贵州省中药现代化科技产业研究开发专项项目(2006-5041)
- 作品数：6 被引量：50H指数：4
- 相关作者：孙黔云杨付梅李敏曹佩雪徐必学更多>>
- 相关机构：中国科学院贵州省人民医院贵阳中医学院第一附属医院更多>>
- 发文基金：贵州省中药现代化科技产业研究开发专项项目国家重点基础研究发展计划贵州省优秀科技教育人才省长资金项目更多>>
- 相关领域：医药卫生生物学更多>>
- α-葡萄糖苷酶抑制剂微量筛选模型的正交法构建和筛选被引量：17
- 2009年
- 目的为新药发现阶段α-葡萄糖苷酶抑制剂的筛选提供实用的微量筛选方法。方法以α-葡萄糖苷酶为酶源,96孔板为载体,在生理pH值和温度的条件下,用正交试验法研究酶浓度、底物浓度、反应时间对酶活力的影响,确定酶反应最佳条件。在确定筛选模型运行条件后,对阳性药物和492种贵州民族药植物提取物进行筛选研究。结果采用正交试验法成功构建了实用灵敏的α-葡萄糖苷酶抑制剂微量筛选模型。492种植物提取物筛选结果表明,有145种提取物的抑制率达到了50%以上。结论本研究构建的α-葡萄糖苷酶抑制剂微量筛选模型具备了简便、快速、灵敏、高效、经济的优点,适用于大规模筛选α-葡萄糖苷酶抑制剂。
- 杨付梅孙黔云
- 关键词：Α-葡萄糖苷酶Α-葡萄糖苷酶抑制剂药物筛选糖尿病正交试验
- 眼镜蛇毒抗补体蛋白Atrase B对补体激活导致急性肺损伤的保护作用研究被引量：3
- 2009年
- 目的:观察眼镜蛇毒抗补体蛋白Atrase B对补体激活导致急性肺损伤的保护作用。方法:样品组于造模前2h给予Atrase B,样品组与模型组舌下静脉给予眼镜蛇毒因子致肺损伤。50min后,各组取支气管肺泡灌洗液测定总细胞数、蛋白含量、TNF-α、ICAM-1、IL-8含量,比色法测定肺匀浆中性粒细胞髓过氧化物酶含量,取肺组织行病理切片检查。结果:Atrase B可明显降低损伤的肺组织中TNF-α、ICAM-1、MPO含量,减轻肺组织中炎症反应;对肺系数、肺含水量和支气管肺泡灌洗液蛋白含量的影响无统计学意义。结论:Atrase B可减少中性粒细胞在肺组织聚集,减轻补体激活导致急性肺损伤的症状。
- 叶巧玲李敏孙黔云
- 关键词：眼镜蛇毒因子急性肺损伤抗补体炎症
- 隔山消化学成分的研究被引量：7
- 2013年
- 从民族药隔山消分离得到7个化合物,分别鉴定为β-香树脂醇乙酸酯(1),谷甾醇(2),齐墩果酸(3),甘油-1-棕榈酸酯(4),白首乌二苯酮(5),胡萝卜苷(6),东莨菪内酯(7。其中化合物3、4、7为首次从该植物中分离得到。
- 陈艳徐必学曹佩雪贺祝英梁光义
- 关键词：隔山消化学成分萝藦科
- 眼镜蛇毒金属蛋白酶atrase A抗血小板聚集作用及机制被引量：3
- 2009年
- 目的研究中华眼镜蛇毒金属蛋白酶atrase A对血小板聚集的影响及其相关的机制。方法测定atrase A对二磷酸腺苷、胶原、血小板活化因子、花生四烯酸、瑞斯托霉素、凝血酶诱导血小板聚集的影响情况,并通过蛋白质免疫印迹检测atrase A对血小板膜糖蛋白和血管假血友病因子的酶切情况。结果中华眼镜蛇毒金属蛋白酶atrase A能明显抑制由瑞斯托霉素和凝血酶诱导的血小板聚集,这种抑制作用呈量效、时效关系。而atrase A和血小板预孵5min后对二磷酸腺苷、胶原、血小板活化因子、花生四烯酸诱导的血小板聚集有微弱的抑制作用,预孵时间延长至30min对血小板聚集有明显的抑制作用。蛋白质免疫印迹结果显示atrase A能特异性酶切血小板膜糖蛋白GPIb,但对vWF几乎没有酶切作用。结论中华眼镜蛇毒金属蛋白酶atrase A对二磷酸腺苷、胶原、血小板活化因子、花生四烯酸、瑞斯托霉素、凝血酶诱导的血小板聚集均有抑制作用,其中对瑞斯托霉素和凝血酶诱导的血小板聚集具有明显的抑制作用,其机制是通过酶切血小板膜糖蛋白GPIb。
- 王彩娥孙黔云李敏石京山
- 关键词：中华眼镜蛇毒血小板聚集血小板膜糖蛋白瑞斯托霉素
- 丁酰胆碱酯酶抑制剂微量筛选模型的研究被引量：6
- 2009年
- 目的为新药发现阶段丁酰胆碱酯酶(butyrylcholines-terase,BChE)抑制剂的筛选提供实用的筛选方法,并为乙酰胆碱酯酶抑制剂的筛选提供选择性评价模型。方法以大鼠血清作为丁酰胆碱酯酶酶源,按照酶反应体系构建原则,在pH 7.4和37℃的条件下,以96孔板为载体,用正交试验法确定酶的最佳反应条件。在确定模型的筛选运行条件后,采用3种阳性药物和115种植物提取物对构建的模型进行筛选测试。结果采用大鼠血清为酶源成功构建了实用的BChE抑制剂微量筛选模型。结论本工作构建的丁酰胆碱酯酶抑制剂微量筛选模型基本具备了简便、快速、可靠、经济、拓展性好的优点,可用于丁酰胆碱酯酶抑制剂的大规模筛选,同时,该模型可与乙酰胆碱酯酶抑制剂筛选模型相互配合使用,用于评价胆碱酯酶抑制剂的选择性。
- 杨付梅孙黔云
- 关键词：丁酰胆碱酯酶阿尔采末病
- 乙酰胆碱酯酶抑制剂微量筛选模型的比较研究被引量：17
- 2008年
- 目的为新药发现阶段乙酰胆碱酯酶(acetylcholinest-erase,AChE)抑制剂的筛选提供实用的微量筛选方法。方法分别以电鳗AChE、大鼠大脑匀浆、蛇毒AChE为酶源,以96孔板为载体,在生理pH值和温度的条件下,用正交试验法研究酶浓度、底物浓度、反应时间、显色剂浓度对酶反应速率的影响,确定酶反应最佳条件。在研究样品溶媒DMSO对酶反应的影响和SDS终止酶反应的效果后,最终确定筛选模型运行条件并对492种贵州民族药植物提取物进行筛选研究。结果采用上述3种酶源均成功构建了微量化的AChE抑制剂筛选模型。筛选结果表明,电鳗AChE有较高的筛选灵敏度,而蛇毒AChE的筛选结果则与大鼠大脑匀浆的筛选结果有较好的一致性。结论以上述3种具有代表性的酶源构建的AChE抑制剂微量筛选模型均具备了简便、快速、可靠、经济、灵活的优点。其中电鳗AChE最适合用于新药发现阶段粗提物样品的筛选,而高纯度的蛇毒AChE更适合用于从化合物库中大规模筛选AChE抑制剂。
- 孙黔云杨付梅
- 关键词：乙酰胆碱酯酶乙酰胆碱酯酶抑制剂阿尔采末病
