海南省自然科学基金(812189)
- 作品数:7 被引量:16H指数:2
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- LC-MS/MS法测定大鼠口服缩泉胶囊后胆汁中的代谢物被引量:2
- 2014年
- 目的:研究大鼠灌胃缩泉胶囊后,益智黄酮(杨芽黄素、伊砂黄素、白杨素、山奈素和芹菜素-4',7-二甲氧醚)在胆汁中的物质形式。方法:雄性Sprague Dawley大鼠胆管插管手术完毕后,经灌胃给予缩泉胶囊(3.52g/kg)后收集0-4h胆汁。胆汁样品经甲醇沉淀处理后再利用液相色谱-质谱联用仪(LC-MS/MS)进行分析。结果:大鼠灌胃缩泉胶囊后,益智黄酮在大鼠胆汁中主要以代谢物的形式存在,主要是葡萄糖醛酸结合物为主,检测不到原形物质形式。胆汁中检测不到脱甲基反应形成的代谢中间产物,这些中间代谢产物迅速形成葡萄糖醛酸结合物。结论:大鼠灌胃缩泉胶囊后,经肠道吸收的益智黄酮可通过胆汁进行消除,葡萄糖醛酸结合物是胆汁中的主要物质形式。
- 陈峰谭银丰赖伟勇李海龙
- 关键词:缩泉胶囊益智代谢产物
- LC-MS/MS法测定大鼠口服缩泉胶囊后胆汁中的代谢物(Ⅱ)
- 2014年
- 目的 研究大鼠灌胃缩泉胶囊后,益智黄酮(杨芽黄素、伊砂黄素、白杨素、山奈素和芹菜素-4',7-二甲氧醚)二相结合产物的酶水解。方法 雄性Sprague-Dawley大鼠胆管插管手术完毕后经灌胃给予缩泉胶囊(1.64 g/kg)后收集0~4 h胆汁。胆汁样品经β-葡萄糖醛酸水解酶(1 000 U/ml,pH为5的乙酸钠缓冲液)处理后,利用液相色谱-质谱联用仪(LC-MS/MS)进行分析。结果 益智黄酮的葡萄糖醛酸结合物在酶水解处理后,代谢物的色谱峰消失,释放出黄酮的原形物质形式。虽然脱甲基反应后形成葡萄糖醛酸结合物也被水解,但并未能检测到脱甲基产物。结论 β-葡萄糖醛酸水解酶处理可进一步确定益智黄酮在大鼠胆汁中的物质形式,也为定量分析奠定基础。
- 陈峰李海龙赖伟勇谭银丰
- 关键词:缩泉胶囊益智酶水解
- 高良姜叶中的化学成分被引量:11
- 2015年
- 目的:研究高良姜叶中的化学成分。方法:高良姜叶经低温烘干粉碎,粉末样品中加入甲醇(1∶50),超声提取3次,合并提取液。样品经适当稀释后,注入液相色谱-质谱联用仪(LC-MS/MS),在电喷雾离子源正离子模式下(ESI+),采用多反应监测模式(MRM)对可能的化合物进行针对性分析。结果:在高良姜叶的甲醇提取液中共鉴定出分属于两类成分的16个化合物,其中黄酮类物质白杨素、乔松素、杨芽黄素、芹菜素、高良姜素、高良姜素-3-O-甲醚、金合欢素、山柰酚、山柰素、槲皮素、异鼠李素、芦丁。二芳基庚烷类成分包括益智酮甲、益智醇、六氢姜黄素和hannokinol。结论:本研究利用液相色谱-质谱联用技术确定了高良姜叶中的16种化学成分,尚有多种二芳基庚烷类成分需要分离鉴定。
- 谭银丰李海龙李友宾李永辉赖伟勇王勇陈峰康胜利
- 关键词:化学成分黄酮液相色谱-质谱联用
- LC-MS/MS法测定大鼠口服缩泉胶囊后胆汁中的代谢物(Ⅲ)
- 2014年
