广东省自然科学基金(10451040701004643)
- 作品数：9 被引量：48H指数：4
- 相关作者：陈军林爱华王咏蔡宝昌方芸更多>>
- 相关机构：南京中医药大学广东省中医院南京大学医学院附属鼓楼医院更多>>
- 发文基金：广东省自然科学基金国家自然科学基金江苏高校优势学科建设工程资助项目更多>>
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- NGR修饰的马钱子碱脂质体在大鼠体内的药动学被引量：5
- 2013年
- 合成了具有隐形及靶向肿瘤组织功能的NGR多肽衍生物，并用基质辅助激光解析电离飞行时间质谱进行了表征。采用硫酸铵梯度法制备了用不同比例NGR多肽衍生物修饰的马钱子碱脂质体，考察了所得制品在大鼠空白血浆中的体外释放情况。结果表明，NGR多肽衍生物修饰的脂质体体外释放速率比未修饰脂质体慢。测定了马钱子碱溶液及不同处方脂质体分别以5mg／kg的剂量经静脉给予大鼠后的血药浓度。药动学结果显示，脂质体组AUC是溶液组的5～6倍，与普通隐形脂质体组相比，仅加入1．28oANGR多肽衍生物的脂质体组MRT显著延长，其他药动学参数没有显著差异。
- 王咏陈军林爱华方芸
- 关键词：马钱子碱脂质体肿瘤靶向药动学
- 马钱子总生物碱含量测定方法的建立与比较被引量：4
- 2017年
- 目的:建立简便易行的马钱子总生物碱含量测定方法并评价马钱子总生物碱提取工艺。方法:建立应用紫外分光光度法测定马钱子总生物碱含量的方法,并与常规的比色法以及HPLC法同时测定不同提取工艺下马钱子总生物碱样品的含量。结果:3种方法的测定结果平行,相互可以参照。紫外分光光度法可以用于马钱子总生物碱的含量测定。
- 王咏陈军
- 关键词：马钱子总生物碱紫外分光光度法
- 具有温敏释放特性的钙黄绿素复合磷脂脂质体的处方优化被引量：1
- 2013年
- 目的优化复合磷脂温敏脂质体的处方组成。方法采用薄膜水化法制备不同磷脂组成二棕榈酰磷脂酰胆碱-溶血磷脂-二硬脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000(DPPC-MSPC-DSPE-PEG2000)=86:10:4;F(20%氢化大豆磷脂+80%二棕榈酰磷脂酰胆碱)-溶血磷脂-(二硬脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000)=92:4:4的钙黄绿素温敏脂质体,并利用钙黄绿素的荧光自淬灭特性,比较两者在各自相变温度(T_m)以及37℃(正常体温)下的释放行为。结果与经典温敏脂质体相比,基于复合磷脂技术制备的温敏脂质体在溶血磷脂用量减少了60%的条件下,仍可以实现良好的温敏释放性能,且其在37℃时对药物的包封更加稳定。结论用复合磷脂技术有助于增强温敏释放效果。
- 何超芹陈军林爱华王咏蔡宝昌方芸
- 关键词：钙黄绿素溶血磷脂
- 马钱子总生物碱复合磷脂脂质体的抗肿瘤作用研究被引量：17
- 2012年
