国家科技型中小企业技术创新基金(06C26211100623)
- 作品数：2 被引量：7H指数：2
- 相关作者：陈小平李娟何海霞周远大丁黎更多>>
- 相关机构：北京世桥生物制药有限公司重庆医科大学附属第一医院中国药科大学更多>>
- 发文基金：国家科技型中小企业技术创新基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 苯环喹溴铵的毒蕈碱样乙酰胆碱受体亚型选择性研究被引量：6
- 2010年
- 目的探讨苯环喹溴铵对毒蕈碱样乙酰胆碱受体(M受体)亚型的选择性。方法以表达单一M受体亚型的CHO细胞株进行细胞与[3H]-QNB的饱和实验,并进行竞争抑制药和[3H]-QNB与M受体亚型的竞争结合实验,计算Kd值和Ki值。通过离体膀胱肌条实验评价苯环喹溴铵干预乙酰胆碱对离体膀胱肌条的收缩作用,计算pA2值。观察苯环喹溴铵对麻醉犬心率、心电图的影响及其对小鼠气管分泌功能的影响。结果苯环喹溴铵对3种细胞的抑制强度为CHOM3>CHOM1>CHOM2,对CHOM3和CHOM1的抑制能力相似,明显高于对CHOM2的抑制能力(P<0.01)。苯环喹溴铵可拮抗乙酰胆碱对离体膀胱肌条的收缩作用,使量效曲线平行右移,PA2值为7.09±s0.06。与溶媒组相比,苯环喹溴铵经鼻给药后对麻醉犬的心率和心电图无明显影响(P>0.05)。苯环喹溴铵大剂量组给药后1h、2h和中剂量组给药后2h能明显减少小鼠气管分泌物的分泌(P<0.01)。结论苯环喹溴铵是一种可选择性作用于M1和M3受体亚型的拮抗药。
- 李娟何海霞周远大陈小平
- 关键词：乙酰胆碱CHO细胞苯环喹溴铵
- 苯环喹溴铵长期经鼻给药对小鼠学习记忆能力的影响被引量：3
- 2011年
- 目的观察苯环喹溴铵对小鼠学习记忆能力的影响及其形成原因。方法 50只筛选出的雄性昆明小鼠随机分为5组:溶媒组,苯环喹溴铵高、中、低剂量组(5.86、2.93、1.47mg·kg^(-1))及戊乙奎醚组(2.25mg·kg^(-1)),给药容量为5μL·10g^(-1),经鼻给药,每日1次,持续1mo。以Morris水迷宫和跳台实验测试苯环喹溴铵对其学习记忆能力的影响。另取50只昆明小鼠(雌雄各半)随机分为5组,以LC-ESIMS法测定小鼠在经鼻给予苯环喹溴铵5.86mg·k^g(-1)后10、45min及3、12、48h脑组织和血浆中苯环喹溴铵的浓度(给药后每个时间点各10只小鼠)。结果苯环喹溴铵各剂量组,对小鼠在Morris水迷宫和跳台实验中的学习记忆能力均无明显影响(P>0.05);小鼠在给药后各时间点,脑组织中苯环喹溴铵的浓度均在定量下限以下(苯环喹溴铵在脑匀浆中的定量下限为0.5405μg·L^(-1)),而给药后48h血浆中苯环喹溴铵的浓度为(4.01±0.52)μg·L^(-1)。结论苯环喹溴铵长期经鼻给药对小鼠的学习记忆能力没有影响,可能是由于其难以通过血脑屏障所致。
- 李娟何海霞丁黎陈小平周远大
- 关键词：苯环喹溴铵记忆血脑屏障小鼠
