国家自然科学基金(20875105)
- 作品数：2 被引量：3H指数：1
- 相关作者：陈缵光成志毅叶剑清侯凤华李文杰更多>>
- 相关机构：中山大学更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：生物学医药卫生更多>>
- 基于微流控芯片的酶及其抑制剂的研究进展被引量：2
- 2010年
- 近20年来,随着微流控芯片加工技术的不断发展,微流控分析已从一个概念发展为当前世界上最前沿的科技领域之一,微流控芯片上酶及其抑制剂的研究也取得重要进展。微流控技术用于酶及其抑制剂研究时在减少试剂用量、缩短分析时间、自动化等方面提高了分析性能。本文综述了微流控芯片上酶及其抑制剂的研究。
- 侯凤华叶剑清陈缵光成志毅
- 关键词：酶抑制剂微流控芯片
- 4-氰基-5-芳基-1H-1,2,3-三氮唑的合成及酪氨酸激酶抑制活性研究被引量：1
- 2009年
- 叠氮化钠悬浮在DMF溶剂中与芳基丙炔腈在90～120°C下反应6～10h,得到系列4-氰基-5-芳基-1H-1,2,3-三氮唑化合物,共13个。化合物结构经质谱、1HNMR、红外光谱等确证,并用单晶X射线衍射测定了化合物3f和3m的晶体结构,两个结构都表明三氮唑的活泼H在1-N原子上。活性试验表明该系列三氮唑对HER2过表达的乳腺癌细胞的增值有抑制活性,并发现这些化合物对其细胞中HER2磷酸化的抑制活性与其对细胞增值的抑制活性明显相关。其中3k和3l对细胞中酪氨酸激酶磷酸化的半抑制率(IC50)的最低浓度分别为9.7μmol·L-1和6.6μmol·L-1。三氮唑芳基上取代基的吸电子效应对其抑制乳腺癌细胞增值的活性有利。
- 李文杰刘素芳陈缵光成志毅
- 关键词：晶体结构生物活性
