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TRPV1和多药耐药蛋白在辣椒素经不同肠段透过中的作用(英文): 目的:本研究的目的是考察辣椒素经大鼠空肠,回肠和结肠的透过特性,并研究辣椒素受体(TRPV1)在其中所起的作用。同时也研究了辣椒素与P-糖蛋白(P-gp)、多药耐药相关蛋白2(MRP2)和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)间的相...; 段炼孙亚彬赵博欣李国锋; 关键词：辣椒素 TRPV1 多药耐药蛋白; 文献传递

辣椒素对P-糖蛋白和细胞旁途经转运透过的作用被引量：3: 2015年; 目的通过研究P-糖蛋白(P-gp)底物罗丹明123(R123)在空肠、回肠和结肠转运时辣椒素的作用,探究辣椒素对肠粘膜上P-gp功能的影响。方法使用体外扩散池法技术,分别取SD雄性大鼠的空肠、回肠和结肠肠段标本,计算各肠段中吸收方向(mucosa to serosa,M-S)和分泌方向(serosa to mucosa,S-M)R123的表观渗透速率(Papp)。用荧光分光光度计测定R123和荧光素钠(CF)在接收室中的浓度。结果在辣椒素作用下,R123经空肠粘膜透过时,吸收方向与空白组相比显著增高,分泌方向显著降低,但其在回肠及结肠M-S组及S-M组表观渗透系数Papp与空白组相比均没有显著性差异。CF经空肠粘膜透过时,MS组及S-M组Papp与空白组相比均显著增高;经回肠和结肠粘膜透过与空白组相比没有显著性差异。结论辣椒素影响P-gp底物R123和细胞旁转运药物CF经肠粘膜透过的作用具有肠段差异性,对R123和CF的影响仅存在于空肠,表明辣椒素是一种较弱的P-gp抑制剂和粘膜通道改善剂。可能与P-gp和紧密连接在肠粘膜上的逐渐变化的分布有关。; 梁倩莹段炼庄志铨赵博欣刘媛王胜奇杨富恒刘思佳李国锋; 关键词：辣椒素 P-糖蛋白罗丹明123 肠粘膜

液质联用快速检测血浆中紫杉醇含量被引量：4: 2013年; 目的：建立简单快速的LC-MS/MS检测大鼠血浆中紫杉醇浓度的方法。方法：血浆样本100μL加入终浓度为100ng/mL的多烯紫杉醇（内标），用混合溶剂乙酸乙酯-二氯甲烷-乙腈（4：1：1）萃取后用LC-MS/MS进行分析。采用多离子反应监测（MRM）扫描方式，在ESI源正离子加钠模式下，紫杉醇和内标物的离子对分别为m/z 876.29→308.1、m/z830.34→549.3。结果：样品分析时间仅需2min，方法线性范围在0.55-550ng/mL（r=0.997），最低检测限为0.55ng/mL。紫杉醇在三个质控浓度（1.1, 110, 550ng/mL）检测下的提取回收率分别为79.32%，77.54 %及78.64%。结论：LC-MS/MS检测方法灵敏度高、专属性强、简单快捷，采用加钠模式可增加紫杉醇检测的响应值，提高检测灵敏度，适用于检测血浆中微量紫杉醇的浓度。; 彭丽孔艺刘思佳李国锋; 关键词：紫杉醇多烯紫杉醇 LC-MS MS

新生霉素改变辣椒素血药浓度与其抑制TRVP1转运通道有关: 目的:基于一种ABC转运抑制剂—新生霉素（Novobiocin,Novo）具有不通过影响ABC转运体而降低具有ABC底物特征辣椒素（capsaicin,CAP）经肠粘膜透过的前期发现,研究并阐明新生霉素基于调控TRPV1...; 李国锋梁倩莹蔡洁莹吕雪丽邓英光黄虹元刘思佳张庆任非赵博欣; 关键词：新生霉素辣椒素 TRPV1; 文献传递

