江苏省自然科学基金(BK2008454)
- 作品数：7 被引量：42H指数：4
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- liguzinediol对正常大鼠离体心脏的正性肌力作用被引量：21
- 2009年
- 目的观察liguzinediol(2,5-二羟甲基-3,6-二甲基吡嗪)对正常大鼠离体心脏的正性肌力作用,并初步探讨其作用机制。方法雄性SD大鼠随机分为6组:liguzinediol组(大鼠离体心脏依次灌注liguzinediol1、10、100μmol·L-1),肾上腺素α1受体阻断药组[大鼠离体心脏依次灌注哌唑嗪(1μmol·L-1)和哌唑嗪(1μmol·L-1)+liguzinediol(100μmol·L-1)],肾上腺素β受体阻断药组[大鼠离体心脏依次灌注普萘洛尔(1μmol·L-1)和普萘洛尔(1μmol·L-1)+liguzinediol(100μmol·L-1)],D1受体阻断药组[大鼠离体心脏依次灌注R(+)-SCH-23390hydrochloride(1μmol·L-1)和R(+)-SCH-23390hydrochloride(1μmol·L-1)+liguzinediol(100μmol·L-1)],H1受体阻断药组[大鼠离体心脏依次灌注非索那定(1μmol·L-1)和非索那定(1μmol·L-1)+liguzinediol(100μmol·L-1)],L-型钙通道阻断药组[大鼠离体心脏依次灌注尼莫地平(1μmol·L-1)和尼莫地平(1μmol·L-1)+liguzinediol(100μmol·L-1)],每组6只。采用Langendorff离体灌流装置观察各组对大鼠离体心脏左心室收缩压(LVSP)、左心室内压(LVSP-LVEDP)、左心室最大变化速率(±dp/dtmax)和心率(HR)的影响。结果与用药前相比,liguzinediol1、10、100μmol·L-1可剂量依赖性地对正常大鼠离体心脏产生正性肌力作用,能显著增强LVSP、LVSP-LVEDP和±dp/dtmax(P<0.05或P<0.01),对HR无影响(P>0.05)。尼莫地平干扰后,liguzinediol对心脏血流动力学指标变化没有影响。普萘洛尔干扰后,liguzinediol对心脏血流动力学指标变化率与单纯liguzinediol(100μmol·L-1)对心脏血流动力学指标变化率相近。哌唑嗪、R(+)-SCH-23390hydrochloride、非索那定干扰后,liguzinediol对各指标引起的变化率与单纯liguzinediol(100μmol·L-1)相比有所降低。结论Liguzinediol可对正常大鼠离体心脏产生正性肌力作用,其作用机制可能与L-型钙通道有关。
- 刘峥周淑媛李伟文红梅卞慧敏陈龙
- 关键词：钙通道阻滞药心脏LIGUZINEDIOL正性肌力作用
- 川芎嗪药理作用研究进展被引量：10
- 2009年
- 通过查阅近年来的有关文献,总结了川芎嗪在心血管等方面的药理学研究进展和相关作用机制,并对川芎嗪今后的研究方向进行了展望。
- 秦凯崔小兵徐智勇岳岭闻侃李伟
- 关键词：川芎嗪药理作用
- 2,5-二乙酰氧甲基-3,6-二甲基吡嗪的合成及工艺优化被引量：1
- 2009年
- 目的:对2,5-二乙酰氧甲基-3,6-二甲基吡嗪的合成及工艺进行优化。方法:以川芎嗪为原料,通过H2O2氧化、醋酐酯化两步反应合成目标化合物;以高效液相色谱法,进行目标产物与对照品吸收峰峰面积的对比来计算产率;通过考察反应温度和时间对产率的影响优化两步合成工艺;产物结构经红外光谱、紫外光谱、质谱和磁共振谱确证。结果:合成N,N'-二氧四甲基吡嗪时,98℃反应12h较佳;合成2,5-二乙酰氧甲基-3,6-二甲基吡嗪时,100℃反应4h较佳。结论:时间和温度是影响产率的主要因素,此工艺优化方法具有原料易得、反应设施条件简单、适合车间厂房大批量生产等优点。