- 目的:通过比较马钱子总生物碱溶液和3种不同磷脂组成的马钱子总生物碱脂质体对H22荷瘤小鼠的抑瘤率,评价马钱子总生物碱复合磷脂脂质体的抗肿瘤作用。方法:采用硫酸铵梯度法和隐形脂质体技术制备了3种不同磷脂组成的马钱子总生物碱脂质体。ICR小鼠接种H22肝癌瘤株造成移植性肝癌H22小鼠模型,测定马钱子总生物碱溶液、马钱子总生物碱大豆磷脂(SPC)脂质体、氢化大豆磷脂(HSPC)脂质体和复合磷脂脂质体各ip 1 mg.kg-1,连续10 d,观察对H22肝癌小鼠的抑瘤效果,比较给药后各组H22荷瘤小鼠的体重、免疫器官(脾和胸腺)指数和生命延长率。结果:1 mg.kg-1剂量下的马钱子总生物碱溶液、SPC脂质体、HSPC脂质体和复合磷脂脂质体的抑瘤率分别为29.05%,29.29%,45.11%,37.23%;3种马钱子总生物碱脂质体未发现对免疫器官有明显的抑制作用;与对照组相比体重也无明显变化。结论:复合磷脂脂质体是抗肿瘤中药有效部位马钱子总生物碱具有开发前景的新型载体。
- 瞿叶清陈军林爱华侯婷蔡宝昌
- 关键词：马钱子总生物碱脂质体抗肿瘤大豆磷脂
- NGR修饰的香豆素-6隐形脂质体的制备及其体外细胞摄取性质被引量：11
- 2014年
- 目的:应用NGR导向磷脂化合物修饰香豆素-6隐形脂质体以构建肿瘤新生血管靶向载体。方法:合成NGR导向磷脂化合物并进行了表征。采用薄膜法制备了不同比例NGR修饰的香豆素-6隐形脂质体,以包封率和泄漏率为指标,考察其稳定性;以人脐静脉血管内皮细胞(HUVEC,阳性细胞,CD13高表达)为靶细胞,用流式细胞仪和激光共聚焦显微镜对载体体外细胞摄取性质进行了分析。结果:制得的不同比例NGR修饰的香豆素-6隐形脂质体的包封率均>90.0%,12 h的体外累积泄漏率<9.0%。NGR修饰后的香豆素-6隐形脂质体在HUVEC中的摄取率明显高于未经修饰的隐形脂质体,且以0.64%(摩尔比)的用量摄取效果最好,而人冠状动脉内皮细胞(HCAEC,阴性细胞,CD13无表达)对两者的摄取没有明显差异。激光共聚焦观察表明,脂质体摄取入胞后,香豆素-6主要分布在细胞质中。结论:NGR修饰的隐形脂质体能够实现血管内皮细胞靶向,且用量以0.64%摩尔比为最佳。
- 彭佩林爱华陈军王咏顾薇赖小纯
- 关键词：NGR隐形脂质体HUVEC主动靶向
- 磷脂组成对马钱子总生物碱隐形脂质体体外抗肿瘤作用的影响被引量：2
- 2014年
- 目的比较3种不同磷脂,其组成为大豆磷脂(SPC)、氢化大豆磷脂(HSPC)、复合磷脂(SPC∶HSPC为3∶1,摩尔比)马钱子总生物碱隐形脂质体的体外肝癌细胞SMM7721的摄取特性与抗肿瘤作用。方法硫酸铵梯度法制备马钱子总生物碱隐形脂质体并考察其基本药剂学性质,MTT法比较马钱子总生物碱溶液和3种不同磷脂组成隐形脂质体的抗肿瘤效果,流式细胞仪技术测定肝癌细胞对香豆素-6标记的3种不同磷脂组成隐形脂质体的摄取率。结果不同磷脂组成马钱子总生物碱隐形脂质体的体外抗肿瘤效果与SMMC-7721细胞摄取量均具有显著差异,马钱子总生物碱溶液、复合磷脂隐形脂质体、SPC隐形脂质体、HSPC隐形脂质体的IC50分为64.4、17.8、29.6、40.9μg/mL,肝癌细胞对香豆素-6标记的复合磷脂隐形脂质体、SPC隐形脂质体、HSPC隐形脂质体的转染率分别为92.1%、86.2%、18.6%。结论复合磷脂脂质体作为马钱子总生物碱的载体,能显著提高药物进入肝癌细胞的摄取量,增强体外抗肿瘤效果,为临床用药提供了理论依据。
