国家自然科学基金(81073140)
- 作品数:1 被引量:5H指数:1
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- 6种黄连生物碱对小鼠肝微粒体UGTs及UGT1A1活性影响的体内外研究
- <正>目的药物间药动学相互作用主要是代谢性相互作用是引起的,可由Ⅰ相或Ⅱ相代谢酶介导发生,以往关注点多在Ⅰ相P450代谢酶上,而对Ⅱ相UGTs酶代谢研究甚少。黄连临床应用广泛,近年来研究表明黄连与其他药物合用时主要成分间...
- 陈宁郭嫦娥陈红影马鹏凯李红品朱虹宇高兴张玉杰
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- 芫花及其主要黄酮类成分对UGTs活性的影响及其毒性机制初探
- <正>目的:芫花药用历史悠久,其芫花素、羟基芫花素、芹菜素等黄酮类活性成分,具有抑菌、抗炎、抗病毒抗肿瘤等多种药理活性而由于尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGTs)的代谢作用,导致黄酮类化合物在体内生物利用度较低,以及联合...
- 马鹏凯苗培培陈宁郭嫦娥陈红影张玉杰
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- 药根碱、巴马汀及木兰花碱三种黄连生物碱对大鼠肝微粒体UGTs及UGT1A1活性影响的体外研究
- <正>目的:尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGT)催化的葡萄糖醛酸结合反应是生物体内重要的Ⅱ相代谢途径,是多种内源性及外源性化合物清除与解毒的机制。UGT的功能被激活或抑制可能导致血药浓度的偏低或偏高,引起治疗失败或中毒。...
- 陈红影郭嫦娥陈宁马鹏凯朱虹宇李红品高兴张玉杰
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- 5种黄连生物碱大鼠体外肝代谢特征比较被引量:5
- 2014年
- 目的探讨黄连中5种结构相似异喹啉生物碱大鼠体外肝代谢的选择性。方法采用大鼠体外肝微粒体温孵方法,通过考察温孵时间、微粒体蛋白浓度以及底物浓度对小檗碱、巴马汀、黄连碱、表小檗碱和药根碱代谢的影响,求得代谢反应动力学参数Km、Vmax和CLint。结果 5种黄连生物碱成分的体外肝代谢动力学参数Km和CLint间差异明显(P<0.05)。结论黄连中5种异喹啉生物碱大鼠体外肝代谢存在显著选择性。
- 李志慧薛宝娟张玉杰苏瑾叶静魏宝红
- 关键词:黄连生物碱肝线粒体异喹啉生物碱
- 小檗碱、表小檗碱和黄连碱对大鼠肝微粒体UGTs及UGT1A1活性影响的体外研究
- <正>目的:代谢性相互作用是引起药物间药动学相互作用的主要原因,可由Ⅰ相或Ⅱ相代谢酶介导发生,以往关注点多在Ⅰ相代谢上,而对Ⅱ相代谢研究甚少。近年来研究表明,黄连与其他药物合用时主要成分间存在明显的药动学相互作用。为探讨...
- 郭嫦娥陈红影陈宁马鹏凯朱虹宇李红品高兴张玉杰
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