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无溶剂无催化合成异吲哚啉类化合物被引量：1: 2020年; 异吲哚啉类化合物是一种具有各种生理和药理作用的化合物,本文在无溶剂和无催化剂的条件下合成了一系列异吲哚啉类化合物;以邻二氯苄和苯胺为反应模型,优化了无溶剂无催化条件下的反应时间和温度;在此基础上,以不同取代的取代胺和邻二氯苄合成了15个不同取代的异吲哚啉化合物,都取得了良好的收率;该方法操作简单,实用性强,具有工业化潜力.; 钟凯凯刘金彪谢志强卢俊瑞; 关键词：无溶剂

新型近红外BODIPY类荧光探针的合成及光谱性能被引量：1: 2021年; 以2,4-二甲基吡咯和3,5-二溴苯甲醛为原料,合成中间体1,然后与对溴苯甲醛通过克脑文盖尔(Knoevenagel)反应延长侧链,增强共轭效应,得到目标产物即氟硼二吡咯-2(boron dipyrromethene-2,BODIPY-2),其结构经^(1)H NMR(核磁共振,nuclear magnetic resonance)、^(13)C NMR和质谱等验证。探究反应温度、时间和投料比,确认最优条件。紫外-荧光光谱测试表明,该化合物出现在近红外区域,是一种非常有应用前景的BODIPY类荧光探针。; 田琪卢俊瑞谢志强卢博为刘金彪; 关键词：荧光探针光谱性能

5-甲基-1,2,4-三唑-3-硫酮类糖苷化合物的合成及抗菌活性被引量：5: 2016年; 在KOH/丙酮体系中,以5-甲基-4-N-取代苯基亚胺/胺基-1,2,4-三唑-3-硫酮为原料,与溴-α-D-四乙酰葡萄糖进行Kenigs-Knorr反应合成了10个新颖的化合物——5-甲基-4-N-取代苯基亚胺基/胺基-3-S-(2',3',4',6'-四-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖基)-1,2,4-三唑(2a^2e,5a^5e);并在二氯甲烷/甲醇/甲醇钠混合体系中水解脱除乙酰基,得到10个新颖的化合物——5-甲基-4-N-取代苯基亚胺基-3-S-(β-D-吡喃葡萄糖基)-1,2,4-三唑(3a^3e)及5-甲基-4-N-取代苯基胺基-3-S-(β-D-吡喃葡萄糖基)-1,2,4-三唑(6a^6e).化合物的结构均经核磁共振波谱(NMR)、红外光谱(IR)和高分辨质谱(HRMS)分析确证.生物活性测试结果表明,目标化合物对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌和白色念珠球菌普遍具有较好的抗菌活性.化合物3d和3e对4种菌株的最小抑菌浓度相对较低,表现出较强的广谱抗菌活性.; 王宏韫刘金彪卢俊瑞应明杨旭云杨树勋马瑶; 关键词：抗菌活性

新型S(N)-β-D-葡萄糖苷-4-N-(取代邻羟苯基)亚胺基-5-(4-甲基-1,2,3-噻二唑)-1,2,4-三唑的合成及生物活性被引量：9: 2013年; 在KOH/acetone体系中,4-N-(取代邻羟苯基)亚胺基-5-(4-甲基-1,2,3-噻二唑)-1,2,4-三唑-3-硫酮(3a～3d)与溴-α-D-四乙酰葡萄糖发生Kenigs-Knorr反应,合成了8个未见报道的S(N)-β-D-乙酰葡萄糖苷,其结构经1H NMR、13C NMR、红外光谱及元素分析等确定.目标化合物的生物活性测试结果表明,它们对金黄色葡萄球菌、白色念珠菌和大肠杆菌均显示了较好的抑菌活性,其效果接近或优于对照药物三氯生和氟康唑的抑菌效能.其中,化合物2-N-(2',3',4',6'-O-四乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖基)-4-N-(3,5-二溴邻羟苯基)亚胺基-5-(4-甲基-1,2,3-噻二唑)-1,2,4-三唑-3-硫酮(4d)及3-S-(2',3',4',6'-O-四乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖硫基)-4-N-(3,5-二溴邻羟苯基)亚胺基-5-(4-甲基-1,2,3-噻二唑)-1,2,4-三唑(5d)具有较强的抑菌活性.; 冯钟念卢俊瑞辛春伟李建发鲍秀荣张彤彤; 关键词：1,2,4-三唑糖苷生物活性

Synthesis and Antibacterial Activities of 1,4-Disubstituted Phenyl-5-(halo-2-hydroxyphenyl)imino-1,2,3-triazole: 2012年; According to the superposition principle of reinforcement of biological activities,24 novel 1,4disubstituted phenyl-5-(halo-2-hydroxyphenyl)imino-1,2,3-triazoles was synthesized and characterized by 1 H NMR,13 C NMR,elemental analysis and IR.All the target compounds were screened for their antibacterial potential in vitro against Monilia albican,Escherichia coli and Staphylococcus aureus.It was shown that all the compounds possessed efficient antibacterial activities at a concentration of 0.1 mg/mL,even at a concentration of 0.01 mg/mL,some of the compounds still exhibited antibacterial activities against Escherichia coli and Monilia albican.At last,the structure-activity relationship was discussed based on the antibacterial results.; ZHAO XuLU Jun-ruiXIN Chun-weiLU Bo-weiBAO Xiu-rongLI Jian-faLIU YaYANG Xu-yunYUAN Yi; 关键词：取代苯基

