国际科技合作与交流专项项目(2005DFA30080)
- 作品数：4 被引量：18H指数：3
- 相关作者：孟志云窦桂芳王欣王敏伟王慧更多>>
- 相关机构：军事医学科学院沈阳药科大学泰山医学院更多>>
- 发文基金：国际科技合作与交流专项项目北京市科技计划项目国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 埃坡霉素类化合物临床研究进展被引量：3
- 2009年
- 埃坡霉素类化合物是一种新型的抗肿瘤药物,通过与肿瘤细胞中的微管蛋白结合,促进微管蛋白聚合并抑制微管的解聚,使细胞周期停止,最终诱导细胞凋亡。动物实验显示其具有广泛的抗肿瘤活性,并可作用于已经产生多药耐药性的肿瘤患者。目前有多个此类化合物正处于临床试验阶段,是一类非常有前景的抗肿瘤药物。本文对具有代表性的几个埃坡霉素类化合物的临床药代动力学及其毒性反应研究进行综述。
- 齐文渊孟志云窦桂芳
- 关键词：埃坡霉素肿瘤IXABEPILONEPATUPILONE
- 液相色谱-电喷雾离子阱质谱法研究人尿中1,5-二咖啡酰奎宁酸的代谢产物被引量：3
- 2010年
- 目的研究健康受试者口服1,5-二咖啡酰奎宁酸后尿液中的代谢产物。方法健康受试者每人口服1,5-二咖啡酰奎宁酸600mg,收集0-24h的尿样,经C18小柱固相萃取纯化后,用液相色谱-电喷雾离子阱质谱联用技术对人尿中的代谢产物进行分析鉴定。结果在人尿中发现了1,5-二咖啡酰奎宁酸的甲基化、葡萄糖醛酸化及甲基-葡萄糖醛酸化代谢产物共28个。其中,有2个代谢产物结构经标准品对照得到确证。结论甲基化、葡萄糖醛酸化和异构化反应是1,5-二咖啡酰奎宁酸在人体内的3种重要代谢途径。
- 刘江林袁丹丁建刚董晓娜窦桂芳吴卓娜孟志云
- 关键词：代谢产物
- 西格列他钠的体外代谢被引量：2
- 2007年
- 目的研究拟治疗2型糖尿病的创新化合物西格列他钠(chiglitazar)的体外代谢速率、代谢酶和代谢转化,为临床应用提供参考。方法采用高效液相-紫外检测(HPLC-UV)的方法测定肝微粒体孵育液中西格列他钠的浓度,用特异性抑制剂的方法分析化合物的代谢酶,用大鼠肝微粒体体外研究西格列他钠可能的代谢产物和代谢途径。结果建立了可靠的测定大鼠肝微粒体中西格列他钠的HPLC分析方法;体外半衰期方法求得西格列他钠的t1/2为27.2min,固有清除率(Clint)为50.9mL.min-1.g-1蛋白;代谢酶研究表明,西格列他钠主要被P450酶中的CYP3A亚型代谢;西格列他钠在大鼠肝微粒体中的代谢主要为羟基化和O-脱烷基化,采用LC/MSn分析共发现了8个代谢物。结论西格列他钠是代谢活跃的化合物,有必要研究代谢产物的活性及临床注意药物相互作用。
- 闫亮平窦桂芳朱晓霞甘慧孙文种孟志云
- 关键词：药代动力学
- 表面等离子共振技术测定药物与人血清白蛋白的相互作用被引量：10
- 2007年
- 目的应用表面等离子共振技术（SPR）建立一种新的测定白蛋白与化合物相互作用的方法。方法将人血清白蛋白（HSA）固定在CM5芯片表面。不同化合物的溶液流经固定于芯片表面的HSA，SPR显示在芯片表面的折射系数变化。分析软件处理数据，用HSA流通池得到的数据减去参比池得到的数据进行拟合，确定结合常数。结果所有测试药物与固定的HSA可逆结合。紫草素1的平衡结合常数巧为3000L·mol^-1。SPR样品需要量最小而且能够自动分析，还可以直接检测小分子（Mr308—585）结合，使之适用于评价药物与HSA相互作用。结论HSA主要的药物键合位点没有因为被固定到芯片表面而破坏。验证了SPR可以准确简易测定化合物的结合解离。
- 路萍萍孟志云王敏伟刘婷王欣毕学智田慧芳王慧窦桂芳
- 关键词：血清白蛋白药代动力学
