上海市科学技术委员会资助项目(09dZ1976700)
- 作品数：1 被引量：0H指数：0
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- 3-取代三唑类抗真菌化合物的设计、合成及体外抗真菌活性
- 2010年
- 目的合成1,2,3-三唑侧链取代三唑醇类化合物并考察其体外抗真菌活性。方法设计合成了21个三唑醇类新化合物,所得化合物结构都经过1HNMR、MS确证;选择8种真菌为实验菌株,进行体外抗真菌活性测试。结果所合成的化合物均具有一定的体外抗真菌活性,其中化合物7{1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4二氟苯基)-3-[N,N-(4-亚甲基-1-取代苄基-1H-1,2,3三唑)]-2-丙醇}对白色念珠菌的MIC80值为0.25μg/ml,是氟康唑活性的4倍,化合物Ⅵ{1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4二氟苯基)-3-(N,N-二炔丙基)-2-丙醇}对白色念珠菌的MIC80值为0.0156μg/ml,是氟康唑活性的64倍,是伊曲康唑的4倍。结论利用13偶极加成反应可以方便地在化合物中引入1,2,3-三唑基;较大的侧链结构可能不利于目标化合物活性的提高。
- 王保刚邹敏辉李文哲柴晓云俞世冲吴秋业
- 关键词：三唑类抗真菌药