- 刘峥李伟徐智勇崔小兵
- Liguzinediol的急性毒性被引量：13
- 2011年
- 目的考察liguzinediol(2,5-二羟甲基-3,6-二甲基吡嗪)的急性毒性。方法采用尾静脉注射给药方式测定liguzinediol的小鼠半数致死量(LD_(50)),用LD_(50)数据处理向导计算LD_(50)及95%可信区间。结果雌性小鼠尾静脉给药的LD_(50)为1.592 1g·kg^(-1),雄性小鼠为1.692 2g·kg^(-1)。结论 liguzindiol毒性小,应用安全。
- 闻侃刘峥卞慧敏李伟
- 关键词：LIGUZINEDIOL小鼠急性毒性试验半数致死量
- Liguzinediol大鼠灌胃给药的绝对生物利用度被引量：3
- 2012年
- 目的研究liguzinediol在大鼠体内的药动学特征及其绝对生物利用度。方法 36只SD大鼠,♀♂各半,灌胃或尾静脉给予不同剂量liguzinediol,于不同时间点分取血浆,采用UPLC方法对血浆中liguzinediol的浓度进行测定,运用DAS 2.0药动学软件计算药动学参数及绝对生物利用度。结果灌胃给予liguzinediol高、中、低剂量(50、20、10 mg·kg^(-1))与静脉给予liguzinediol高、中、低剂量(20、10、5 mg·kg^(-1))的AUC_(0-∞)和给药剂量呈线性关系,在大鼠体内的口服绝对生物利用度大于90%。结论 Liguzinediol符合线性药动学,口服绝对生物利用度高,半衰期较短。
- 单晨啸李伟文红梅王欣之白永涛卞慧敏
- 关键词：LIGUZINEDIOL药动学生物利用度
- 四甲基吡嗪多元醇及其乙酸酯的合成被引量：1
- 2010年
- 四甲基吡嗪经溴代和酯化反应得到2,3,5-三乙酰氧甲基-6-甲基吡嗪(4)和2,3,5,6-四乙酰氧甲基吡嗪(5);4和5分别经水解得2,3,5-三羟甲基-6-甲基吡嗪和2,3,5,6-四羟甲基吡嗪。其结构经UV,1H NMR,13C NMR,IR和MS表征。
- 秦凯李伟崔小兵
- 关键词：四甲基吡嗪
- Liguzinediol对正常大鼠心脏血流动力学的影响被引量：28
- 2009年
- 目的观察liguzinediol(2,5-二羟甲基-3,6-二甲基吡嗪)对正常SD大鼠心脏血流动力学的影响。方法将大鼠随机分为5组:生理盐水组,阳性对照组(磷酸二酯酶抑制剂米力农,0.3mg·kg-1),3个剂量组(liguzinediol5,10,20mg·kg-1),每组10只。采用RM6240B/C(四道)型多道生理记录仪测量给药后大鼠心脏血流动力学指标如左心室收缩压(LVSP),左心室终末舒张压(LVEDP),左心室最大变化速率(±dp/dtmax),左室开始收缩至左室内压上升速率峰值时间(t-dp/dtmax),收缩压(SAP),舒张压(DAP),平均压(MAP),脉压差(MPP)以及心率(HR)。结果静脉给药后,liguzinediol5,10,20mg·kg-1使大鼠左心室LVSP、+dp/dtmax、-dp/dtmax、SAP、MAP、MPP显著增加,t-dp/dtmax、LVEDP降低。结论liguzinediol对正常大鼠心脏具有正性肌力作用。
- 刘峥卞慧敏陈龙李伟文红梅
- 关键词：米力农心脏血流动力学正性肌力作用
