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江苏省自然科学基金(BK2011086)

作品数：2 被引量：2H指数：1
相关作者：丛欣金秋尤启冬辛敏行王佳更多>>
相关机构：江苏先声药业有限公司中国药科大学江苏先声药物研究有限公司更多>>
发文基金：江苏省自然科学基金江苏省博士后科研资助计划项目更多>>
相关领域：化学工程理学更多>>

文献类型

  • 2篇中文期刊文章

领域

  • 1篇化学工程
  • 1篇理学

主题

  • 2篇活性
  • 2篇活性研究
  • 1篇抑制剂
  • 1篇制剂
  • 1篇生物活性
  • 1篇生物活性研究
  • 1篇呋喃
  • 1篇吡咯
  • 1篇腺苷
  • 1篇腺苷二磷酸
  • 1篇磷酸
  • 1篇酶抑制剂
  • 1篇聚合酶
  • 1篇类聚
  • 1篇环系
  • 1篇激酶
  • 1篇激酶抑制剂
  • 1篇核糖
  • 1篇核糖聚合酶
  • 1篇合酶

机构

  • 1篇南京大学
  • 1篇中国药科大学
  • 1篇江苏先声药业...
  • 1篇江苏先声药物...

作者

  • 1篇檀爱民
  • 1篇辛敏行
  • 1篇尤启冬
  • 1篇殷晓进
  • 1篇黄伟
  • 1篇丛欣
  • 1篇金秋
  • 1篇丛欣
  • 1篇王佳

传媒

  • 1篇华中师范大学...
  • 1篇有机化学

年份

  • 1篇2013
  • 1篇2012
共 2 条 记 录，以下是 1-2
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排序方式：
苯并呋喃类聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)抑制剂的设计、合成及活性研究被引量：2
2013年
苯并呋喃类聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)是抗肿瘤治疗的一个有效靶点.本研究根据现有PARP抑制剂的结构特征,设计并合成了未见文献报道的12个苯并呋喃类化合物,并进行了初步体外活性筛选.实验结果表明所合成的化合物均显示出一定的PARP抑制活性,其中化合物7c的活性与阳性对照药Veliparib活性相当,IC50为20.5 nmol·L-1。
金秋辛敏行丛欣尤启冬
关键词：PARP苯并呋喃
基于吡咯环系的新型c-Met抑制剂的设计、合成与生物活性研究
2012年
基于Ⅱ型c-Met抑制剂的结合模式和骨架跃迁的策略,设计、合成了两类含吡咯环系的新型c-Met激酶抑制剂.目标化合物的结构经核磁共振氢谱、质谱和高效液相色谱予以确证.生化水平的活性筛选显示化合物9a～9c对c-Met激酶均表现出良好的抑制活性,IC50小于2.1μM;化合物9a还对VEGFR-2和c-kit等激酶均表现显示出良好的抑制活性,IC50小于8.0μM.细胞水平的活性测试进一步验证了化合物9a对c-Met靶点的抑制活性.已有结果表明,吡咯衍生物9a具有作为活性骨架开展后续改造的良好潜力.
黄伟王佳丛欣殷晓进檀爱民
关键词：激酶抑制剂C-MET吡咯
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