江苏省“六大人才高峰”高层次人才项目(2007094)
- 作品数：2 被引量：15H指数：2
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- 乳糖化-去甲斑蝥素及其纳米粒在Caco-2细胞模型中的跨膜转运机制被引量：5
- 2011年
- 目的研究乳糖化-去甲斑蝥素(Lac-NCTD)及其壳聚糖纳米粒(Lac-NCTD-NPs)的细胞摄取、转运机制。方法采用Caco-2细胞单层模型研究Lac-NCTD和Lac-NCTD-NPs的摄取和跨膜转运,考察了时间、温度、pH值、药物质量浓度、吸收抑制剂和促进剂对药物跨膜吸收的影响,并比较两种剂型吸收过程的差异。结果 Lac-NCTD以主动转运为主要方式被细胞摄取和转运,少部分通过旁路转运。药物的摄取和时间呈正相关,与温度呈负相关。P-糖蛋白(P-gp)和多药耐药相关蛋白2(MRP2)抑制剂能增加Lac-NCTD的细胞摄取(P<0.05)。药物从基底侧(basolateral,BL)到肠腔侧(apical,AP)的渗透系数(Papp(BL→AP))大于Papp(AP→BL)。内吞抑制剂氧化苯砷对药物的转运无影响,旁路转运促进剂去氧胆酸钠能增加药物转运。结论 Lac-NCTD主要以主动转运方式被吸收,少部分通过旁路转运被Caco-2细胞摄取和转运,此过程受P-gp和MRP2外排蛋白的影响,且药物纳米粒的摄取和转运较其溶液均有增加。
- 管敏贝永燕周奕陈晓艳张学农
- 关键词：CACO-2细胞
- 去甲斑蝥素N-乳糖酰壳聚糖纳米粒的肝靶向抗肿瘤药效学评价被引量：11
- 2010年
- 目的:考察去甲斑蝥素N-乳糖酰壳聚糖纳米粒的肝靶向抗肿瘤药效学。方法:离子诱导法制备去甲斑蝥素壳聚糖纳米粒(NCTD-CS-NPs)及去甲斑蝥素N-乳糖酰壳聚糖纳米粒(NCTD-GC-NPs);考察两种纳米粒在H22荷瘤小鼠体内的抗肿瘤活性,分别采用流式细胞仪检测及MTT法考察两种纳米粒对肝肿瘤细胞Bel-7402、肝正常细胞HL-7702的摄取和细胞毒性。结果:相同的流式测定条件下经乳糖酸修饰的纳米粒具有更强的平均荧光强度,表明其对两种细胞的亲和性更大。去甲斑蝥素(NCTD),NCTD-CS-NPs,NCTD-GC-NPs在Bel-7402中的IC50分别是(18.84±1.87),(16.38±1.48),(7.12±1.94)μg.mL-1,在HL-7702中的IC50分别是(22.66±1.74),(21.76±1.92),(12.79±1.71)μg.mL-1。2.0 mg.kg-1NCTD,NCTD-CS-NPs,NCTD-GC-NPs 3组对H22荷瘤小鼠的抑瘤率分别为28.97%,37.86%,43.56%,反映了纳米粒在H22荷瘤小鼠体内良好的肝靶向抗肿瘤活性。结论:去甲斑蝥素N-乳糖酰壳聚糖纳米粒发挥双重靶向作用,有望成为新型靶向抗肿瘤制剂。
- 胡玮章良王钦陈晓艳贝永燕许静玉王文娟张学农
- 关键词：去甲斑蝥素纳米粒
