇
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放线菌天然产物糖基化改造研究进展
被引量:1
2013年
放线菌可以产生结构多样的天然产物,其中包括很多重要的抗菌和抗肿瘤药物。糖基化修饰在天然产物中广泛存在,糖基侧链的变化往往会影响天然产物的生物活性。本文综述了放线菌来源天然产物糖基化改造的研究进展。糖基侧链改造的方法主要分为体内基因工程和体外酶学法。运用这两种方法已经成功对多种天然产物进行了糖基侧链改造,获得了大量带有新糖基修饰的天然产物,其中有些生物活性得以提高。天然产物糖基侧链改造为新药开发提供了一个重要的途径。
朱西粉
潘国辉
李莉媛
罗琼
杨克迁
关键词:
组合生物合成
酵母模型在Aurora-B激酶抑制剂筛选中的应用
2009年
目的以酵母细胞为模式菌高通量筛选微生物来源的Aurora-B激酶抑制剂。方法以野生型酵母菌Y300和ipl1-321温度敏感型突变株为模式菌,筛选微生物来源的Aurora-B激酶抑制剂;体外酶学实验验证候选化合物对Aurora-B激酶的抑制作用;Western Blotting分析候选化合物对肿瘤细胞中histone H3磷酸化的影响。结果Jadomycin B显示出对ipl1-321温度敏感型突变株的特异性抑制作用;体外酶学实验证实jadomycin B对重组纯化的人Aurora-B激酶具抑制作用;jadomycin B能抑制多种肿瘤细胞中histone H3的磷酸化并呈剂量依赖性。结论以Y300和ipl1-321酵母细胞为高通量筛选模型筛选到一个新的Aurora-B激酶抑制剂jadomycin B。
付达华
张晶
李妍
姜威
司书毅
关键词:
酵母细胞
HISTONE
H3
酶学分析
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