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莫达非尼在小鼠体内的药动学-药效学联合研究被引量：5: 2012年; 对莫达非尼(modafinil,MOD)在小鼠体内的药动学和药效学进行联合研究,以阐明其关联性,为临床合理用药提供依据。以莫达非尼120 mg.kg-1对小鼠灌胃给药,采集给药后不同时间点血浆样本,用HPLC检测血浆药物浓度,分析平均血药浓度经时变化并计算药动学参数。以小鼠自主活动计数为药效学指标,观测MOD 120 mg.kg-1灌胃给药后不同时间段内小鼠自主活动量(计数)的变化,分析与血浆药物浓度变化的相关性。结果显示,MOD在小鼠体内药动学过程符合二室模型,t1/2α,t1/2β,tmax,Cmax,AUC0-∞分别为0.42 h,3.10 h,1.00 h,41.34 mg.L-1和142.22 mg.L-1.h。MOD使小鼠自主活动明显增多,持续约4 h,且与血浆药物浓度呈同步变化,二者间存在明显的相关性。; 马张庆洪宗元汪五三陶芳; 关键词：莫达非尼药动学药效学

中枢组胺能神经系统调节睡眠-觉醒机制研究进展被引量：27: 2011年; 哺乳动物组胺能神经元集中分布于下丘脑后部的结节乳头核(tuberomammillary nucleus,TMN),其神经纤维投射至全脑。研究发现,中枢组胺的释放与觉醒时相呈正相关,觉醒期的释放量是睡眠期的4倍;内源性物质前列腺素E2和神经肽阿立新(orexin)激活TMN组胺能神经元,增加组胺释放,促进觉醒;前列腺素D2和腺苷抑制组胺能神经元活性,诱导睡眠。本文综述组胺能神经系统调节睡眠-觉醒研究进展,讨论拟(抗)组胺类药物用于促觉醒或(和)镇静催眠的可能性。; 刘天雅洪宗元曲卫敏黄志力; 关键词：前列腺素E2 OREXIN 前列腺素D2 腺苷

丹皮酚对Aβ_(1-42)致神经元细胞毒的保护作用及机制被引量：7: 2012年; 目的:考察丹皮酚对β-淀粉样蛋白(Aβ)损伤神经元的保护作用及机制。方法:取生长良好的新生大鼠海马神经元和经诱导分化后的SH-SY5Y细胞株,在培养液中加入不同浓度(1,5,10μmol.L-1)的丹皮酚孵育6 h后,再加入Aβ1-42寡聚体(30μmol.L-1)分别孵育24,48 h。采用Heochst33258荧光染色法观察神经元的凋亡形态,Annexin V/PI双染流式细胞术测定SH-SY5Y细胞凋亡率,RT-PCR法检测神经元BDNF和Bcl-2 mRNA的表达。结果:与模型组比较,各剂量丹皮酚(1,5,10μmol.L-1)显著减少海马神经元核固缩,降低SH-SY5Y细胞的凋亡率至22.4%,18.1%,16.4%,显著增加海马神经元BDNF和Bcl-2 mRNA的表达。结论:丹皮酚可通过增加神经元BDNF和Bcl-2的表达,拮抗Aβ1-42寡聚体诱导的神经细胞损伤。; 钟树志马世平汪全海洪宗元; 关键词：丹皮酚神经元脑源性神经营养因子

丹参素钠与丹参注射液中丹参素在小鼠体内的组织分布被引量：8: 2011年; 目的:以丹参素为指标,检测丹参素钠与丹参注射液的组织分布,初步探讨丹参注射液中其他成分对丹参素体内分布的影响。方法:小鼠随机分为2组,分别腹腔注射丹参素钠和丹参注射液(含丹参素60 mg.kg-1),给药后30 m in处死,HPLC测心、肝、脾、肺、肾等组织丹参素浓度,比较2组差异。结果:丹参素浓度从大到小,丹参素钠组依次为C肾>C脾>C肺>C心>C肝,丹参注射液组依次为C肾>C肺>C脾>C心≈C肝。心、肝、脾、肾等组织丹参素浓度2组间均有差异。结论:丹参注射液中其他成分可影响丹参素的体内分布。; 王娟马张庆洪宗元宋建国; 关键词：丹参素丹参注射液液相色谱

莫达非尼在小鼠体内的药动学与药效学: 目的对莫达非尼(modafinil,MOD)在小鼠体内的药动学和药效学进行联合研究,以阐明其关联性,为临床合理用药提供依据.方法以莫达非尼120 mg·kg-1对小鼠灌胃给药,采集给药后不同时间点血浆样本,...; 马张庆洪宗元汪五三; 关键词：莫达非尼药动学药效学