- 彭佩林爱华陈军王咏顾薇
- 关键词：马钱子总生物碱脂质体抗肿瘤细胞摄取
- 马钱子碱在大鼠体内的组织分布研究被引量：6
- 2014年
- 目的考察马钱子碱的体内分布特征。方法建立HPLC法测定大鼠体内组织和血浆中马钱子碱浓度的方法。大鼠静脉注射马钱子碱5 mg·kg-1,测定不同时间点(5,20,60,120,180 min)马钱子碱在组织和血浆中的浓度。结果马钱子碱在肾组织中分布最多(22%),其次是脾(18%)、小肠(16%),在性腺中亦有一定分布(11%),在脑中的分布最少(1%)。结论马钱子碱具有很高的组织亲和性,而且在不同组织中的分布差异较大,肾组织浓度最高,提示肾脏很可能是其主要的排泄途径;脾组织浓度也较高,可能与马钱子碱具有免疫调节作用有关;在性腺中亦有一定分布。
- 瞿叶清祁艳钱丽萍陈军林爱华蔡宝昌
- 关键词：马钱子碱高效液相色谱法
- NGR多肽修饰的脂质体及其抗肿瘤研究进展被引量：4
- 2013年
- NGR多肽是一种能与肿瘤新生血管内皮细胞上的CD13受体结合的靶向肽。将NGR多肽与脂质体相连接,得到NGR多肽修饰的脂质体。通过静脉注射该脂质体,NGR多肽能与肿瘤新生血管上的CD13受体结合,将脂质体定位于肿瘤组织,使得脂质体中的药物浓集于肿瘤部位,从而提高抗肿瘤效果。该文从NGR多肽入手,对NGR多肽的定义、NGR多肽修饰的脂质体、NGR多肽修饰的脂质体抗肿瘤的优势和不足、NGR多肽修饰的脂质体的最新研究方向等进行了综述,并对NGR多肽修饰的脂质体未来的研究进行了展望。
- 王咏陈军林爱华方芸
- 关键词：抗肿瘤
- 磷脂组成对马钱子总生物碱隐形脂质体抗肿瘤作用的影响被引量：4
- 2012年
- 目的比较3种不同磷脂组成大豆磷脂、氢化大豆磷脂、复合磷脂氢化(氢化大豆磷脂∶大豆磷脂=1∶3,w/w)的隐形脂质体载药后对马钱子总生物碱抗肿瘤作用的影响。方法采用硫酸铵梯度法制备了马钱子总生物碱隐形脂质体。ICR小鼠接种S180瘤株造成移植性荷瘤小鼠模型,比较马钱子总生物碱溶液和3种不同磷脂组成隐形脂质体给药后荷瘤小鼠的抑瘤效果,比较给药后各组荷瘤小鼠的体质量、免疫器官(脾和胸腺)指数和肝、肾功能指数。结果磷脂组成对马钱子总生物碱隐形脂质体的抗肿瘤效果具有显著影响。1 mg/kg剂量下的马钱子总生物碱溶液、大豆磷脂隐形脂质体、氢化大豆磷脂隐形脂质体和复合磷脂隐形脂质体的抑瘤率分别为17.84%、28.00%、32.84%和47.09%。马钱子总生物碱复合磷脂与氢化大豆磷脂隐形脂质体给药后未发现对免疫器官存在明显的抑制作用;不同磷脂组成的马钱子总生物碱隐形脂质体对肝肾功能的影响以大豆磷脂隐形脂质体最大,其次为复合磷脂隐形脂质体,而氢化大豆磷脂隐形脂质体的影响最低。结论基于药效与安全性考虑,复合磷脂脂质体是抗肿瘤中药有效部位马钱子总生物碱具有开发前景的新型载体。
- 陈军林爱华侯婷陈志鹏蔡宝昌
- 关键词：马钱子总生物碱隐形脂质体抗肿瘤大豆磷脂