大鼠血浆中辣椒素的HPLC-MS/MS测定被引量：3: 2013年; 目的建立一种简单方便的血浆中辣椒素浓度的液质联用检测方法（HPLC-MS/MS）。方法血浆样本100μl加入终浓度为50 ng/ml的维拉帕米（内标）,用混合溶剂乙酸乙酯∶丙酮（85∶15）萃取后用安捷伦6460三重四级杆质谱系统进行分析。采用多反应监测（MRM）扫描方式,在ESI源正离子模式下,选择m/z 306→137作为辣椒素监测离子,m/z455→165为内标物监测离子。结果样品分析时间仅需1.5 min,方法线性范围在1.85~370 ng/ml（r=0.9997）,最低检测限为1.85 ng/ml。辣椒素在三个质控浓度（3.7、37、370 ng/ml）检测下的提取回收率为77.34%,70.64%及78.02%。结论 HPLC-MS/MS灵敏、快速、准确,可应用于检测血浆中存在的微量辣椒素。; 段炼晏媛刘媛刘思佳李国锋; 关键词：辣椒素 HPLC MS

辣椒素大鼠不同肠段在体给药药代动力学被引量：5: 2015年; 目的通过在体环境下对辣椒素经不同肠段的吸收情况进行检测来验证体外实验与体内实验的相关性。方法采用在体肠封闭实验研究辣椒素经不同肠断的吸收情况,辣椒素的血药浓度检测采用已经建立的LC-MS/MS检测方法,并计算各种药代动力学参数。结果辣椒素经不同肠段吸收后,在结肠的浓度时间曲线下面积(AUC0-240min)和最高血浆浓度(Cmax)的平均值大于回肠和空肠,但无统计学差异。结论体内研究结果并没有出现体外研究中所呈现的具有显著性的结肠特异性吸收特性,体外研究和体内研究的完全相关性仍然是值得进一步探究。; 梁倩莹段炼王胜奇李国锋; 关键词：辣椒素在体

辣椒素的肠道转运特性与TRPV1通道和多药耐药蛋白间的关系: 目的 :诸多研究表明辣椒素在低于细胞毒性的浓度时就能够抑制P-糖蛋白(P-gp)活性,并且这种抑制水平与已公认的P-gp抑制剂维拉帕米相当。辣椒素能够逆转阿霉素在人类多重耐药癌细胞KB-C2中的耐药性,而且在很低的浓度时...; 李国锋段炼彭丽梁倩莹叶丽卡侯连兵; 关键词：辣椒素辣椒素受体 P-糖蛋白在体实验; 文献传递

辣椒素的肠道转运特性与TRPV1通道和多药耐药蛋白间的关系: 目的:诸多研究表明辣椒素在低于细胞毒性的浓度时就能够抑制P-糖蛋白（P-gp）活性,并且这种抑制水平与已公认的P-gp抑制剂维拉帕米相当。辣椒素能够逆转阿霉素在人类多重耐药癌细胞KB-C2中的耐药性,而且在很低的浓度时既...; 李国锋段炼梁倩莹叶丽卡侯连兵; 关键词：辣椒素辣椒素受体 P-糖蛋白在体实验; 文献传递

多西环素对体外人小细胞肺癌H446细胞增殖的影响及其机制被引量：2: 2017年; 目的探讨多西环素对体外人小细胞肺癌H446细胞增殖的影响及其可能的作用机制。方法不同浓度的多西环素作用于体外培养的人小细胞肺癌H446细胞24、48、72或96 h,采用CCK-8法检测多西环素对H446细胞增殖的影响;采用Bliss法计算半数抑制浓度(IC50);采用TUNEL法检测多西环素对H446细胞凋亡的影响;采用Western印迹法检测多西环素对Bcl-2、Bax等凋亡相关蛋白表达的影响;采用实时定量-PCR法检测多西环素对Bcl-2、Bax等凋亡相关基因m RNA表达的影响。结果多西环素可浓度-时间依赖性地抑制人小细胞肺癌H446细胞的体外增殖,作用24、48、72和96 h对应的IC50值分别为24.10、10.98、8.20和8.03 mg/L;多西环素作用后H446细胞的凋亡指数显著增加(P<0.05);Bax的蛋白及m RNA表达水平上调,Bcl-2的蛋白及m RNA表达水平下调,差异具有统计学意义(P<0.05)。结论多西环素可通过上调促凋亡相关蛋白Bax的表达,下调抑凋亡相关蛋白Bcl-2的表达,诱导人小细胞肺癌H446细胞凋亡,进而抑制人小细胞肺癌H446细胞的体外增殖,是一种有开发前景的小细胞肺癌治疗药物。; 张健明司徒伟勤宋志华王胜奇; 关键词：多西环素小细胞肺癌增殖凋亡药物疗法

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国家自然科学基金(81173014)