无溶剂高效合成1,4-二取代-1,2,3-三唑类衍生物被引量：1: 2020年; 1,2,3-三唑类化合物药动学和安全性良好,是新药发展的主流方向.本文在无溶剂条件下,以取代炔烃和叠氮化物为原料,研究探讨了不同铜离子催化剂对产率的影响,确定了最佳反应条件,在此基础上,经Click反应,成功合成出了一系列不同基团取代的1,4-二取代-1,2,3-三唑类衍生物.目标化合物的结构经1H NMR、13C NMR和高分辨质谱(HRMS)确证.该方法所得目标化合物收率良好且官能团容忍性强,具有简单、高效、绿色经济的特点,符合绿色化学和原子经济性的理念要求.; 万乐卢俊瑞谢志强刘金彪; 关键词：无溶剂 CLICK反应

3-S-(β-D-吡喃葡萄糖基)-1,2,4-三唑的合成及抗菌活性被引量：4: 2015年; 以自制的5-取代芳基-4-氨基-3-巯基-1,2,4三唑为底物,经糖基修饰后,在甲醇钠/甲醇/二氯甲烷体系中经水解脱除糖环上的乙酰基,得到9个新化合物5-取代苯基-4-氨基-3-S-(β-D-吡喃葡萄糖基)-1,2,4-三唑(6a^6i),其结构经核磁共振波谱(1H NMR,13C NMR),红外光谱(IR)和高分辨质谱(HRMS)确认.生物活性测试结果表明,目标化合物对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌和白色念珠菌均显示出良好的抑菌活性.化合物6g对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌和白色念珠菌的最小抑菌浓度分别达到2,8,32和8μg/m L,抑菌效果接近或优于对照药物三氯生和氟康唑.利用Autodock程序研究了目标化合物(6a^6i)与大肠杆菌烯脂酰还原酶(FabⅠ)受体蛋白分子的相互作用和结合自由能变化规律.; 张瑞波卢俊瑞刘金彪穆江蓓杨旭云王宏韫王美君张贺张玫; 关键词：1,2,4-三唑去乙酰化抗菌活性

Synthesis and Antibacterial Activities of N- [（1-Aryl-3-phenyl-pyrazol- 4-yl）methylene]-2-（halo-o-hydroxyphenyl）hydrazide Derivatives: 2013年; LIU YaLU Bo-weiLU Jun-ruiXIN Chun-weiLI Jian-faMU Jiang-beiBAO Xiu-rong; 关键词：邻羟基苯基标题化合物

3-取代硫基-4-N-取代邻羟苯基亚胺基-5-乙基-1,2,4-三唑类化合物的合成、抗菌活性及分子模拟: 2020年; 本文将具有良好生物活性的三唑环、-N=CH-以及-NH-COCH2-等片段引入同一分子中,设计、合成6个新型3-取代硫基-4-N-取代邻羟苯基亚胺基-5-乙基-1,2,4-三唑类化合物(a^f),并通过核磁共振波谱(NMR)进行表征.生物活性测试表明目标化合物对大肠杆菌、金色葡萄球菌和白色念珠菌表现出良好的抑菌效果,对白色念珠菌的抑菌率均高于96%,特别的,化合物f对大肠杆菌和白色念珠菌的抑菌率达到100%.利用Auto Dock与Vina分子对接程序研究了目标化合物与FabI、FabH和FabB相互作用模式,结果显示目标化合物对FabI和FabB的结合自由能均优于其经典抑制剂,能依靠与FabI和FabB形成氢键及疏水作用而稳定存在于活性口袋,阻止其参与催化合成细菌脂肪酸,以达到抗菌的目的.分子对接结合自由能与抗菌活性测试表现的效果相一致,可利用分子对接提高抑菌化合物设计的准确性.; 朱光蕾卢俊瑞谢志强刘金彪穆曼曼麻晓宇; 关键词：脂肪酸合成酶抗菌活性分子模拟

小粒径Fe3O4磁粉的制备及其在有机合成中的应用被引量：1: 2019年; 采用简易化共沉淀氧化法,以盐酸酸洗碳钢废液为原料制备Fe3O4磁粉。通过反应过程中pH的变化监测反应溶液中的n(Fe^3+)∶n(Fe^2+),为氧化共沉淀法提供了简易化操作。比较了制备的小粒径(18~20nm)Fe3O4与Alfa试剂级50~100 nm粒径的Fe3O4在香豆素衍生物和喹喔啉衍生物合成中的催化效果。结果表明,自制Fe3O4的催化效果较好、产率较高,且明显缩短了反应时间。采用振动样品磁强计、X射线衍射仪、TEM对制备的Fe3O4样品进行了表征;化合物的结构均经核磁共振波谱(NMR)和高分辨质谱(HRMS)确证。; 李贾东谢志强卢俊瑞; 关键词：FE3O4 磁粉酸洗废液香豆素衍生物

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国家自然科学基金(21176194)

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