- 目的:研究大鼠灌胃缩泉胶囊后益智中二芳基庚烷类成分(益智酮甲、益智酮乙、益智醇)在大鼠胆汁中的物质形式。方法雄性Sprague Dawley大鼠胆管插管手术完毕经灌胃给予缩泉胶囊(1.64 g/kg)后收集0~4 h胆汁。同体积(100μl)的两份胆汁样品分别经蛋白沉淀和β-葡萄糖醛酸水解酶(1000 U/ml,pH为5的乙酸钠缓冲液)处理后,所得样品利用液相色谱-质谱联用仪(LC-MS/MS)进行分析。结果在大鼠胆汁中几乎检测不到益智二芳基庚烷类成分的原形物质形式,而是以葡萄糖醛酸结合物的形式存在。这些二相代谢物经酶水解处理后代谢物的色谱峰消失,释放出二芳基庚烷类成分的原形物质。结论大鼠灌胃给药后经肠道吸收的二芳基庚烷类成分在胆汁中形成葡萄糖醛酸结合产物,酶水解可以释放出原形物质形式。本研究可以帮助我们理解这类物质的体内转运过程,也为后期的定量分析工作奠定基础。
- 陈峰李海龙谭银丰赖伟勇
- 关键词:缩泉胶囊益智
- 大鼠灌胃缩泉方制剂后尿、粪中的益智活性成分及代谢物的测定被引量:3
- 2014年
- 目的研究大鼠灌胃缩泉胶囊和缩泉丸后,诺卡酮、益智黄酮(杨芽黄素、伊砂黄素、白杨素、山奈素和芹菜素-4',7-二甲氧醚)和益智中二芳基庚烷类成分(益智酮甲、益智酮乙、益智醇)在尿和粪中的物质形式。方法雄性Sprague Dawley经灌胃给予缩泉胶囊(3.54 g/kg)和缩泉丸(3.77 g/kg)后置于代谢鼠笼中,收集12 h的尿液和粪球。粪球称重后加入9倍体积的去离子水,高速匀浆。分别取100μl尿液和粪球匀浆液于离心管中,加入300μl甲醇,漩涡振摇5 min,13 000次/min下离心10 min,取上清液,在N2下吹干,残渣用50μl甲醇复溶,再次振摇和离心,取上清液40μl,利用液相色谱-串联质谱联用仪(LC-MS/MS)进行分析。结果根据上述对照品在生物样品中的LC-MS/MS出峰情况,通过比较空白尿、粪样品与给药后相应的尿粪样品,研究发现,大鼠灌胃后,在尿液和粪便中主要检测到原形物质形式,未检测到葡萄糖醛酸结合物等二相代谢产物。结论大鼠尿液中检测到的诺卡酮、益智酮甲以及杨芽黄素等成分,可能是直接作用于膀胱而发挥调节膀胱功能的活性成分。
- 秦贞苗李海龙谭银丰赖伟勇蔡红蝶张小坡陈峰
- 关键词:缩泉丸缩泉胶囊排泄
- 银杏叶提取物制剂药代动力学研究进展
- 2012年
- 2008年全球各种银杏叶制剂、保健食品和化妆品市场总销售额超过70亿美元,成为全球植物药制剂的领军品种。同时,银杏叶提取物制剂在神经内科及其脑血管、心血管等多种疾病的临床使用中取得了较大的突破^[1]。本文主要综述近年来银杏叶制剂药代动力学(PK)的研究进展,因为PK研究在新药发现和开发过程中发挥重要作用,所得信息支持药效学(PD)和药物安全性评价研究,支持药物制剂特性评价和质量控制,支持临床试验设计和临床研究给药方案优化。因此,这些PK信息将为开展银杏叶制剂的相关药效研究和临床研究提供参考。
- 陈峰
- 关键词:银杏叶提取物药代动力学
- 药物胆汁消除的内在机制和研究方法进展被引量:1
- 2012年
- 胆汁消除可能是药物和处于新药发现和开发中的化合物的主要消除途径之一,强烈的胆汁消除与药物的高清除率、肠一肝循环、胃肠道毒副作用及药物一药物相互作用密切相关,亦可影响药物的药理作用。在新药发现和开发阶段,通常通过一定手段评价化合物在临床前动物模型上的胆汁消除,
- 陈峰
- 关键词:生理学转运体