国家科技重大专项(2011ZX09102-007-02)
- 作品数：4 被引量：2H指数：1
- 相关作者：刘举王洋徐利锋滕鹏飞周云鹏更多>>
- 相关机构：辽宁大学沈阳兴齐眼药股份有限公司哈尔滨医科大学更多>>
- 发文基金：国家科技重大专项更多>>
- 相关领域：理学医药卫生更多>>
- 新型咪唑并[1,2-a]嘧啶类化合物的合成被引量：1
- 2013年
- 以氢化钠为催化剂,对三氟甲基苯甲酸甲酯与乙酸乙酯在THF中经缩合反应制得中间体二羰基酯(1);1与盐酸胍经环合反应得6-[4-(三氟甲基)苯基]-4-羟基-2-氨基嘧啶(2);2与ɑ-溴代对氯苯乙酮进一步环合得咪唑并[1,2-a]嘧啶类化合物(3);3与三氯氧磷经氯代反应后再与胺经取代反应合成了3个新型的2-(4-氯苯基)-7-[4-(三氟甲基)苯基]咪唑并[1,2-a]嘧啶类化合物,其结构经1H NMR和IR表征。
- 刘举薛其俊王颖王洋金英张美荣徐利锋周云鹏
- 关键词：环合氯代胺化
- 新型3,6-二芳基吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物的合成被引量：1
- 2013年
- 以2-甲基-6-苯基-3-(2,4-二氯苯基)-5,7-二羟基吡唑并[1,5-a]嘧啶为原料,经三氯氧磷氯代得到2-甲基-6-苯基-3-(2,4-二氯苯基)-5,7-二氯吡唑并[1,5-a]嘧啶,氯代物再与胺类化合物经取代反应氨化得到12个未见文献报道的7-取代-3,6-二芳基取代吡唑并[1,5-a]嘧啶类衍生物。目标化合物结构经红外光谱、核磁共振氢谱、元素分析及单晶X射线衍射法表征。
- 刘举敬春艳王洋滕鹏飞徐嘉瞳徐利锋
- 关键词：氯代反应氨化反应晶体结构
- 5-芳基-7-三氟甲基吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物的合成
- 2013年
- 吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物与嘌呤结构非常类似.大量研究表明这类化合物具有广泛的生物活性及药理活性.实验合成了三个7-三氟甲基-5-芳基吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物(5a,5b和7).乙氧基甲叉基氰乙酸乙酯(1)与水合肼在乙醇中回流反应制备了中间体5-氨基-1H-吡唑-4-羧酸乙酯(2);取代苯乙酮(3)与三氟乙酸乙酯缩合反应得到1-取代苯基-4,4,4-三氟丁二酮(4);然后,化合物2与化合物4在乙酸回流条件下反应得到5-(4-取代苯基)-7-三氟甲基吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-羧酸乙酯(5a,5b),5a经过NBS溴代、最后溴代中间体与吗啉反应制备目标产物7.其结构经核磁共振氢谱和红外光谱进行了表征.
- 徐利锋石磊刘举敬春燕滕鹏飞徐嘉瞳王洋刘凤芝
- 关键词：生物活性三氟甲基
- 马来酸环嘧耐平体外药动学/药效学研究
- 2013年
- 目的:建立马来酸环嘧耐平(CPNP MA)体外药动学/药效学(PK/PD)模型,考察其体外杀灭细菌的动态过程。方法:以试管二倍稀释法测定马来酸环嘧耐平对抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)的最小抑菌浓度(MIC);以不同质量浓度(1,5,8,16 MIC)的马来酸环嘧耐平进行实验建立体外PK/PD药动学模型,进行药效学及药动学评价。结果:马来酸环嘧耐平对抗MRSA的MIC值为8.00μg·mL-1,建立的体外PK/PD模型为一室模型;1,5,8,16 MIC的CPNP在体外PK/PD模型中的AUC0～24 h/MIC分别为(6.45±0.10),(28.33±0.07),(41.70±0.14)和(88.17±0.29)h;C max/MIC分别为0.90,5.01,(7.66±0.03)和(15.80±0.11)。结论:马来酸环嘧耐平的抗菌活性具有浓度依赖性,当AUC0～24 h/MIC>41.70 h,C max/MIC>7.66时能持续抑制细菌地生长,而且随着AUC0～24 h/MIC与C max/MIC比值的增大,马来酸环嘧耐平的杀菌效果增强。
- 陈烨卢红林晓琳王蕊刘举周云鹏王洋
- 关键词：耐甲氧西林金黄色葡萄球菌最小抑菌浓度
