国家自然科学基金(s30973607)
- 作品数：2 被引量：2H指数：1
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- 基于诱导细胞凋亡产生显著抗癌活性的新型ent-贝壳杉烷型化合物CPUK02(英文)被引量：1
- 2012年
- CPUK02(15-羰基甜菊苷苄酯)是由甜菊苷半合成得到的一种新型化合物。采用多种体内体外模型验证了其抗肿瘤活性, 并初步探索了其抗肿瘤活性的作用机理。使用MTT法测试了该化合物的体外抗肿瘤活性, 发现CPUK02对于多种肿瘤细胞株都有显著地抑制作用; 此外, 对于肝癌细胞该化合物的作用相较于正常肝细胞有着显著地敏感性差异, 尤其在低浓度下,该化合物对癌细胞表现出较强的选择性。在多种人癌细胞小鼠异种移植瘤模型中, CPUK02表现出接近五氟尿嘧啶的抗肿瘤活性。同时使用Annexin/PI双染流式细胞术和DAPI染色的方法观察了CPUK02引起的肿瘤细胞的细胞形态学上的变化, 证明了该化合物确实可以诱导细胞凋亡, 该作用同时表现出明显的浓度依赖性。还使用了western blot探索了该化合物的抗肿瘤作用的机理, 发现该化合物可以作用于细胞凋亡的线粒体途径激活凋亡信号的级联转导。这些结果显示CPUK02是一种良好的抗肿瘤候选化合物, 并且有可能成为一种有前途的新型药物。
- 李洋王可张大永华维一吴晓明
- 关键词：抗癌凋亡
- ent-贝壳杉烯糖酯类衍生物的合成及其抗肿瘤活性的研究(英文)被引量：2
- 2013年
- 目的:对含有exo-亚甲基环戊酮或α-亚甲基内酯药效团的ent-贝壳杉烯类化合物进行结构修饰,以改善其活性及水溶性。方法:以甜菊苷为原料,在4位羧基接入单糖而得到目标化合物,并使用MTT法对目标化合物进行抗肿瘤活性测试。结果:化合物1b对细胞株HepG2,Bel-7402,A549,MCF-7,MDA-MB-231均表现出了较好的抑制活性,IC50分别为0.12,0.91,0.35,0.08,0.07μmol·L–1。另外,化合物3c对HepG2(IC50=0.01μmol·L–1)具有较强的抑制作用。结论:化合物1b和3c可以作为潜在的抗肿瘤化合物进行深入研究。
- 邹敏余双双王可张大永吴晓明华维一
- 关键词：糖基化甜菊苷抗肿瘤活性