灌胃与腹腔注射对小鼠自主活动的影响被引量：8: 2010年; 目的:探讨灌胃(irrigation)与腹腔注射(intraperito-nealinjection)两种刺激对小鼠自主活动(locomotor activity)的影响,为评价药物中枢作用提供给药途径上的选择。方法:28只昆明种小鼠,随机分为灌胃组与腹腔注射组,每组14只。实验前,小鼠均置于自主活动记录仪中适应1h。第1d9∶00时,在无干扰下记录各小鼠的自主活动数,每次记录10min,连续3次。第2d9∶00时,灌胃组与腹腔注射组小鼠分别给予生理盐水(0.1ml/10g)灌胃与腹腔注射,操作完成后立即记录每只小鼠的自主活动数,记录方法同上。结果:灌胃与腹腔注射两种刺激均可使小鼠自主活动显著增加,持续约10min(P<0.05),但两组间差异不显著,无统计学意义(P>0.05)。结论:灌胃与腹腔注射两种刺激均可对小鼠自主活动产生影响,但影响程度相当。; 刘天雅洪宗元; 关键词：小鼠灌胃腹腔注射

小鼠脑组织组胺含量的HPLC-UV检测法测定: 目的建立一种测定小鼠脑组织匀浆中组胺含量的柱前衍生高效液相色谱-紫外检测法。方法雄性昆明种小鼠6只,在乙醚麻醉下断头处死后,迅速取出脑组织,分离出皮层、海马和下丘脑,称重并制成匀浆。匀浆中组胺用高氯酸提取,经丹磺酰氯衍生...; 许涛陶芳方浩马张庆洪宗元; 关键词：小鼠组胺脑组织匀浆

小鼠脑组织组胺含量的HPLC-UV检测法测定: 目的建立一种测定小鼠脑组织匀浆中组胺含量的柱前衍生高效液相色谱-紫外检测法。方法雄性昆明种小鼠6只,在乙醚麻醉下断头处死后,迅速取出脑组织,分离出皮层、海马和下丘脑,称重并制成匀浆。匀浆中组胺用高氯酸提取,经丹磺酰氯衍生...; 许涛陶芳方浩马张庆洪宗元; 关键词：小鼠组胺脑组织匀浆; 文献传递

与性别因素相关的莫达非尼药动学特征的Meta分析: 2014年; 目的:评价莫达非尼在人体内药动学特征是否具有性别差异,制定合理的临床给药方案。方法:检索Pubmed、Medline、Ovid、springer link、CNKI、VIP、CBM等数据库,选取自1994年1月至2013年2月间发表的有关莫达非尼(单剂量口服给药)在人体内药动学研究方面的文献,按系统评价方法进行筛选,用Revman 5.0软件对药物消除半衰期(t1/2β)、曲线下面积(AUC0-∞)和血药浓度达峰时间(tmax)三个药动学参数进行Meta分析。结果:共纳入8篇文献,含样本207例。Meta分析结果显示,与男性相比,女性的t1/2β明显缩短(均数差为1.13,95%CI=0.31~1.96,P=0.007),AUC0-∞则显著增大(均数差为-6.37,95%CI=-9.20^-3.53,P<0.0001);而tmax无明显性别差异(均数差为-0.11,95%CI=-0.32~0.10。P=0.32)。结论:莫达非尼在人体内的t1/2β与AUC0-∞等药动学参数存在性别差异,这为制定合理的临床给药方案提供了药动学参考。; 李亚东王天笑洪宗元; 关键词：莫达非尼药动学 META分析性别因素

小鼠脑组织中组胺含量的HPLC-UV检测被引量：1: 2013年; 目的:建立一种测定小鼠脑组织匀浆中组胺含量的柱前衍生高效液相色谱-紫外检测法。方法:雄性昆明种小鼠8只,在乙醚麻醉下断头处死后,迅速取出脑组织,分离出皮层、海马和下丘脑,称重并制成匀浆。匀浆中组胺用高氯酸提取,经丹磺酰氯衍生后,用高效液相色谱-紫外(HPLC-UV)检测法检测含量。结果:组胺在0.1～10μg/ml范围内线性关系良好,相关系数γ2=0.9993,最低检出限为0.1μg/ml,保留时间约6.1 min。小鼠下丘脑中组胺含量最高,约为0.21μg/g。结论:本实验所建立的HPLC-UV检测法快速简便,敏感实用,可用于脑组织中组胺含量的测定。; 许涛陶芳方浩马张庆洪宗元; 关键词：小鼠组胺脑组织匀浆

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教育部科学技术研究重点项目(208058)

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