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贵州省科学技术基金(J[2008]2140)

作品数：1 被引量：4H指数：1
相关作者：李燕欧瑜王永林兰燕宇傅晓钟更多>>
相关机构：中国医学科学院北京协和医学院贵阳医学院更多>>
发文基金：贵州省科学技术基金更多>>
相关领域：医药卫生更多>>

文献类型

  • 1篇中文期刊文章

领域

  • 1篇医药卫生

主题

  • 1篇药物
  • 1篇乙肝
  • 1篇乙肝病毒
  • 1篇前药
  • 1篇甾体抗炎药
  • 1篇抗炎
  • 1篇抗炎药
  • 1篇抗炎药物
  • 1篇抗乙肝
  • 1篇抗乙肝病毒
  • 1篇非甾体
  • 1篇非甾体抗炎
  • 1篇非甾体抗炎药
  • 1篇非甾体抗炎药...
  • 1篇肝病
  • 1篇阿德福韦
  • 1篇氨基
  • 1篇L-氨基酸
  • 1篇病毒

机构

  • 1篇贵阳医学院
  • 1篇中国医学科学...

作者

  • 1篇王爱民
  • 1篇罗春
  • 1篇傅晓钟
  • 1篇兰燕宇
  • 1篇王永林
  • 1篇欧瑜
  • 1篇李燕

传媒

  • 1篇药学学报

年份

  • 1篇2010
共 1 条 记 录，以下是 1-1
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排序方式：
阿德福韦单L-氨基酸酯、单非甾体抗炎药羧酸酯前药的设计、合成与抗乙肝病毒活性研究被引量：4
2010年
为寻找新的抗乙肝病毒活性化合物,设计合成了新型阿德福韦单L-氨基酸酯、单非甾体药物羧酸酯衍生物。以阿德福韦双L-氨基酸酯为先导化合物,采用拼合设计原理在先导化合物膦酸基上引入非甾体抗炎药物结构片段,设计合成阿德福韦单L-氨基酸酯、单非甾体药物羧酸酯前药。采用HepG22.2.15细胞株进行化合物体外抗HBV活性评价。结果发现5个化合物显示不同程度抗HBV活性,其中化合物18活性最强、选择性指数较高(EC503.92μmol·L-1,SI9.97)。采用HK-2细胞模型评价了目标化合物的肾细胞毒性,结果发现目标化合物的肾细胞毒性均较阳性对照阿德福韦酯小。以上研究提示膦酸单L-氨基酸酯、单非甾体抗炎药物羧酸酯前药设计策略可适用于非环核苷膦酸的前药修饰,以期发现肾细胞毒性降低的有效抗HBV药物。
傅晓钟王永林兰燕宇王爱民欧瑜罗春李燕
关键词：L-氨基酸非甾体抗炎药物前药
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