广州市科技计划项目(2013J4100072)
- 作品数:4 被引量:16H指数:3
- 相关作者:梅文杰王成蹊陈梓珊王涛蓝宇涛更多>>
- 相关机构:广东药学院广东药科大学广东药学院附属第一医院更多>>
- 发文基金:广州市科技计划项目国家自然科学基金广东省科技计划工业攻关项目更多>>
- 相关领域:生物学农业科学医药卫生理学更多>>
- 微波辅助芳烃钌(Ⅱ)配合物的制备及其抗肿瘤作用机制
- 芳烃钌(Ⅱ)配合物是一类对多种肿瘤细胞均具有良好抗肿瘤活性,并对正常细胞毒性相对较低的抗肿瘤候选药物。与临床上最常用的铂类抗肿瘤药物相比,它具有相近的抗肿瘤活性的同时拥有更大的使用安全阈,减少了对人体的毒副作用的发生。本...
- 吴琼王淇张召吴剑伍孝惠陈燕华吴韦黎梅文杰
- 关键词:抗肿瘤
- 姜黄素对斑马鱼胚胎及幼鱼急性毒性的研究被引量:4
- 2017年
- 目的:探讨姜黄素对斑马鱼胚胎和幼鱼的急性毒性,为确定姜黄素对斑马鱼疾病模型的安全剂量提供依据。方法:镜下选用受精后3 h(3 hpf)及受精后5天(5 dpf)的斑马鱼胚胎及幼鱼,分别暴露在不同浓度梯度的姜黄素溶液及空白对照(养殖水)和溶剂对照[0.1%二甲基亚砜(DMSO)]中,观察暴露24 h、48 h、72 h、96 h胚胎及幼鱼的死亡率、畸形率、畸形形态以及胚胎的孵化率,计算半数致死浓度(LC50)、半数致畸浓度(EC50)、致畸指数(TI)。结果:斑马鱼死亡率、孵化率及畸形率呈浓度相关性,4μmol·L^(-1)组胚胎和幼鱼无死亡,但胚胎出现畸形,幼鱼无畸形,1.86μmol·L^(-1)浓度组胚胎无畸形出现;畸形的种类主要是卵黄囊肿大、心包水肿、血液黏滞、尾部溶解、尾部及脊柱弯曲、鱼鳍缺失、眼未发育;胚胎及幼鱼96 h的LC50值、EC50值及TI值分别为17.70μmol·L^(-1)、17.40μmol·L^(-1)、1.02和7.80μmol·L^(-1)、7.37μmol·L^(-1)、1.06。结论:姜黄素对斑马鱼胚胎及幼鱼有一定的急性毒性及致畸作用,作用于胚胎和幼鱼的最大安全浓度分别为1.86、4μmol·L^(-1)。
- 陈娇娇王涛王成蹊梅文杰蓝宇涛
- 关键词:斑马鱼胚胎幼鱼姜黄素急性毒性
- 吡柔比星与c-myc G4-DNA相互作用的研究被引量:3
- 2014年
- 目的研究吡柔比星与c-mycG4-DNA的相互作用.并探讨其可能的抗肿瘤作用机制。方法采用紫外可见吸收光谱、圆二色光谱(CD)、等温滴定微量量热试验(ITC)、核磁NMR滴定以及荧光能量共振转移(FRET)熔点试验等方法,研究吡柔比星与c-mycG4-DNA的相互作用;采用PCR-Stop方法研究吡柔比星对c-mycG4-DNA复制的抑制。结果在电子吸收光谱中,吡柔比星的特征吸收峰随c-mycG4-DNA浓度的增加出现明显的减色效应和红移,减色率AH=9.2%(△λ=4nm);根据热力学计算的结合常数K11为1.0×10^4μmol/L;随着吡柔比星的加入pmycG4-DNA的圆二色光谱在265nrn处的信号变化均匀缓慢,在300nm处出现1个负的诱导信号:在吡柔比星作用下,c-mycG4-DNA5'-末端表面碱基G21-A25发生明显变化,并且熔点升高20.2℃;PCR-Stop试验证实,随着吡柔比星浓度的增加,c-mycG4一DNA的复制能力不断减弱。结论吡柔比星能够以沟槽方式与c-mycG4-DNA相互作用,稳定c-mycG4-DNA四链体结构,并抑制其复制功能.吡柔比星抗肿瘤活性可能与它能够结合并稳定c-mycG4-DNA密切相关。
- 李玉齐张召伍孝惠王成蹊吴剑王希成杨淑玲梅文杰
- 关键词:吡柔比星相互作用
- 吡柔比星与c-myc G4-DNA相互作用的研究
- 目的研究吡柔比星与c-myc G4-DNA的相互作用,并探讨其抗肿瘤作用机制。方法采用紫外-可见吸收光谱、圆二色光谱、等温滴定微量量热试验、核磁滴定试验等方法,研究吡柔比星与c-myc G4-DNA的相互作用;采用PCR...
- 李玉齐张召伍孝惠王成蹊吴剑王希成杨淑玲梅文杰
- 关键词:吡柔比星相互作用
- 文献传递
- 二甲基亚砜对斑马鱼胚胎发育的影响被引量:6
- 2014年
- 目的以斑马鱼为模型,研究二甲基亚砜(DMSO)对斑马鱼胚胎发育的毒性效应。方法将受精后3h的斑马鱼卵分别暴露于含有0.1%、0.2%、0.3%、0.4%、0.5%、0.6%、0.7%(φ)DMSO试液中,观察不同浓度DMSO对鱼卵孵化率、死亡率及畸形情况的影响,评价DMSO对斑马鱼胚胎发育的毒性效应。结果与对照组相比,在受精后24 h、48 h、72 h、96 h,DMSO浓度≤0.5%对斑马鱼胚胎无明显毒性效应;DMSO浓度≥0.6%时,斑马鱼胚胎在受精后48 h、72 h、96 h孵化率显著下降,死亡率增加并产生大量畸形。结论用DMSO作为化合物的助溶剂研究化合物对斑马鱼胚胎发育的毒性效应时,应选择DMSO的浓度≤0.5%。
- 郑康帝陈梓珊王成蹊张紫伊曾锐飞王曼纯梅文杰郑伟东
- 关键词:斑马鱼毒性
- SiC管中微波辅助芳烃钌(Ⅱ)化合物[(η^6-C6H6)Ru(H2iiP)Cl]Cl的合成被引量:3
- 2013年
- 使用SiC管为反应容器,在微波辐射条件下以[(η6-C6H6)RuCl2]2为原料与2-(吲哚基)咪唑[4,5-f]-[1,10]菲啰啉(H2iiP)反应,制得芳烃钌(Ⅱ)化合物[(η6-C6H6)Ru(H2iiP)Cl]Cl(1),并对其进行了表征.采用正交实验法确定反应的最佳合成条件为:投料比n([(η6-C6H6)RuCl2]2)∶n(H2iiP)=1∶2.2,反应温度90℃,微波辐射时间30 min.该反应的平均产率达到96.0%,反应产率的相对标准偏差(RSD)为1.28%,说明微波辐射条件下,在SiC管中能够高产率地制备芳烃钌化合物,并且反应具有良好的重现性.进一步采用MTT方法研究发现,芳烃钌(Ⅱ)化合物1能够选择性抑制MCF-7乳腺癌的生长.
- 吴琼梅文杰吴韦黎陈燕华曾玲莉郑文杰