“九五”国家科技攻关计划(96-902-02-09)
- 作品数:5 被引量:52H指数:4
- 相关作者:何仲贵孙英华施洁明李鸿滨刘晓红更多>>
- 相关机构:沈阳药科大学沈阳红旗制药有限公司辽宁中医药大学更多>>
- 发文基金:“九五”国家科技攻关计划更多>>
- 相关领域:医药卫生更多>>
- 2-羟丙基-β-环糊精对吲哚美辛的增溶及稳定作用被引量:17
- 2004年
- 目的 研究吲哚美辛在不同pH的不同摩尔浓度2-羟丙基-β-环糊精水溶液中的溶解度,以及pH为8.0时吲哚美辛在不同温度、不同摩尔浓度2-羟丙基-β-环糊精溶液中的热稳定性。方法 采用相溶解度法和经典恒温加速法,含量测定采用UV和HPLC。结果 不同pH下吲哚美辛溶解度曲线呈AL型。2-羟丙基-β-环糊精用量越大,对吲哚美辛的增溶量越高。pH升高,增溶效果越好,但包合物的稳定常数减小。2-羟丙基-β-环糊精对吲哚美辛水溶液的稳定作用随2-羟丙基-β-环糊精浓度增大而提高,并且温度越低,2-羟丙基-β-环糊精的稳定作用越明显。结论 2-羟丙基-β-环糊精可以增大吲哚美辛的溶解度,提高吲哚美辛水溶液的稳定性。
- 施洁明何仲贵邢楠耿革霞孙英华李鸿滨
- 关键词:2-羟丙基-Β-环糊精吲哚美辛增溶作用溶解度非甾体消炎镇痛药
- 那格列奈—2-羟丙基-β-环糊精包合物的制备及其理化性质被引量:2
- 2007年
- 目的考察2-羟丙基-β-环糊精(HPCD)对那格列奈的增溶作用;研究那格列奈-HPCD包合物的制备工艺;考察包合物的光谱表征及包合物胶囊的体外释放行为。方法考察不同pH值、不同浓度的HPCD对那格列奈的增溶作用;通过研磨法和冷冻干燥法制备包合物;采用X-射线衍射及差示扫描热量法2种技术手段确证包合物的形成;在不同介质中考察不同方法制备的包合物的溶出度。比较不同环糊精用量比例的包合物、混合物及普通原料药的溶出度。结果不同pH条件下HPCD对那格列奈的增溶作用不同;差热分析及X-射线衍射证明了那格列奈与HPCD形成了包合物;那格列奈-HPCD包合物的水溶性好,在水介质中溶出度较高,在那格列奈与HPCD摩尔比为1∶2的情况下,冷冻干燥法制备的包合物,在pH 1.0的条件下体外溶出度达到100%,研磨法制备的包合物溶出度大于85%,而原料药溶出度仅为20%,显示出了那格列奈包合后的优势。结论包合物的光谱表征同那格列奈有明显不同;经包合后那格列奈的溶解度明显增大;用包合物制的胶囊体外溶出速度快,溶出度高。
- 于大海高坤孙英华赵春顺何仲贵
- 关键词:那格列奈2-羟丙基-Β-环糊精包合物
- 2-羟丙基-β-环糊精对桂利嗪的增溶作用被引量:11
- 2004年
- 目的:考察不同pH条件下2-羟丙基-β环糊精对桂利嗪的增溶作用。方法:在37℃运用相溶解度法进行增溶实验,采用紫外分光光度法测定桂利嗪的浓度。结果:随着2-羟丙基β-环糊精浓度增加和pH的减小,桂利嗪的溶解度显著提高。计算了不同pH下包合物的表观稳定常数。结论:对于难溶性药物桂利嗪,2-羟丙基β-环糊精是较理想的增溶剂。
- 施洁明何仲贵刘晓红孙英华李鸿滨施其海
- 关键词:2-羟丙基-Β-环糊精桂利嗪溶解度
- 2-羟丙基β-环糊精对美洛昔康的包合作用被引量:15
- 2004年
- 目的测定美洛昔康在不同浓度 2 羟丙基 β 环糊精溶液中的溶解度曲线 ,以及包合物的组成量比例和稳定性常数。方法在 2 5℃运用相溶解度法进行实验 ,采用紫外分光光度法测定美洛昔康在溶液中的浓度。结果随着 2 羟丙基 β 环糊精浓度增加和 pH的增大 ,美洛昔康的溶解度显著提高。计算了表观稳定常数、确定了不同pH条件下包合物的摩尔比。 结论难溶性药物美洛昔康与 2 羟丙基 β 环糊精可形成 1 :1包合物。
- 孙英华施洁明仲晖何仲贵王卓李鸿滨
- 关键词:美洛昔康溶解度
- 维生素D3-羟丙基-β-环糊精包合物的制备及性质考察被引量:12
- 2008年
- 目的提高维生素D3在制剂中的稳定性与体外溶出度。方法采用冷冻干燥法制备维生素D3-羟丙基-β-环糊精包合物;通过差示扫描量热法验证包合物的形成;采用加热和光照实验考察包合物的稳定性;采用《中华人民共和国药典》溶出度测定法考察包合物的体外溶出度。结果与维生素D3相比,维生素D3-羟丙基-β-环糊精包合物对光、热的稳定性显著提高,在高温或强光条件下存放10 d,包合物中维生素D3的含量下降均在6%以内;体外溶出度在60 min内达到97%以上,是包合前的5倍。结论维生素D3经羟丙基-β-环糊精包合后能显著提高稳定性和体外溶出度。
- 毕微闫中天刘晓红黄竹青何仲贵
- 关键词:维生素D3羟丙基-Β-环糊精冷冻干燥稳定性溶出度