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Resolution and Crystal Structure of 9α-(3-Azabicyclo[3,3,1]nonanyl)- 2′-cyclopentyl-2′-hydroxyl-2′-thienylacetate: 2006年; The crystal structure of 9α-(3-azabicyclo[3,3,1]nonanyl)-2-cyclopentyl-2-hydro- xyl-2-thienylacetate (C16H27NO3S, Mr = 349.48) has been determined by single-crystal X-ray diffraction analysis. The crystal belongs to orthorhombic, space group P212121 with a = 14.937(3), b = 8.1673(16), c = 15.423(3) , V = 1881.5(6) 3, Z = 4, Dc =1.234 g/cm3, μ = 0.188 mm-1, F(000) = 752, the final R = 0.0468 and wR = 0.1251. The bicyclo[3,3,1]nonane ring system adopts the most favored twin-chair conformation. The crystal structure shows the existence of intramolecular O–H…O hydrogen bonds by which a one-dimensional chain struc- ture is formed.; LIU He HAN Xiang-Yu ZHANG Yan-Ping ZHONG Bo-Hua LIU Ke-Liang; 关键词：光学分辨率手性药物

手性先导物噻环壬酯在大鼠体内的药物动力学和脑分布: 目的:噻环壬酯(Thiencynonate)是由军事医学科学院毒物药物研究所研制的新型抗胆碱能药物的先导物,是中枢抗胆碱新药盐酸苯环壬酯的结构类似物。噻环壬酯分子中含有一个手性碳原子,有两个对映异构体,研究表明,两个异构...; 刘颖徐艳霞李晓蓉阮金秀刘克良薛明; 文献传递

盐酸苯环壬酯及其衍生物抗胆碱作用比较研究被引量：4: 2006年; 目的:比较新型抗胆碱化合物盐酸苯环壬酯(CPG)及其衍生物去甲基苯环壬酯(DMCPG)、噻环壬酯(CTG)的抗胆碱作用特点。方法:运用放射性配体受体结合实验,比较研究CPG、DMCPG、CTG与大鼠大脑皮层M受体的亲和性。抗胆碱药效学作用特点用3个实验进行评价:(1)抑制氨甲酰胆碱(carbachol)对豚鼠离体回肠平滑肌的收缩作用;(2)对小鼠阈下剂量戊巴比妥镇静催眠的协同作用;(3)抑制氧化震颤素致小鼠唾液分泌作用。结果:CPG(Ki=271.37±72.30 nmol/L),CTG(Ki=540.52±124.43 nmol/L)和DMCPG(Ki=1310±263 nmol/L)均能抑制[3H]QNB与M受体的结合。中枢抗戊巴比妥镇静催眠作用从强至弱大小顺序依次为:CTG,CPG,DMCPG;抑制氧化震颤素致腺体分泌能力大小依次为:DMCPG,CPG,CTG;抑制氨甲酰胆碱对豚鼠离体回肠平滑肌收缩的作用强度大小依次为:DMCPG,CPG,CTG。结论:CPG及其衍生物CTG和DMCPG均具有较强的抗胆碱作用,但在不同组织、器官存在着药效学差异。; 王赟王丽韫郑建全仲伯华刘河刘克良; 关键词：盐酸苯环壬酯衍生物 M受体

Enantiospecific Synthesis of Penehyclidine Hydrochloride and Its Piperidine Derivatives with R Configuration: 2006年; 为 penehyclidine hydrochloride (8018 ) 的 enantiospecific 合成的一个新奇、简单的过程异构体和 R 配置衍生物被描述。intramolecular 复合 1,2-diol 的 monosulfonate 的不对称的环合第一次被用于关键 chiral 积木的合成的实行。瞄准产品与中等产量被获得在 >99% ee。; 韩翔宇刘河刘春河吴波仲伯华刘克良; 关键词：盐酸戊乙奎醚异构体

苯环壬酯及其代谢物的电子轰击和电喷雾电离质谱分析被引量：4: 2006年; 采用电子轰击质谱(EI-MS)、电喷雾电离质谱(ESI-MS)两种技术分别对苯环壬酯结构和裂解途径进行了研究。采用ESI-MS获得m/z358[M+H]+、156、342等质谱峰,并对大鼠尿中的代谢产物结构进行了确证;采用EI-MS获得m/z357[M]+、138、175、154、215等质谱峰,并解释了其中的主要特征碎片离子。; 徐艳霞寇于营薛明阮金秀张振清刘克良; 关键词：苯环壬酯电子轰击质谱电喷雾电离质谱

盐酸苯环壬酯及其旋光异构体对NMDA神经毒性的保护作用的研究比较: 目的:研究并比较盐酸苯环壬酯(CPG,胆碱能受体阻断剂,用于晕动病治疗的国家一类新药)及其不同旋光异构体[R(-)CPG & S(+)CPG]对NMDA神经毒性的保护作用。方法: 体内实验:参照Leader等人建立NMD...; 任振宇彭双清刘克良仲伯华刘河; 关键词：NMDA 神经保护; 文献传递

毒蕈碱型M5受体亚型及生物学特性被引量：6: 2005年; M5是最后一个被克隆出的乙酰胆碱毒蕈碱型受体亚型,具有G蛋白偶联受体家族的基本结构特征, 其信号转导方式既可以与G蛋白偶联,激活多种效应酶 (腺苷酸环化酶、磷脂酶C、磷脂酶A2 )产生相应的生物学效应,又可作用于离子通道来调节细胞间的信号传递。M5生理作用主要与调节中枢NO的生成和DA的释放有关,可能为药物滥用成瘾、DA系统功能障碍性疾病、阿尔采末病、脑缺血等的药物治疗提供一个新靶标。; 王丽韫郑建全阮金秀刘克良; 关键词：信号传导途径一氧化氮合酶

一维NOESY和HOHAHA技术用于苯环壬酯的立体结构研究被引量：6: 2006年; 中枢抗胆碱药物苯环壬酯2′苯基2′环戊基2′羟基乙酸N甲基3氮杂双环(3,3,1)壬9α酯的化学结构比较复杂,部分谱峰重叠,本文采用2种NMR新方法,MMDY混合脉冲梯度选择一维HOHAHA和多重激发梯度选择一维NOESY相结合对其1HNMR和立体化学进行了研究,重叠谱峰的归属得到确定.根据NOE实验结果,证实该化合物为9α差向异构体,并且确定了在氘代氯仿中氮杂双环为椅式椅式构象;哌啶环中氮甲基位于e键.本结果有助于此类化合物的化学结构和溶液构象的测定.; 刘力军缪振春仲伯华刘河刘克良; 关键词：核磁共振立体化学苯环壬酯

左旋盐酸苯环壬酯片稳定性分析方法的建立及稳定性研究: 目的:建立左旋盐酸苯环壬酯片（L-phencynonate hydrochloride tablets）的稳定性分析方法并进行稳定性研究。方法:采用高效液相色谱法（HPLC）,考察本片高温、高湿、光照、加速及室温长期留样...; 孙建绪林丏博张晓燕仲伯华高永良; 关键词：HPLC法稳定性; 文献传递

Optical Resolution and Crystal Structure of Thiencynonate Hydrochloride: ＜正＞Over the past century classical anticholinergic drugs have been widely used for the treatment of certain di...; LIU, He ZHONG, Bo-Hua LIU, Ke-Liang (No. 7 Department, Beijing Institute of Pharmacology and Toxicology, Beijing 100850); 文献传递

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