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河南省科技攻关计划(496410030)

作品数:6 被引量:17H指数:3
相关作者:赵瑾王超杰罗稳谢松强赵永梅更多>>
相关机构:河南大学更多>>
发文基金:河南省科技攻关计划更多>>
相关领域:理学化学工程医药卫生更多>>

文献类型

  • 6篇中文期刊文章

领域

  • 3篇理学
  • 2篇化学工程
  • 1篇医药卫生

主题

  • 5篇活性
  • 4篇生理活性
  • 3篇肿瘤
  • 3篇瘤活性
  • 3篇抗肿瘤
  • 2篇氮芥
  • 2篇衍生物
  • 2篇肿瘤活性
  • 2篇抗肿瘤活性
  • 1篇药物
  • 1篇抑瘤
  • 1篇抑瘤活性
  • 1篇脂肪醇
  • 1篇肿瘤药
  • 1篇肿瘤药物
  • 1篇蒽醌
  • 1篇抗肿瘤药
  • 1篇抗肿瘤药物
  • 1篇黄酮
  • 1篇甲酸

机构

  • 6篇河南大学

作者

  • 6篇王超杰
  • 6篇赵瑾
  • 4篇谢松强
  • 4篇罗稳
  • 3篇赵永梅
  • 1篇郑梅花
  • 1篇许凤华
  • 1篇刘洋
  • 1篇马红霞
  • 1篇王玉霞

传媒

  • 1篇药学学报
  • 1篇化学通报
  • 1篇有机化学
  • 1篇应用化学
  • 1篇化学研究
  • 1篇广州化工

年份

  • 1篇2011
  • 1篇2009
  • 2篇2008
  • 2篇2007
6 条 记 录,以下是 1-6
排序方式:
芳胺氮芥衍生物的合成与生理活性研究被引量:6
2007年
以芳香氮芥N,N-二(2-氯乙基)-1,4-苯二胺为药效基团,4位取代的苯胺和α-萘胺为载体,通过尿素的连接方式,合成了5个芳胺类氮芥衍生物,所有化合物的结构经元素分析、1HNMR、13CNMR和MS测试确证。对K562(白血病细胞),B16(黑色素瘤)和CHO(中国仓鼠卵巢癌细胞)三种细胞模型进行了体外抗肿瘤活性测试,结果表明部分化合物的活性较N,N-二(2-氯乙基)-1,4-苯二胺有明显提高,其中化合物5e在一定的浓度范围内与商品药物美法仑相当。
赵永梅罗稳赵瑾王超杰
关键词:氮芥苯胺生理活性
苯甲酸氮芥衍生物的合成及抗肿瘤活性被引量:9
2007年
To study the effect of isoprenoid and aliphatic saturated alcohols as modificator on benzoic nitrogen mustard,the intermediate 4-[N,N-bis(2-chloroethyl)amino] benzoic acid 4 was prepared in four steps utilizing p-amino benzoic acid as the starting material.Target compounds were synthesized by the catalytic esterification of DCC/DMAP and the structures of the six new esters were characterized by elemental analysis,1H NMR,13C NMR and MS.Antitumor activities were evaluated in vitro using MTT assay.The result showed that some derivatives were more potent than the intermediate 4,and compound 5c modified with dodecanol exhibited similar activity to the commercial drug melphalan.
罗稳赵永梅王玉霞谢松强赵瑾王超杰
关键词:抗肿瘤
芳香氮芥衍生物的合成及抑瘤活性被引量:1
2008年
以芳香氮芥N,N-二(2-氯乙基)-1,4-苯二胺为药效基团,不同链长的萜醇和饱和醇为载体,通过氨基甲酸酯的联接方式,设计合成了6个芳香氮芥衍生物,收率在66%~90%之间,所有目标化合物的结构均经元素分析、^1H NMR、^13C NMR和MS测试技术确证。对K562(白血病细胞),B16(黑色素瘤)和CHO(中国仓鼠卵巢细胞)3种细胞模型进行了体外抗肿瘤活性测试,结果表明,部分化合物的活性较N,N-二(2-氯乙基)-1,4-苯二胺有明显提高,并在一定浓度范围内与商品药物美法仑(Melphalan)相当,其中法尼基修饰的化合物6e在浓度为0.1~10μmol/L范围内,对B16细胞的体外抑制率明显优于美法仑。
赵瑾赵永梅罗稳谢松强王超杰
关键词:脂肪醇生理活性
8-取代黄酮的合成及生理活性研究被引量:3
2008年
设计合成了8-黄酮甲基氮芥和6种8-黄酮甲基多聚异戊二烯胺类化合物,产物结构经^1HNMR,MS及元素分析确证.合成的7个化合物与氮芥类抗肿瘤药物美法仑一起对白血病细胞(K562)、中国仓鼠卵巢细胞(CHO)、黑色素瘤细胞(B16)等3种肿瘤细胞进行了初步的体外生理活性测试.结果表明,对3种受测细胞,8-黄酮甲基氮芥的体外活性均与美法仑接近;N,N-二(8-黄酮甲基)香叶基胺则表现出比美法仑更高的体外抗肿瘤活性.
赵瑾刘洋郑梅花谢松强王超杰
关键词:黄酮生理活性
抗肿瘤药物蒽醌-氮芥衍生物的设计与合成
2011年
运用拼合原理以芳香氮芥4-[N,N-二(2-氯乙基)氨基]苯甲酸为药效基团,不同链长的二胺或醇胺为连接剂,蒽醌为嵌入剂设计合成了六个未见报道的潜在的以DNA为靶向的抗肿瘤药物蒽醌-氮芥衍生物。所合成的化合物结构经1H NMR及MS加以确证。
赵永梅崔璀罗稳赵瑾王超杰
关键词:蒽醌氮芥
长链醇和胺修饰的芳香氮芥衍生物的合成及生理活性被引量:2
2009年
为了研究不同取代基对苯甲酸氮芥抗肿瘤活性的影响,以对氨基苯甲酸为起始原料,设计合成了6个新化合物,目标产物结构经元素分析、1H NMR和MS等确证.采用MTT法对白血病细胞HL-60、白血病细胞K562和肝癌细胞SMMC-7721进行了体外的抗肿瘤活性筛选.活性测试结果表明这些长链醇和胺修饰苯甲酸氮芥后,目标产物的抗肿瘤活性未得到提高,均弱于参照药物美法伦.
许凤华马红霞谢松强王超杰赵瑾
关键词:抗肿瘤活性生理活性
共1页<1>
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