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新型细胞死亡显像剂18F-FPDuramycin的自动化合成: 2014年; 通过引入氟标记辅助基团尝试多肽耐久霉素(Duramycin)的18F标记,探索其放化标记的自动化合成过程。使用国产PET-MF-2V-IT-I合成模块,先通过三步简单的反应,合成辅助基团4-nitrophenyl 2-[18F]fluoropropionate(18F-NFP);随后将18F-NFP与耐久霉素反应生成18F-FPDuramycin,产物通过固相萃取的方法进行纯化,并对相应反应条件(溶剂、碱和反应时间)做了正交试验以确定其最佳条件。从18F离子起始合成18F-NFP共需80 min,未经衰变矫正,放化收率为(25±5)%(n=10);以18F-NFP为原料合成至18F-FPDuramycin共需20 min,未经衰变矫正,放化收率为(70±3)%(n=8),终产物18F-FPDuramycin的放化纯度大于99%,比活度为(23.7±13.7)GBq·?mol-1(n=10)。通过使用"二锅法"自动化合成18F-FPDuramycin,操作简便,收率稳定,质量控制检测满足放射性药物质量管理条例规定,能满足科研和临床正电子断层显像的要求。; 要少波胡孔珍唐刚华梁祥姜申德; 关键词：自动化合成磷脂酰乙醇胺

^(18)F标记多肽方法研究进展被引量：2: 2012年; 随着正电子发射断层(Positron Emission Tomography,PET)显像技术在检测肿瘤、神经精神疾病和心脏疾病等方面的广泛应用,正电子核素18 F标记多肽作为PET示踪剂,近年来得到了快速发展,目前已有多种18F标记多肽的方法。本文以标记反应的特点,总结了以下七种18 F标记多肽的方法:1)18 F标记辅基法;2)固相标记法;3)18F-AlF络合标记法;4)点击化学法;5)18F-19F同位素交换法;6)芳香环亲电、亲核氟标法;7)其他标记法。并对各种方法的优缺点进行了比较。; 胡孔珍王红亮唐刚华; 关键词：多肽

乳腺癌分子显像研究进展被引量：1: 2015年; 随着我国女性乳腺癌发病率和病死率的上升，乳腺癌的早期诊断及其疗效评估显得非常重要。常规影像学检查，包括乳腺X射线摄影、超声、CT、MRI等，在乳腺癌的诊断和疗效监测方面发挥了非常重要的作用，但也表现出较大的局限性。分子影像学技术，特别是磁共振分子显像和PET分子显像，在乳腺癌的早期诊断和治疗指导方面发挥了独特的作用，可大幅度提高影像学诊断的准确率。笔者就目前乳腺癌磁共振分子影像学和PET分子影像学诊断的新进展进行综述。; 胡鸿唐刚华聂大红; 关键词：乳腺肿瘤磁共振成像正电子发射断层显像术

Alzheimer病PET显像剂研究进展被引量：1: 2014年; Alzheimer病(AD)属于渐进性中枢神经系统退变性疾病,严重威胁老年人健康,其确诊主要依据死后病理检查。正电子发射断层(PET)显像技术在临床的广泛应用,为活体内早期无创性显像诊断AD提供有效途径,而PET显像的成功主要依赖于优良的正电子显像药物。近年来研制的应用于AD的PET显像剂大致有糖代谢类、β淀粉样蛋白(Aβ)结合类、tau蛋白结合类、神经递质及受体类、小胶质细胞活化的神经炎症类及细胞凋亡类。本文对近年来应用于AD的PET显像剂的研究进展进行了综述。; 唐彩华胡孔珍唐刚华; 关键词：ALZHEIMER病放射性药物

5-(^18F-3-氟丙氧基)-L-色氨酸的合成及初步生物学评价: 2013年; 目的研制合成5-(18F-3-氟丙氧基)-L-色氨酸(5-18FPTP)的有效方法,并进行动物体内生物分布实验,应用动物模型评价其区分炎症与肿瘤的价值。方法采用亲核取代反应,经两步法合成5-18FPTP。各组动物小鼠分别在给药后按规定的不同时间处死,测定各器官的摄取率,得到小鼠各器官的5-18FPTP生物分布。对2只炎症-肿瘤模型小鼠给药后60 min进行5-18FPTP的正电子发射断层(PET)显像,分析炎症、肿瘤对5-18FPTP的摄取情况。结果 5-18FPTP的标记时间约为60 min,未校正的总放射化学产率为(21±4.6)%,放射化学纯度大于95%。正常小鼠生物分布和PET肿瘤-炎症模型显像显示,肝、肾、血等脏器摄取较高且滞留时间较长,脑及肌肉摄取较低,肿瘤组织可以有效摄取5-18FPTP,而炎症组织几乎不摄取5-18FPTP。结论 5-18FPTP标记简单,能够有效区分肿瘤和炎症组织,有望成为特异性的肿瘤氨基酸代谢的正电子药物。; 何山震唐刚华王淑侠朱丽娟胡孔珍王红亮黄婷婷梁祥; 关键词：PET显像

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广州市科技计划项目(2011J5200025)